에스트라디올 디에난테이트

Estradiol dienantate
에스트라디올 디에난테이트
Estradiol dienanthate.svg
Estradiol dienanthate molecule ball.png
임상 데이터
상호Climacteron, Amenose, Lactimex, Lactostat(모든 조합)
기타 이름에스트라디올디엔산염, EDE, EDEn, E2-EDN, 에스트라디올디헵탄산염, 에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올,17β-디헵탄산염
루트
행정부.
근육내 주사
약물 클래스에스트로겐, 에스트로겐
식별자
  • [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-헵타노일옥시-13-메틸-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-데카히드로시클로펜타[a]페난트렌-17-일]
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
ECHA 정보 카드100.028.903 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C32H48O4
몰 질량496.732 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC4=C3C=CC(=C4)OC(=O)CCC)c
  • InChI=1S/C32H48O4/c1-6-6-10-12-30(33)35-24-15-17-25-23(22)14-16-27-26(25)20-21-32(27)28(27)18-19-29(32)36-39-135-137-345
  • 키: OVAHzPTYWMWNKO-CAHAWPIUSA-N

클라이맥테론(Climacteron) 등의 브랜드로 판매되는 에스트라디올 디에난테이트(EDE)는 여성의 폐경 호르몬 치료와 여성의 [1][2][3][4]수유 억제 등에 사용됐던 에스트로겐 장기 복용 약물이다.단시간 작용 에스트로겐인 에스트라디올벤조산(EB)과 장시간 작용 안드로겐/아나볼릭 [2][3][4]스테로이드인 테스토스테론 에난트산벤질산히드라존(TEBH)과 함께 조제되었다.EDE는 의료용으로만 [5]사용할 수 있는 것이 아닙니다.이 약은 EB 및 TEBH와 함께 근육에 1회 또는 6주에 [6][7][8]1회 정기적으로 주사하여 투여되었다.

EDE의 부작용으로는 유방 압통, 유방 확대, 메스꺼움, 두통, [9]체액 유지 등이 있습니다.EDE는 에스트로겐이므로 에스트라디올[10][11]같은 에스트로겐생물학적 표적인 에스트로겐 수용체작용제이다.에스트로겐 에스테르[11][10]에스트라디올산물이다.이것 때문에, 그것은 자연스럽고 생물학적인 형태의 [11]에스트로겐으로 여겨진다.

EDE는 [12][13]1959년에 처음 기술되었다.이전에는 캐나다와 독일에서 사용 가능했지만 [14][15][16]2005년에 단종되었습니다.그 약은 더 이상 어떤 [5]형태로도 구할 수 없다.

의료 용도

장기작용성 에스트로겐인 EDE는 폐경, 폐경후, 저나달, 난소전증 여성의 폐경호르몬 치료에서 단작용성 에스트로겐인 EB와 장기작용성 안드로겐/아나볼릭 스테로이드인 TEBH와 함께 사용되었으며 산후 여성[6][8][7]수유 억제에도 사용되었다.

이용 가능한 폼

EDE는 EB와 TEBH의 [17]조합으로만 사용할 수 있었습니다.이 조합은 폐경 호르몬 치료용(브랜드명 클라이맥터론, 아메노스)과 수유 억제용(브랜드명 락티멕스, 락토스타트)의 두 가지 다른 용량 형태로 이용 가능했다.Climacteron과 Amenose는 1.0mg EB, 7.5mg EDE, 150mg TEBH(유리기 테스토스테론 69mg)를 함유하고 있으며 일정한 [6][18][8]간격으로 반복 근육 내 주입을 통해 투여되었다.Lactimex와 Lactostat은 2 mL의 옥수수 기름에 6 mG EB, 15 mg EDE, 300 mg TEBH를 함유하고 있으며, 출산 후 또는 모유 [7][19][20][21]수유 시 단일 근육내 주입으로 투여하였다.

약리학

Estradiol, EDE의 활성 형태입니다.

약역학

EDE는 에스트라디올 에스테르 또는 에스트라디올[11][10]프로드러그입니다.에스트로겐 [11][10]수용체작용제인 에스트로겐이다.EDE는 C3 및 C17β 헵탄산 에스테르의 존재로 인해 에스트라디올보다 분자량이 약 82% 높다.EDE는 에스트라디올의 프로드러그이기 때문에 [11]에스트로겐의 자연적이고 생물학적 형태로 간주된다.

근육주사에 의한 천연 에스트로겐의 효능 및 지속시간
에스트로겐 형태 선량(mg) 용량별 지속시간(mg)
EPD CICD
에스트라디올 아, 솔른 ? 1 d 미만
오일 솔 40–60 1 ~ 2 † 1 ~2 d
Aq. 정지. ? 3.5 0.5 ~ 2 µ 2 ~7 d, 3.5 µ > 5 d
마이크로스프 ? 1 ~ 30 d
에스트라디올 안식향산염 오일 솔 25–35 1.66 22 ~ 3 d, 5 33 ~ 6 d
Aq. 정지. 20 10 † 16 ~21 d
에멀전 ? 10 † 14 ~21 d
에스트라디올 디프로피온산염 오일 솔 25–30 5 † 5~8 d
에스트라디올 발라레이트 오일 솔 20–30 5 5 ≈ 7 ~8 d, 10 ≈ 10 ~14 d,
40 ≈ 14 ~21 d, 100 ≈ 21 ~28 d
에스트라디올 벤츠.낙산염 오일 솔 ? 10 10 d 21 d
에스트라디올 시피온산염 오일 솔 20–30 5 † 11 ~14 d
Aq. 정지. ? 5 5 † 14 ~24 d
에스트라디올 에난산염 오일 솔 ? 5–10 10 † 20 ~30 d
에스트라디올 디엔산염 오일 솔 ? 7.5 † > 40 d
에스트라디올 운데실레이트 오일 솔 ? 10 ~ 20 – 40 ~60 d;
25 ~ 50 60 60 ~120 d
폴리에스트라디올인산염 아, 솔른 40–60 40 30 30 d, 80 60 60 d;
160 120 120 d
에스트로네 오일 솔 ? 1 ~ 2 † 2 ~3 d
Aq. 정지. ? 0.1 ~ 2 † 2 ~7 d
에스트리올 오일 솔 ? 1 ~ 2 † 1 ~4 d
인산 폴리에스트리올 아, 솔른 ? 50 30 30 d, 80 60 60 d
메모 및 소스
주의: 모든 수성 현탁액미결정 입자 크기입니다.월경 주기 동안 에스트라디올 생산량은 30–640 µg/d(월 또는 주기당 총 6.4–8.6mg)이다.에스트라디올 안식향산염 또는 에스트라디올 발레이트 상피 성숙 용량은 주당 5~7mg으로 보고되었다.에스트라디올 운데실레이트의 효과적인 배란 억제 용량은 월 20~30mg이다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

약동학

Climacteron(1mg EB, 7.5mg EDE, 150mg TEBH 포함)의 단일 근육 내 주입 후 에스트라디올테스토스테론 수치는 10mg 에스트라디올 발레이트 대비 28일 [23][24]동안 연구되었다.

근육주사에 의한 천연 에스트로겐의 효능 및 지속시간
에스트로겐 형태 선량(mg) 용량별 지속시간(mg)
EPD CICD
에스트라디올 아, 솔른 ? 1 d 미만
오일 솔 40–60 1 ~ 2 † 1 ~2 d
Aq. 정지. ? 3.5 0.5 ~ 2 µ 2 ~7 d, 3.5 µ > 5 d
마이크로스프 ? 1 ~ 30 d
에스트라디올 안식향산염 오일 솔 25–35 1.66 22 ~ 3 d, 5 33 ~ 6 d
Aq. 정지. 20 10 † 16 ~21 d
에멀전 ? 10 † 14 ~21 d
에스트라디올 디프로피온산염 오일 솔 25–30 5 † 5~8 d
에스트라디올 발라레이트 오일 솔 20–30 5 5 ≈ 7 ~8 d, 10 ≈ 10 ~14 d,
40 ≈ 14 ~21 d, 100 ≈ 21 ~28 d
에스트라디올 벤츠.낙산염 오일 솔 ? 10 10 d 21 d
에스트라디올 시피온산염 오일 솔 20–30 5 † 11 ~14 d
Aq. 정지. ? 5 5 † 14 ~24 d
에스트라디올 에난산염 오일 솔 ? 5–10 10 † 20 ~30 d
에스트라디올 디엔산염 오일 솔 ? 7.5 † > 40 d
에스트라디올 운데실레이트 오일 솔 ? 10 ~ 20 – 40 ~60 d;
25 ~ 50 60 60 ~120 d
폴리에스트라디올인산염 아, 솔른 40–60 40 30 30 d, 80 60 60 d;
160 120 120 d
에스트로네 오일 솔 ? 1 ~ 2 † 2 ~3 d
Aq. 정지. ? 0.1 ~ 2 † 2 ~7 d
에스트리올 오일 솔 ? 1 ~ 2 † 1 ~4 d
인산 폴리에스트리올 아, 솔른 ? 50 30 30 d, 80 60 60 d
메모 및 소스
주의: 모든 수성 현탁액미결정 입자 크기입니다.월경 주기 동안 에스트라디올 생산량은 30–640 µg/d(월 또는 주기당 총 6.4–8.6mg)이다.에스트라디올 안식향산염 또는 에스트라디올 발레이트 상피 성숙 용량은 주당 5~7mg으로 보고되었다.에스트라디올 운데실레이트의 효과적인 배란 억제 용량은 월 20~30mg이다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

화학

EDE는 합성 에스트란 스테로이드이며, 에스트라디올[1]C3 및 C17β 헵탄산염(에난산염) 다이에스터이다.에스트라디올 3,17β-헵탄산 [1]또는 에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올 3,17β-디헵탄산이라고도 한다.EDE는 구조적으로 에스트라디올 에난트산(에스트라디올 17β-헵타노에이트)과 관련이 있으며, 에스트라디올 17β-헵타노에스테르는 [1]2개가 아니라 1개이다.

선택한 에스트라디올 에스테르 구조 특성
에스트로겐 구조. 에스터 관련있는
mol. weight
관련있는
E2 내용b
로그c P
위치 모이에 유형 길이a
에스트라디올
Estradiol.svg
1.00 1.00 4.0
초산 에스트라디올
Estradiol 3-acetate.svg
C3 에탄산 직쇄 지방산 2 1.15 0.87 4.2
에스트라디올 안식향산염
Estradiol benzoate.svg
C3 벤제네카르본산 방향족 지방산 – (~4–5) 1.38 0.72 4.7
에스트라디올 디프로피온산염
Estradiol dipropionate.svg
C3, C17β 프로판산(×2) 직쇄 지방산 3 (×2) 1.41 0.71 4.9
에스트라디올 발라레이트
Estradiol valerate.svg
C17β 펜탄산 직쇄 지방산 5 1.31 0.76 5.6–6.3
에스트라디올벤조산낙산염
Estradiol butyrate benzoate.svg
C3, C17β 벤조산, 낙산 혼합 지방산 – (~6, 2) 1.64 0.61 6.3
에스트라디올 시피온산염
Estradiol 17 beta-cypionate.svg
C17β 시클로펜틸프로판산 방향족 지방산 – (~6) 1.46 0.69 6.9
에스트라디올 에난산염
Estradiol enanthate.png
C17β 헵탄산 직쇄 지방산 7 1.41 0.71 6.7–7.3
에스트라디올 디엔산염
Estradiol dienanthate.svg
C3, C17β 헵탄산(×2) 직쇄 지방산 7 (×2) 1.82 0.55 8.1–10.4
에스트라디올 운데실레이트
Estradiol undecylate.svg
C17β 운데칸산 직쇄 지방산 11 1.62 0.62 9.2–9.8
스테아린산 에스트라디올
Estradiol stearate structure.svg
C17β 옥타데카노산 직쇄 지방산 18 1.98 0.51 12.2–12.4
에스트라디올산염
Estradiol distearate.svg
C3, C17β 옥타데카노산(×2) 직쇄 지방산 18 (×2) 2.96 0.34 20.2
에스트라디올 황산염
Estradiol sulfate.svg
C3 황산 수용성 복합체 1.29 0.77 0.3–3.8
에스트라디올 글루쿠로니드
Estradiol sulfate.svg
C17β 글루쿠론산 수용성 복합체 1.65 0.61 2.1–2.7
인산 에스트라무스틴d
Estramustine phosphate.svg
C3, C17β 노르무스틴, 인산 수용성 복합체 1.91 0.52 2.9–5.0
폴리에스트라디올인산염e
Polyestradiol phosphate.svg
C3–C17β 인산 수용성 복합체 1.23f 0.81f 2.9g
각주: = 탄소 원자의 직선 지방산의 경우 에스테르 길이 또는 방향족 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 대략 길이.b = 중량별 상대 에스트라디올 함량(, 상대 에스트로겐 노출)c = 실험적이거나 예측된 옥탄올/수분할 계수(즉, 친유성/수분할성)PubChem, ChemSpiderDrugBank에서 취득.d = 에스트라디올 노르무스틴 인산염이라고도 합니다.e = 인산 에스트라디올 중합체 (~13회 반복 단위)f = 반복 단위당 상대 분자량 또는 에스트라디올 함량.g = 반복 단위(즉, 인산 에스트라디올)의 로그 P.출처:개별 기사를 참조하십시오.

역사

EDE는 [12][13]1959년에 의료용으로 처음 설명되고 도입되었다.

사회와 문화

브랜드명

EDE는 Climacteron, Amenose, Lactimex 및 [17][8]Lactostat라는 브랜드명으로 EB 및 TEBH와 함께 판매되었습니다.

유용성

EDE는 더 이상 사용할 수 없지만 이전에 캐나다, 독일 및 [5][17][7][21]기타 국가에서 사용되었습니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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  9. ^ Amit K. Ghosh (23 September 2010). Mayo Clinic Internal Medicine Board Review. OUP USA. pp. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1.
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