에스트라디올 모노프로피온산염

Estradiol monopropionate
에스트라디올 모노프로피온산염
Estradiol monopropionate.svg
임상 데이터
상호아크로폴린, 아크로폴린, 폴호르몬
기타 이름EP;에스트라디올 모노프로피온산염;에스트라디올 프로판산염;에스트라디올 17β-프로판산염;에스트라디올 17β-프로판산염;에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올 17β-프로피온산염
루트
행정부.
근육내 주사
약물 클래스에스트로겐, 에스트로겐
식별자
  • [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-히드록시-13-메틸-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-데카히드로시클로펜타[a]페난트렌-17-일]프로판토산
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.021.059 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H28O3
몰 질량328.452 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCC(=O)OC1CC2C1(CCC3C2CC4=C3C=CC(=C4)O)c
  • InChI=1S/C21H28O3/c1-3-20(23)24-19-9-8-18-17-6-4-13-12-14(22)5-7-15(13)16(17)10-11(18,19)2/h5,7,12,19,226,4
  • 키: PQCRZWCSVWBYSC-GRFSFNASA-N

에스트라디올 프로피온산염(EP)은 에스트라디올 모노프로피온산염 또는 에스트라디올 17β-프로피온산염으로도 알려져 있으며 아크로폴린, 아크로폴린 및 폴호몬 상표로 판매되고 있으며 에스트로겐 에스테르로 더 이상 판매되지 [1][2]않습니다.그것은 에스트라디올[1][2]C17β 프로피온산에스테르이다.EP는 오일 용액에 제공되었고 근육 [3][4][5][6]내 주입으로 투여되었다.그 약은 1938년 또는 [7][8]1939년에 처음 판매되었다.

에스트로겐 수용체에서 에스테르와 에테르의 친화력과 에스트로겐 효력
에스트로겐 기타 이름 RBA (%)a REP (%)b
음.정말 ERα ERβ
에스트라디올 E2 100 100 100
에스트라디올 3-황산염 E2S, E2-3S ? 0.02 0.04
에스트라디올 3-글루쿠로니드 E2-3G ? 0.02 0.09
에스트라디올 17β-글루쿠로니드 E2-17G ? 0.002 0.0002
에스트라디올 안식향산염 EB; 에스트라디올 3-벤조산염 10 1.1 0.52
에스트라디올 17β-아세테이트 E2-17A 31–45 24 ?
에스트라디올 디아세테이트 EDA; 에스트라디올 3,17β-디아세테이트 ? 0.79 ?
프로피온산 에스트라디올 EP; 에스트라디올 17β-프로피온산염 19–26 2.6 ?
에스트라디올 발라레이트 EV; 에스트라디올 17β-발레산염 2–11 0.04–21 ?
에스트라디올 시피온산염 EC; 에스트라디올 17β-사이피온산 무슨 일입니까?c 4.0 ?
팔미틴산 에스트라디올 에스트라디올 17β-팔미틴산염 0 ? ?
스테아린산 에스트라디올 에스트라디올 17β-스테아린산 0 ? ?
에스트로네 E1; 17-케토에스트라디올 11 5.3–38 14
황산에스트론 E1S; 에스트론 3-황산염 2 0.004 0.002
에스트로네글루쿠로니드 E1G; 에스트론 3-글루쿠로니드 ? 0.001 미만 0.0006
에티닐에스트라디올 EE; 17α-에티닐스트래디올 100 17–150 129
메스트라놀 EE 3-메틸에테르 1 1.3–8.2 0.16
퀴네스트롤 EE 3-시클로펜틸에테르 ? 0.37 ?
각주: = 상대적 결합 친화력(RBAs)은 일반적으로 설치류 자궁 세포질에스트로겐 수용체(ERs)로부터 라벨 부착 에스트라디올체내 치환을 통해 측정되었다.에스트로겐 에스테르는 이러한 시스템에서 가변적으로 에스트로겐으로 가수분해되며(에스테르 사슬 길이 -> 가수분해 속도 증가) 가수분해가 방지되면 에스테르의 ER RBAs가 크게 감소한다.b = 인간 ERα인간 ERβ를 발현하는 효모에서 생체내 β-갈락토시다아제(β-gal) 및 녹색형광단백질(GFP) 생산 분석통해 측정된 반치환 유효농도50(EC)로부터 상대 에스트로겐 효력(REPS)을 계산하였다.포유류의 세포와 효모는 에스트로겐 에스테르를 가수분해하는 능력을 가지고 있다.c = ER에 대한 에스트라디올 시피온산염의 친화력에스트라디올 발레이트 및 에스트라디올 안식향산염친화력과 유사하다(그림).출처:템플릿 페이지를 참조해 주세요.

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레퍼런스

  1. ^ a b Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. p. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b Negwer M (1994). Organic-chemical Drugs and Their Synonyms: (an International Survey). Akademie Verlag. p. 1967. ISBN 978-3-05-500156-7. Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol 17-propionate = 3,17β-Estradiol 17-monopropionate = (17β)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol 17-propanoate (e) S Acrofollin, Akrofollin, Estradiol monopropionate, Follhormon "Saper", Ostradiolmonopropionat, Oestrolum propionicum U Estrogen
  3. ^ United States. Department of the Treasury (1942). Treasury Decisions Under the Customs, Internal Revenue, and Other Laws: Including the Decisions of the Board of General Appraisers and the Court of Customs Appeals. U.S. Government Printing Office. p. 135. [...] T. D. 50714-C, covering akrofollin intramuscular oily solution of estrogenic hormone manufactured by Specific Pharmaceuticals, Inc., New York, N. Y., with the use of imported oestradiol-17-propionate crystals, [...]
  4. ^ Csillag M, Vaczy L, Turr E (January 1951). "Apparent differences between the parenteral and intrauterine administration of estrogen substances". Gynaecologia. 131 (1): 9–18. doi:10.1159/000311707. PMID 14813560. For the following two groups we have chosen estradiol propionate (Akrofollin) in a dose of 3 X 5 mg. In each instance we performed biopsic strip-abrasion on the third day after the termination of intrauterine, resp. intramuscular hormone administration.
  5. ^ Orosz M, Csapó I, Varga B (August 1983). "Alteration in the reactivity of hamster cheek pouch arterioles to prostaglandin E2 and noradrenaline during pregnancy or sex steroid treatment". Prostaglandins. 26 (2): 165–73. doi:10.1016/0090-6980(83)90085-0. PMID 6580678. [...] they were treated each second day with 0.2 ml sunflower oil, 0.2 mg/lOO g bw of oestradiol propionate (Akrofollin, Richter), [...]
  6. ^ Wachnik A, Biró G, Biró L, Korom M, Gergely A, Antal M (1993). "Effect of sex hormones on copper, zinc, iron nutritional status and hepatic lipid peroxidation in rats". Die Nahrung. 37 (1): 28–34. doi:10.1002/food.19930370106. PMID 8464456. injected subcutaneously with oily solution of estradiol propionate (Acrofollin, Richter Gedeon)
  7. ^ Boletín oficial de la propiedad industrial. Carasa y Cía. 1938. Fecha del Fecha de la solicitud de la marca: Abril 13, 1938. Certificado de propiedad: Octubre 23, 1939. Nombre y domicilio del concesionario: Chinoin Fábrica de Productos Farmacéuticos y Química S. A., Ujpest, Hungría. AKROFOLLIN.
  8. ^ Dubrauszky V, St. Martzy (1941). "Die Wirkung natürlicher und künstlicher Brunststoffe im Tierversuch" [The effect of natural and artificial compounds in animal experiments]. Archiv für Gynäkologie. 171 (2): 242–253. doi:10.1007/BF01714680. ISSN 0003-9128. S2CID 9251783.