에스트라디올 디에난테이트
Estradiol dienantate임상 데이터 | |
---|---|
상호 | Climacteron, Amenose, Lactimex, Lactostat(모든 조합) |
기타 이름 | 에스트라디올디엔산염, EDE, EDEn, E2-EDN, 에스트라디올디헵탄산염, 에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올,17β-디헵탄산염 |
루트 행정부. | 근육내 주사 |
약물 클래스 | 에스트로겐, 에스트로겐 |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
ECHA 정보 카드 | 100.028.903 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C32H48O4 |
몰 질량 | 496.732 g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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클라이맥테론(Climacteron) 등의 브랜드로 판매되는 에스트라디올 디에난테이트(EDE)는 여성의 폐경 호르몬 치료와 여성의 [1][2][3][4]수유 억제 등에 사용됐던 에스트로겐 장기 복용 약물이다.단시간 작용 에스트로겐인 에스트라디올벤조산(EB)과 장시간 작용 안드로겐/아나볼릭 [2][3][4]스테로이드인 테스토스테론 에난트산벤질산히드라존(TEBH)과 함께 조제되었다.EDE는 의료용으로만 [5]사용할 수 있는 것이 아닙니다.이 약은 EB 및 TEBH와 함께 근육에 1회 또는 6주에 [6][7][8]1회 정기적으로 주사하여 투여되었다.
EDE의 부작용으로는 유방 압통, 유방 확대, 메스꺼움, 두통, [9]체액 유지 등이 있습니다.EDE는 에스트로겐이므로 에스트라디올과 [10][11]같은 에스트로겐의 생물학적 표적인 에스트로겐 수용체의 작용제이다.에스트로겐 에스테르와 [11][10]에스트라디올의 산물이다.이것 때문에, 그것은 자연스럽고 생물학적인 형태의 [11]에스트로겐으로 여겨진다.
EDE는 [12][13]1959년에 처음 기술되었다.이전에는 캐나다와 독일에서 사용 가능했지만 [14][15][16]2005년에 단종되었습니다.그 약은 더 이상 어떤 [5]형태로도 구할 수 없다.
의료 용도
장기작용성 에스트로겐인 EDE는 폐경, 폐경후, 저나달, 난소전증 여성의 폐경호르몬 치료에서 단작용성 에스트로겐인 EB와 장기작용성 안드로겐/아나볼릭 스테로이드인 TEBH와 함께 사용되었으며 산후 여성의 [6][8][7]수유 억제에도 사용되었다.
이용 가능한 폼
EDE는 EB와 TEBH의 [17]조합으로만 사용할 수 있었습니다.이 조합은 폐경 호르몬 치료용(브랜드명 클라이맥터론, 아메노스)과 수유 억제용(브랜드명 락티멕스, 락토스타트)의 두 가지 다른 용량 형태로 이용 가능했다.Climacteron과 Amenose는 1.0mg EB, 7.5mg EDE, 150mg TEBH(유리기 테스토스테론 69mg)를 함유하고 있으며 일정한 [6][18][8]간격으로 반복 근육 내 주입을 통해 투여되었다.Lactimex와 Lactostat은 2 mL의 옥수수 기름에 6 mG EB, 15 mg EDE, 300 mg TEBH를 함유하고 있으며, 출산 후 또는 모유 [7][19][20][21]수유 시 단일 근육내 주입으로 투여하였다.
약리학
약역학
EDE는 에스트라디올 에스테르 또는 에스트라디올의 [11][10]프로드러그입니다.에스트로겐 [11][10]수용체의 작용제인 에스트로겐이다.EDE는 C3 및 C17β 헵탄산 에스테르의 존재로 인해 에스트라디올보다 분자량이 약 82% 높다.EDE는 에스트라디올의 프로드러그이기 때문에 [11]에스트로겐의 자연적이고 생물학적 형태로 간주된다.
에스트로겐 | 형태 | 선량(mg) | 용량별 지속시간(mg) | ||
---|---|---|---|---|---|
EPD | CICD | ||||
에스트라디올 | 아, 솔른 | ? | – | 1 d 미만 | |
오일 솔 | 40–60 | – | 1 ~ 2 † 1 ~2 d | ||
Aq. 정지. | ? | 3.5 | 0.5 ~ 2 µ 2 ~7 d, 3.5 µ > 5 d | ||
마이크로스프 | ? | – | 1 ~ 30 d | ||
에스트라디올 안식향산염 | 오일 솔 | 25–35 | – | 1.66 22 ~ 3 d, 5 33 ~ 6 d | |
Aq. 정지. | 20 | – | 10 † 16 ~21 d | ||
에멀전 | ? | – | 10 † 14 ~21 d | ||
에스트라디올 디프로피온산염 | 오일 솔 | 25–30 | – | 5 † 5~8 d | |
에스트라디올 발라레이트 | 오일 솔 | 20–30 | 5 | 5 ≈ 7 ~8 d, 10 ≈ 10 ~14 d, 40 ≈ 14 ~21 d, 100 ≈ 21 ~28 d | |
에스트라디올 벤츠.낙산염 | 오일 솔 | ? | 10 | 10 d 21 d | |
에스트라디올 시피온산염 | 오일 솔 | 20–30 | – | 5 † 11 ~14 d | |
Aq. 정지. | ? | 5 | 5 † 14 ~24 d | ||
에스트라디올 에난산염 | 오일 솔 | ? | 5–10 | 10 † 20 ~30 d | |
에스트라디올 디엔산염 | 오일 솔 | ? | – | 7.5 † > 40 d | |
에스트라디올 운데실레이트 | 오일 솔 | ? | – | 10 ~ 20 – 40 ~60 d; 25 ~ 50 60 60 ~120 d | |
폴리에스트라디올인산염 | 아, 솔른 | 40–60 | – | 40 30 30 d, 80 60 60 d; 160 120 120 d | |
에스트로네 | 오일 솔 | ? | – | 1 ~ 2 † 2 ~3 d | |
Aq. 정지. | ? | – | 0.1 ~ 2 † 2 ~7 d | ||
에스트리올 | 오일 솔 | ? | – | 1 ~ 2 † 1 ~4 d | |
인산 폴리에스트리올 | 아, 솔른 | ? | – | 50 30 30 d, 80 60 60 d | |
약동학
Climacteron(1mg EB, 7.5mg EDE, 150mg TEBH 포함)의 단일 근육 내 주입 후 에스트라디올과 테스토스테론 수치는 10mg 에스트라디올 발레이트 대비 28일 [23][24]동안 연구되었다.
에스트로겐 | 형태 | 선량(mg) | 용량별 지속시간(mg) | ||
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EPD | CICD | ||||
에스트라디올 | 아, 솔른 | ? | – | 1 d 미만 | |
오일 솔 | 40–60 | – | 1 ~ 2 † 1 ~2 d | ||
Aq. 정지. | ? | 3.5 | 0.5 ~ 2 µ 2 ~7 d, 3.5 µ > 5 d | ||
마이크로스프 | ? | – | 1 ~ 30 d | ||
에스트라디올 안식향산염 | 오일 솔 | 25–35 | – | 1.66 22 ~ 3 d, 5 33 ~ 6 d | |
Aq. 정지. | 20 | – | 10 † 16 ~21 d | ||
에멀전 | ? | – | 10 † 14 ~21 d | ||
에스트라디올 디프로피온산염 | 오일 솔 | 25–30 | – | 5 † 5~8 d | |
에스트라디올 발라레이트 | 오일 솔 | 20–30 | 5 | 5 ≈ 7 ~8 d, 10 ≈ 10 ~14 d, 40 ≈ 14 ~21 d, 100 ≈ 21 ~28 d | |
에스트라디올 벤츠.낙산염 | 오일 솔 | ? | 10 | 10 d 21 d | |
에스트라디올 시피온산염 | 오일 솔 | 20–30 | – | 5 † 11 ~14 d | |
Aq. 정지. | ? | 5 | 5 † 14 ~24 d | ||
에스트라디올 에난산염 | 오일 솔 | ? | 5–10 | 10 † 20 ~30 d | |
에스트라디올 디엔산염 | 오일 솔 | ? | – | 7.5 † > 40 d | |
에스트라디올 운데실레이트 | 오일 솔 | ? | – | 10 ~ 20 – 40 ~60 d; 25 ~ 50 60 60 ~120 d | |
폴리에스트라디올인산염 | 아, 솔른 | 40–60 | – | 40 30 30 d, 80 60 60 d; 160 120 120 d | |
에스트로네 | 오일 솔 | ? | – | 1 ~ 2 † 2 ~3 d | |
Aq. 정지. | ? | – | 0.1 ~ 2 † 2 ~7 d | ||
에스트리올 | 오일 솔 | ? | – | 1 ~ 2 † 1 ~4 d | |
인산 폴리에스트리올 | 아, 솔른 | ? | – | 50 30 30 d, 80 60 60 d | |
화학
EDE는 합성 에스트란 스테로이드이며, 에스트라디올의 [1]C3 및 C17β 헵탄산염(에난산염) 다이에스터이다.에스트라디올 3,17β-헵탄산 [1]또는 에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올 3,17β-디헵탄산이라고도 한다.EDE는 구조적으로 에스트라디올 에난트산(에스트라디올 17β-헵타노에이트)과 관련이 있으며, 에스트라디올 17β-헵타노에스테르는 [1]2개가 아니라 1개이다.
에스트로겐 | 구조. | 에스터 | 관련있는 mol. weight | 관련있는 E2 내용b | 로그c P | ||||
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위치 | 모이에 | 유형 | 길이a | ||||||
에스트라디올 | – | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 4.0 | ||
초산 에스트라디올 | C3 | 에탄산 | 직쇄 지방산 | 2 | 1.15 | 0.87 | 4.2 | ||
에스트라디올 안식향산염 | C3 | 벤제네카르본산 | 방향족 지방산 | – (~4–5) | 1.38 | 0.72 | 4.7 | ||
에스트라디올 디프로피온산염 | C3, C17β | 프로판산(×2) | 직쇄 지방산 | 3 (×2) | 1.41 | 0.71 | 4.9 | ||
에스트라디올 발라레이트 | C17β | 펜탄산 | 직쇄 지방산 | 5 | 1.31 | 0.76 | 5.6–6.3 | ||
에스트라디올벤조산낙산염 | C3, C17β | 벤조산, 낙산 | 혼합 지방산 | – (~6, 2) | 1.64 | 0.61 | 6.3 | ||
에스트라디올 시피온산염 | C17β | 시클로펜틸프로판산 | 방향족 지방산 | – (~6) | 1.46 | 0.69 | 6.9 | ||
에스트라디올 에난산염 | C17β | 헵탄산 | 직쇄 지방산 | 7 | 1.41 | 0.71 | 6.7–7.3 | ||
에스트라디올 디엔산염 | C3, C17β | 헵탄산(×2) | 직쇄 지방산 | 7 (×2) | 1.82 | 0.55 | 8.1–10.4 | ||
에스트라디올 운데실레이트 | C17β | 운데칸산 | 직쇄 지방산 | 11 | 1.62 | 0.62 | 9.2–9.8 | ||
스테아린산 에스트라디올 | C17β | 옥타데카노산 | 직쇄 지방산 | 18 | 1.98 | 0.51 | 12.2–12.4 | ||
에스트라디올산염 | C3, C17β | 옥타데카노산(×2) | 직쇄 지방산 | 18 (×2) | 2.96 | 0.34 | 20.2 | ||
에스트라디올 황산염 | C3 | 황산 | 수용성 복합체 | – | 1.29 | 0.77 | 0.3–3.8 | ||
에스트라디올 글루쿠로니드 | C17β | 글루쿠론산 | 수용성 복합체 | – | 1.65 | 0.61 | 2.1–2.7 | ||
인산 에스트라무스틴d | C3, C17β | 노르무스틴, 인산 | 수용성 복합체 | – | 1.91 | 0.52 | 2.9–5.0 | ||
폴리에스트라디올인산염e | C3–C17β | 인산 | 수용성 복합체 | – | 1.23f | 0.81f | 2.9g | ||
각주: = 탄소 원자의 직선 지방산의 경우 에스테르 길이 또는 방향족 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 대략 길이.b = 중량별 상대 에스트라디올 함량(즉, 상대 에스트로겐 노출)c = 실험적이거나 예측된 옥탄올/수분할 계수(즉, 친유성/수분할성)PubChem, ChemSpider 및 DrugBank에서 취득.d = 에스트라디올 노르무스틴 인산염이라고도 합니다.e = 인산 에스트라디올 중합체 (~13회 반복 단위)f = 반복 단위당 상대 분자량 또는 에스트라디올 함량.g = 반복 단위(즉, 인산 에스트라디올)의 로그 P.출처:개별 기사를 참조하십시오. |
역사
EDE는 [12][13]1959년에 의료용으로 처음 설명되고 도입되었다.
사회와 문화
브랜드명
EDE는 Climacteron, Amenose, Lactimex 및 [17][8]Lactostat라는 브랜드명으로 EB 및 TEBH와 함께 판매되었습니다.
유용성
EDE는 더 이상 사용할 수 없지만 이전에 캐나다, 독일 및 [5][17][7][21]기타 국가에서 사용되었습니다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b c d J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. p. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b Ginsburg, Elizabeth S. (1999). "Androgen Replacement in Postmenopausal Women". In Seifer, David B.; Kennard, Elizabeth A. (eds.). Menopause. Vol. 18. pp. 209–219. doi:10.1007/978-1-59259-246-3_13. ISBN 978-1-61737-129-5.
- ^ a b Robert B. Greenblatt; William E. Barfield; Edwin C. Jungck (January 1962). "The treatment of the menopause". Can Med Assoc J. 86 (3): 113–4. PMC 1848811. PMID 13901504.
- ^ a b David B. Seifer (27 July 1999). Seifer, David B; Kennard, Elizabeth A (eds.). Menopause: Endocrinology and Management. Springer Science & Business Media. pp. 183–. doi:10.1007/978-1-59259-246-3. ISBN 978-1-59259-246-3.
- ^ a b c "Estradiol: Uses, Dosage & Side Effects".
- ^ a b c "Climacteron Drug Information, Professional". Drugs.com. Retrieved 2 June 2019.
- ^ a b c d Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis. Georg Thieme Verlag. 1969. p. 387,390.
[Kelly and Primose and Dodek found the following androgen-estrogen combination to be particularly effective and well-tolerated: 300 mg 3-benzilic acid hydrazone-testosterone-17-enanthate, 15 mg estradiol di-enanthate, 6 mg estradiol benzoate in 2 ml corn oil. This product is sold in Germany under the name Lactimex and has been clinically examined by us.] [...] Of 1200 postpartum patients one quarter stopped breast feeding for a variety of reasons and received an injection of Lactimex (Protina: Benzil acid hydrazon-testosteron-oenanthat 300 mg, Oestradiol-di-oenanthat 15 mg and Oestradiol-benzoate 6 mg in 1.0 ml of oil). In 76% of cases one injection was sufficient and the remaining 24% required a second injection. A second injection was required rarer if the first injection had been longer after delivery. A higher dosage of Lactimex was not necessary in cases with a preceding medical induction with intraveinous Oxytocin (Orasthin). Mothers who had been treated postpartum with methylergobasin did not as often require a second injection. No localized or generalized adverse reaction to the drug was noticed.
- ^ a b c d Bundesverband der Pharmazeutischen Industrie (Germany) (1974). Rote Liste: Verzeichnis pharmazeutischer Spezialpräparate. Editio Cantor. ISBN 9783871930133.
49035 В Amenose® Rp Ampullen Zus.: 1 Amp. 1 ml enth.: Benzilsäurehydrazid-N-testosteron-hydrazon-17-oenanthat 150 mg, Oestradiol-di-oenanthat 7.5 mg. Oestradiolbenzoat 1 mg in öl-Lösg. Ind.: Androgen-Oestrogen-Gemisch. Gegen Ausfallserscheinungen im Klimakterium und nach Ovarektomie. Osteoporose. Kontraind.: A 90, О 5 Dos.: Durchschnittl. alle 6 Wochen 1 Amp. im. 1 Amp. I ml 6.75 3 Amp 17.40 AP.: 10 Amp.
- ^ Amit K. Ghosh (23 September 2010). Mayo Clinic Internal Medicine Board Review. OUP USA. pp. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1.
- ^ a b c d Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
- ^ a b c d e f Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. p. 261. ISBN 978-3-642-60107-1.
Natural estrogens considered here include: [...] Esters of 17β-estradiol, such as estradiol valerate, estradiol benzoate and estradiol cypionate. Esterification aims at either better absorption after oral administration or a sustained release from the depot after intramuscular administration. During absorption, the esters are cleaved by endogenous esterases and the pharmacologically active 17β-estradiol is released; therefore, the esters are considered as natural estrogens.
- ^ a b Vademecum International. J. Morgan Jones Publications. 1959. pp. 121–122.
- ^ a b Kelly MJ, Primrose T (December 1960). "Evaluation of a new preparation for the suppression of lactation". Can Med Assoc J. 83: 1240–2. PMC 1938994. PMID 13752392.
- ^ Al-Imari L, Wolfman WL (September 2012). "The safety of testosterone therapy in women". J Obstet Gynaecol Can. 34 (9): 859–865. doi:10.1016/S1701-2163(16)35385-3. PMID 22971455.
- ^ Lexchin, Joel (2010). "Drug safety and Health Canada". International Journal of Risk & Safety in Medicine. 22 (1): 41–53. doi:10.3233/JRS-2010-0490.
- ^ (PDF). 11 January 2013 https://web.archive.org/web/20130111212103/http://www.hc-sc.gc.ca/dhp-mps/alt_formats/pdf/medeff/advisories-avis/prof/2005/climacteron_hpc-cps-eng.pdf. Archived from the original (PDF) on 2013-01-11. Retrieved 2 June 2019.
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(도움말) - ^ a b c http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/[데드링크]
- ^ Sherwin BB (1988). "Estrogen and/or androgen replacement therapy and cognitive functioning in surgically menopausal women". Psychoneuroendocrinology. 13 (4): 345–57. doi:10.1016/0306-4530(88)90060-1. PMID 3067252. S2CID 24695692.
- ^ Zentralblatt für Gynäkologie. J. A. Barth. 1971.
The preparation Lactimex (300 mg 3-benzyl hydrazone-testosterone-17-enanthate + 15 mg estradiol-dienanthate + 6 mg estradiol benzoate in 2 ml corn oil) was injected. [...]
- ^ Helmuth Vorherr (2 December 2012). The Breast: Morphology, Physiology, and Lactation. Elsevier Science. pp. 201–. ISBN 978-0-323-15726-1.
- ^ a b Compendium of Pharmaceuticals and Specialties. Canadian Pharmaceutical Association. 1983. ISBN 978-0-919115-04-0.
LACTOSTAT [...] Each 2 mL of injectable solution contains testosteorne enanthate benzilic acid hydrazone 300 mg, estradiol dienanthate 15 mg, estradiol benzoate 6 mg, benzyl alcohol 7.5% as preservative, benzyl benzoate 0.75 mg, corn oil q.s. Available in 2 mL ampuls, boxes of 25.
- ^ a b c Sherwin, Barbara B.; Gelfand, Morrie M. (1987). "Individual differences in mood with menopausal replacement therapy: possible role of sex hormone-binding globulin". Journal of Psychosomatic Obstetrics & Gynecology. 6 (2): 121–131. doi:10.3109/01674828709016773. ISSN 0167-482X.
- ^ a b c d Sherwin BB, Gelfand MM, Schucher R, Gabor J (February 1987). "Postmenopausal estrogen and androgen replacement and lipoprotein lipid concentrations". Am. J. Obstet. Gynecol. 156 (2): 414–9. doi:10.1016/0002-9378(87)90295-X. PMID 3826177.
- ^ a b c d Sherwin BB (1988). "Affective changes with estrogen and androgen replacement therapy in surgically menopausal women". J Affect Disord. 14 (2): 177–87. doi:10.1016/0165-0327(88)90061-4. PMID 2966832.