테스토스테론의 약동학

Pharmacokinetics of testosterone
테스토스테론
Testosteron.svg
임상자료
경로:
행정		경구, 부칼, 하위 언어, 경피부(겔, 크림, 패치, 솔루션), 질(크림, 유연), 직장(보조), 근육 내 또는 피하 주사(오일 용액, 수용액), 피하 삽입물(펠릿)
마약류안드로겐, 아나볼릭 스테로이드
약동학 데이터
생체이용가능성구강: 매우 낮음(초회 통과 신진대사가 광범위하게 이루어짐)
단백질 결합97.0~99.5%(토와 알부민)[1]
신진대사간(주로 감소 및 결합)
제거 반감기2~4시간[citation needed]
배설소변(90%), 대변(6%)

안드로겐 및 아나볼릭 스테로이드(AAS) 약물과 자연적으로 발생하는 스테로이드 호르몬인 테스토스테론의 약리학은 그 약리역학, 약동학 및 다양한 투여경로에 관한 것이다.

테스토스테론은 내생성 테스토스테론과 디히드로테스토스테론(DHT)과 같은 안드로겐의 생물학적 표적인 안드로겐 수용체의 작용제인 자연발생적이고 생물 정체성 있는 AAS이다.

테스토스테론은 남성과 여성 모두 사용하며 다양한 투여경로에 의해 복용될 수 있다.[2]

행정경로

참고 항목:테스토스테론 (메디케이션) § 이용 가능한 형태

테스토스테론은 다양한 투여경로에 의해 복용될 수 있다.[2][3]여기에는 경구, 부칼, 하위 언어, 인트라나스탈, 경피(겔, 크림, 패치, 솔루션), 질(크림, 튜브), 직장(관), 분자 내 또는 피하 주사(유액 또는 수액 중단) 및 피하 삽입물이 포함된다.[2][3]테스토스테론의 생체이용가능성, 신진대사, 생물학적 반감기, 기타 파라미터 등 테스토스테론의 약동학은 투여경로에 따라 다르다.[2]마찬가지로, 테스토스테론의 효능과 특정 조직, 예를 들어 간에서 나타나는 테스토스테론의 국소적 영향도 투여 경로에 따라 다르다.[2]특히 구강경로는 높은 1차 통과 효과가 있어 간에서 테스토스테론이 많이 발생하고 이에 따른 간 안드로겐 효과가 나타나며, 장과 간에서 디하이드로테스토스테론 안드로겐 결합제와 같은 대사물에 대한 1차 통과 대사로 인한 효력이 낮다.[2]반대로 1차 패스를 우회하는 비도덕 노선은 그렇지 않다.[2]

다른 테스토스테론 경로와 복용량은 매우 다양한 순환 테스토스테론 수준을 달성할 수 있다.[2]정상적인 생리학적 상황과 비교하기 위해, 남성의 총 테스토스테론의 순환 수준은 약 250 - 1,100 ng/dL (평균 630 ng/dL)이며, 여성의 경우 약 2 - 50 ng/dL (평균 32 ng/dL)이다.[4][5][6][7]테스토스테론 수치는 남성들의 나이가 들수록 감소한다.[8]안드로겐 과다 질환인 다낭성 난소증후군(PCOS)이 있는 여성의 경우 테스토스테론 수치는 일반적으로 약 50~80ng/dL이며, 범위는 약 30~140ng/dL이다.[9][10][7]총 테스토스테론 수치는 약 20배, 자유 테스토스테론 수치는 평균적으로 남성이 여성보다 약 40배 높다.[11]마찬가지로 테스토스테론 생산량은 남성이 여성보다 약 30배 높다.[12]

테스토스테론의[a] 이용 가능한 형태
경로 성분 형태 복용량[b] 브랜드명[c]
구강 테스트. 언캐노이트 캡슐 40mg 안드리올, 자텐조
하위 언어 테스토스테론 태블릿 10mg 테스토랄
북칼 테스토스테론 태블릿 30mg 스트리넌트
인트라나살 테스토스테론 비강젤 5.5mg/㎥, 120개 분무 나테스토
경피 테스토스테론 비스크롤 패치 2.5, 4, 5, 6mg/day 안드로데름
비스크롤 패치 150, 300μg/일 이센타
스크루탈 패치[d] 4, 6mg/일 테스토데름
국소 젤 25, 50, 75, 100, 125mg/mg AndroGel, 추천서
차축용액 30 mg/mg 액시론
직장 테스토스테론 임시방편 40mg 렉탄드론
주사[e] 시험. 에난산염 오일 용액 50, 100, 180, 200, 250 mg/ml 들라테스릴
시피오네이트 오일 용액 50, 100, 200, 250 mg/ml 디포 테스토스테론
혼합 테스트.에스테르[f] 오일 용액 100, 250 mg/ml 서스타논
테스트. 언캐노이트 오일 용액 750, 1000 mg 아베드, 네비도
임플란트 테스토스테론 펠릿 50, 75, 100, 200 mg 테스토펠
각주 및 출처:
  1. ^ 이 표에는 다른 약물/호르몬과의 조합 제품이 포함되지 않는다.특정 제품의 가용성은 국가별로 다를 수 있다. 테스토스테론(메디케이션) § 가용성 참조.
  2. ^ 이러한 용량은 다양한 빈도로 제공될 수 있다. - 나열된 용량은 "각각"(예: 태블릿, 스프레이 등)이며, 일일 총 선량 또는 등가량을 나타내지 않는다.
  3. ^ 다른 브랜드 이름은 현재 또는 역사적으로 마케팅될 수 있다.
  4. ^ 잠재적으로 중단됨.
  5. ^ 근육내 주사 또는 피하 주사일 수 있다.
  6. ^ 테스토스테론 프로피온산, 테스토스테론 페닐프로피온산, 테스토스테론 이소카프로이트, 테스토스테론 데카노산염의 조합.
출처:
남성에게 사용되는 안드로겐 대체요법 제제 및 투여량
경로 약물 주요 브랜드명 형태 복용량
구강 테스토스테론a – 태블릿 400–800 mg/일 (분할 투여량)
테스토스테론 언카노이트 안드리올, 자텐조 캡슐 40–80mg/2~4배(식사 포함)
메틸테스토스테론b Android, Metandren, Testred 태블릿 10-50mg/day
플루옥시메스테론b 할로테스틴, 오라-테스릴, 울탄드렌 태블릿 5-20 mg/일
메탄디노네b 다이나볼 태블릿 5-15mg/일
맥콜로네b 프로비론 태블릿 25–150 mg/일
하위 언어 테스토스테론b 테스토랄 태블릿 5-10mg 하루 1~4배
메틸테스토스테론b 메탄드렌, 오레톤 메틸 태블릿 10-30mg/day
북칼 테스토스테론 스트리넌트 태블릿 30mg/일 2배
메틸테스토스테론b 메탄드렌, 오레톤 메틸 태블릿 5–25 mg/일
경피 테스토스테론 AndroGel, 추천서, TestoGel 젤 하루 25~125mg
Androderm, AndroPatch, TestoPatch 비스크롤 패치 2.5–15 mg/일
테스토데름 스크루탈 패치 4-6mg/일
액시론 차축용액 30–120 mg/일
안드로스타놀론()DHT 안드랙티임 젤 100–250 mg/일
직장 테스토스테론 레칸드론, 테스토스테론b 임시방편 40 mg 2-3배/일
주입(IM 또는 ) 테스토스테론 안드로나크, 스테로타이트, 비로스테론 수성 서스펜션 10–50 mg 2–3x/주
테스토스테론 프로피온산b 테스토비론 오일 용액 10–50 mg 2–3x/주
테스토스테론 에난산염 들라테스릴 오일 용액 50–250mg/1–4주
요스테드 자동 주입기 50–100mg/주 1x
테스토스테론 시피오네이트 디포 테스토스테론 오일 용액 50–250mg/1–4주
테스토스테론 이소부티레이트 아고비린 디포 수성 서스펜션 50–100mg/1–2주
테스토스테론페닐아세테이트b 페란드렌, 앤드로젝트 오일 용액 50–200mg/3~5주
혼합 테스토스테론 에스테르 서스타논 100, 서스타논 250 오일 용액 50–250mg/2–4주
테스토스테론 언카노이트 아베드, 네비도 오일 용액 750–1,000mg/10–14주
테스토스테론 부키클레이트a – 수성 서스펜션 600–1,000mg/12-20주
임플란트 테스토스테론 테스토펠 펠릿 150–1,200 mg/3–6개월
주: 남성은 하루에 약 3~11mg의 테스토스테론을 생산한다.각주: = 마케팅되지 않음.b = 더 이상 사용되지 않거나 더 이상 마케팅되지 않음.출처:템플릿을 참조하십시오.
안드로겐 대체요법 제제 및 여성 복용량
경로 약물 주요 브랜드명 형태 복용량
구강 테스토스테론 언카노이트 안드리올, 자텐조 캡슐 40–80 mg 1x/1–2일
메틸테스토스테론 메탄드렌, 에스트라테스트 태블릿 0.5-10mg/일
플루옥시메스테론 할로테스틴 태블릿 1–2.5 mg 1x/1–2일
노르메탄드론a 기네코사이드 태블릿 1일 5mg
티볼론 리비알 태블릿 1.25–2.5 mg/일
프라스테론()DHEAb – 태블릿 10–100 mg/일
하위 언어 메틸테스토스테론 메탄드렌 태블릿 0.25mg/일
경피 테스토스테론 이센타 패치 150–300μg/일
안드로겔 젤, 크림 1-10mg/일
질내 프라스테론()DHEA 인트라로사 삽입하다 6.5mg/일
주사 테스토스테론 프로피온산a 테스토비론 오일 용액 25 mg 1x/1-2주
테스토스테론 에난산염 델라테스릴, 프리모디언 디포 오일 용액 25–100 mg 1x/4–6주
테스토스테론 시피오네이트 디포 테스토스테론, 디포 테스타디올 오일 용액 25–100 mg 1x/4–6주
테스토스테론 이소부티레이트a 페만드렌 M, 폴리비린 수성 서스펜션 25–50 mg 1x/4–6주
혼합 테스토스테론 에스테르 클라이머터론a 오일 용액 150mg/4~8주
옴나드렌, 서스타논 오일 용액 50–100 mg 1x/4–6주
난드롤론 데카노산염 데카두라볼린 오일 용액 25–50 mg 1x/6–12주
프라스테론 에난산염a 기노디안 디포 오일 용액 200mg/4~6주
임플란트 테스토스테론 테스토펠 펠릿 50–100 mg 1x/3–6개월
참고: 폐경 전 여성은 하루에 약 230 ± 70 μg의 테스토스테론을 생산하며(4주당 6.4 ± 2.0 mg 테스토스테론), 하루 130 - 330 μg(4주당 3.6–9.2 mg)의 범위를 갖는다.각주: = 대부분 중단되거나 사용할 수 없음.b = 장외거래.출처:템플릿을 참조하십시오.
남성과 여성의 테스토스테론 수치
토탈 테스토스테론
무대 연령대 남성 여성
가치 SI 단위 가치 SI 단위
유아 조기(26~28주) 59-125 ng/dl 2.047–4.337nmol/L 5–16 ng/dl 0.173–0.555nmol/L
조기(31~35주) 37–106 ng/dl 1.284–6.871 nmol/L 5-22 ng/dl 0.173–0.763 nmol/L
신생아 75–400 ng/dl 2.602–13.877 nmol/L 20-64 ng/dl 0.694–2.220nmol/L
아이 1~6년 ND ND ND ND
7~9년 0–8 ng/dl 0.277nmol/L 0–0.277 nmol/L 1-12 ng/dl 0.035–0.416 nmol/L
사춘기 직전 3-10 ng/dL* 0.104–0.347 nmol/L* <10 ng/dL* <0.347 nmol/L*>
사춘기 10-11년 1–48 ng/dl 0.035–1.666nmol/L 2-35 ng/dl 0.069–1.214 nmol/L
12-13년 5–619 ng/dl 0.173–21.480 nmol/L 5-53 ng/dl 0.173–1.839 nmol/L
14-15년 100–320 ng/dl 3.47–11.10 nmol/L 8–41 ng/dl 0.278–1.423 nmol/L
16-17년 200–970 ng/dL* 6.94–33.66 nmol/L* 8-53 ng/dl 0.278–1.839nmol/L
성인 18세 350-1080 ng/dL* 12.15–37.48nmol/L* – –
20-39년 400–1080 ng/dl 13.88–37.48nmol/L – –
40~59년 350–890 ng/dl 12.15–30.88 nmol/L – –
60년 350–350 ng/dl 12.15–24.98 nmol/L – –
폐경 전 – – 10-54 ng/dl 0.347–1.873 nmol/L
폐경 후 – – 7-40 ng/dl 0.243–1.388nmol/L
생체이용 테스토스테론
무대 연령대 남성 여성
가치 SI 단위 가치 SI 단위
아이 1~6년 0.2–1.3ng/dl 0.007–0.045 nmol/L 0.2–1.3ng/dl 0.007–0.045 nmol/L
7~9년 0.2–2.3ng/dl 0.007–0.079 nmol/L 0.2–4.2 ng/dl 0.007–0.146 nmol/L
사춘기 10-11년 0.2–14.8 ng/dl 0.007–0.513 nmol/L 0.4–19.3 ng/dl 0.014–0.670 nmol/L
12-13년 0.3–232.8 ng/dl 0.010–8.082nmol/L 1.1–15.6ng/dl 0.038–0.541 nmol/L
14-15년 7.9–274.5 ng/dl 0.274–9.525 nmol/L 2.5–18.8 ng/dl 0.087–0.652 nmol/L
16-17년 24.1–416.5 ng/dl 0.836–14.452 nmol/L 2.7–23.8 ng/dl 0.094–0.826 nmol/L
성인 18세 ND ND – –
폐경 전 – – 1.9–22.8 ng/dl 0.066–0.791 nmol/L
폐경 후 – – 1.6–19.1 ng/dl 0.055–0.662 nmol/L
자유 테스토스테론
무대 연령대 남성 여성
가치 SI 단위 가치 SI 단위
아이 1~6년 0.1–0.6 pg/ml 0.3–2.1 pmol/L 0.1–0.6 pg/ml 0.3–2.1 pmol/L
7~9년 0.1–0.8 pg/ml 0.3–2.8 pmol/L 0.1–1.6 pg/ml 0.3–5.6 pmol/L
사춘기 10-11년 0.1~5.2 pg/ml 0.3–18.0 pmol/L 0.1–2.9 pg/ml 0.3~10.1 pmol/L
12-13년 0.4–79.6 pg/ml 1.4–276.2 pmol/L 0.6–5.6 pg/ml 2.1~19.4 pmol/L
14-15년 2.7–180.3 pg/ml 9.4–389.7 pmol/L 1.0–6.2 pg/ml 3.5–21.5 pmol/L
16-17년 31.5–190 페이지/ml 109.3–551.7 pmol/L 1.0–8.3 pg/ml 3.5–28.8 pmol/L
성인 18세 44–244 pg/ml 153–847 pmol/L – –
폐경 전 – – 0.8–9.2 pg/ml 2.8–31.9 pmol/L
폐경 후 – – 0.6–6.7 pg/ml 2.1–23.2 pmol/L
출처:템플릿을 참조하십시오.

구강행정

구강 테스토스테론

테스토스테론은 잘 흡수되지만 장과 간을 통한 첫 번째 통과로 인해 구강 투여로 광범위하게 대사된다.[2][25][26][3]그것은 200 mg 이하의 용량에서 남성에게서 빠르고 완전히 비활성화된다.[2][25]그러나 200mg과 같은 대량 투여에서는 순환 테스토스테론 수치가 유의하게 증가하게 된다.[2][25]또한, 60mg의 복용량은 남성의 테스토스테론 수치에는 영향을 미치지 않지만, 이 복용량은 전치성 소년과 여성의 테스토스테론 수치를 눈에 띄게 증가시킨다.[25]단일 25mg 투여 후 젊은 여성의 테스토스테론의 경구 생체이용률은 3.6±[27]2.5%로 나타났다.간경변증이 있는 남성에게 60mg의 구강 테스토스테론으로도 높은 수준의 테스토스테론이 달성된다.[2]이러한 발견은 테스토스테론에 의한 간 효소의 유도와 그에 따른 자체의 신진대사의 활성화에 기인한다.[2][25]남성의 구강 테스토스테론 대체 투여량은 하루 400~800mg이다.[25][26]그러한 선량은 신체가 생산하는 테스토스테론의 양(일 약 7mg/day)을 약 100배 초과한다.[2][25][26]구강 테스토스테론의 반감기는 약 5~7시간으로 빠르게 제거된다.[26][28]그 결과, 분리한 투여량으로 하루에 여러 번 투여해야 한다.[26]구강 테스토스테론은 요구량이 많고 일일 복용이 필요한 등 한계로 인해 수정되지 않은 형태로 임상적으로 사용되지 않는다.[26][3]

구강 테스토스테론은 5α-감소효소 억제제와 결합해 1차 통과대사를 줄이고 생체이용성을 향상시키기 위해 연구되어 왔다.[2][29]

구강 테스토스테론 무가노아제

테스토스테론은 자유로운 무교정형 대신 무교정형 테스토스테론의 형태로 구강 투여에 의해 사용된다.[2]긴 지방산 에스테르 체인에 의해 제공되는 독특한 화학적 특성 때문에, 이 테스토스테론 에스테르는 위장관에서 림프계로 부분적으로 흡수되어 간에서 1차 통과 대사의 일부를 우회하고 자유 테스토스테론보다 훨씬 낮은 용량에서 측정 가능한 테스토스테론 수치를 증가시킨다.에론.[2][3] 순환에 이르는 구강 테스토스테론 무가노레이트 중 90~100%가 림프선으로 운반된다.[30]그러나 제거 반감기는 1.6시간, 평균 거주 시간은 3.7시간으로 그 지속시간은 짧다.[31][32][33]경구 테스토스테론 언카노이트가 40mg의 오일을 채운 캡슐로 제공되며, 남성의 치환을 위해 1일 2~4회(즉, 80~160mg/일) 투여가 필요하다.[2][31][3]적절한 흡수를 위해서는 최소한 적당한 양의 지방이나 "정상적인" 양을 함유한 식품과 함께 섭취해야 한다.[2][34][35][36]게다가, 구강 테스토스테론 언카노테를 가진 테스토스테론의 수준에는 매우 높은 개인간 변동성이 있다.[37]식용으로 섭취하는 경구 테스토스테론의 생체이용률은 3~7%[30][38]이다.여성에게서 하루 10~40mg의 구강 테스토스테론이 부적절하게 높은 수치의 테스토스테론이 관찰되었다.[39][40]40mg 단 1회 투여 후 젊은 여성에서 테스토스테론 무가노이트의 경구 생체이용률은 6.8±[27]3.3%로 나타났다.

하루 1회 사용할 300mg의 캡슐에 구강 테스토스테론 언스카노이트를 넣어 만든 참신한 자가 유화 제형이 개발 중이다.[37]

퍼스트패스 효과와 차이

구강 테스토스테론과 구강 테스토스테론 언카노산은 메틸테스토스테론, 플루옥시메스테론 등 경구 투여 17α-알킬킬화 아나볼릭 스테로이드와 달리 간독성이 없지만 주사제 같은 생체 식별 테스토스테론의 경로와 형태와 유사하다.[41][2][37]

북칼 행정

테스토스테론은 buccal 관리(예: 브랜드명 Striant)에 의해 사용될 수 있다.[2]

하위 언어 관리

테스토스테론은 언어적 관리로 사용될 수 있다.[2][42][43]Testoral이라는 상표명을 가진 10mg의 하위 언어 태블릿은 이전에 남성들에게 하루에 1~4번 사용되도록 시판되었다.[21]

흡입 행정

테스토스테론은 흡입에 의해 연구되어 왔다.[44]

인트라나스 행정

테스토스테론은 인트라나스(예: 브랜드명 나테스토) 투여에 의해 사용될 수 있다.[2]

경피행정

참고 항목:테스토스테론(패치)

테스토스테론은 젤, 크림, 스크롤 및 비스크롤 패치, 축액 등의 형태로 경피 투여에 사용할 수 있다.[2]

트랜스더말 테스토스테론 젤은 복부, 팔, 어깨, 허벅지 등 추천 피부 부위에 투여하면 약 8~14%의 생체이용률을 갖는다.[45][46]스크루탈피부는 인체의[47] 가장 얇은 피부로 다른 피부 부위에 비해 흡수 특성이 강화됐다.[48][49][50][51]음낭에 테스토스테론겔과 크림을 바르는 것이 연구되어 왔고 기존의 피부 부위보다 훨씬 높은 수준의 테스토스테론을 달성했다.[52][53][54][55]테스토스테론의 스크롤 도포에는 비스크롤 도포에 비해 약 5배 낮은 선량이 필요하다.[56][47]

테스토스테론(및 프로게스테론)[57]의 경피적 준비의 발달은 에스트라디올의 경우보다 더 어려웠다.[47]남성의 테스토스테론 수치가 여성의 에스트라디올 수치(각각 300~1000ng/dL vs 50~150pg/mL)보다 약 100~1000배 높기 때문이다.[47]비스크로탈 테스토스테론 패치를 평가해 남성의 테스토스테론 수치를 높이는 데 효과가 없는 것으로 나타났다.[47]그 결과 스크루탈 테스토스테론 패치가 처음 시판되었다.[47]그러나 이후 테스토스테론 수준을 성공적으로 증가시킬 수 있는 특수 투과 촉진제를 사용한 비스크로탈 테스토스테론 패치가 개발되어 출시되었다.[47]단, 비스크로탈 테스토스테론 패치는 적용하기 위해 넓은 피부 부위(최대 60cm2)가 필요하며 매일 교체해야 한다.[47]

디하이드로테스토스테론(DHT)의 수프라피질학 수준은 테스토스테론의 스크롤 도포와 함께 발생하지만, 비스크롤성 경피 도포에서는 발생하지 않는다.[47]스크루탈피부에 5α-저감효소 발현량이 높기 때문이다.[47]에스트라디올 수치는 경피 테스토스테론의 스크로탈과 비스크로탈과 유사하다.[47]

여성의 저선량 경피 테스토스테론 패치는 테스토스테론 수치가 하루 150μg/dL인 64ng/dL, 300μg/dL인 102ng/dL인 것으로 나타났다.[39]테스토스테론이 여성이나 트랜스 남성에게 전이적으로 사용되면 애플리케이션 사이트에서 모발 성장이 일어날 수 있다.[58]

질 행정

생물학적으로 여성인 경우, 테스토스테론은 복합 약국에서 구할 수 있는 크림, 부화관, 질고리의 질 투여에 의해 사용될 수 있다.[59][60][61][62][63][64]

직장 행정

테스토스테론 수치는 저포고나달 남성에게 40mg 테스토스테론 보충제를 1회 투여한 것이다.[25]

테스토스테론은 1960년대 초반부터 페링제약에 의해 렉탄드론, 테스토스테론 등의 브랜드명으로 직장 행정을 위한 보조기구로 판매되었다.[41][23][24]테스토스테론의 직장 투여는 다른 비도덕적 경로와 유사하게 구강 투여로 1차 통과 효과를 회피한다.[2]40mg의 직장 테스토스테론 단 1회 투여로 30분 이내에 거의 1,200ng/dL의 최대 테스토스테론 수치가 발생하는 것으로 밝혀졌다.[25]이후 테스토스테론 수치가 꾸준히 감소하여 4시간 후에는 약 700 ng/dL, 8시간 후에는 약 400 ng/dL 수준에 도달한다.[25]다른 연구들 또한 유사한 발견으로 직장 테스토스테론의 사용을 평가했다.[2][65][66][67]테스토스테론의 직장 사용은 적절한 테스토스테론 수치를 유지하기 위해 하루에 두세 번 투여해야 한다.[25][2]그 노선은 불편해서 통행이 잘 안 된다.[2]직장 테스토스테론은 투과성 호르몬 치료에 사용되어 왔다.[68]

근육 주사

참고 항목:안드로겐 에스테르
테스토스테론은 16주 이상 저포자 남성에서 서로 다른 테스토스테론 에스테르의 근육내 주입으로 레벨이 높아진다.[31]

테스토스테론은 테스토스테론의 수성정지 또는 오일용액 또는 테스토스테론 프로피온산염, 테스토스테론 에스테르의 수성정지, 테스토스테론 시피오네이트, 테스토스테론 언스카노이트, 테스토스테론 이소부티레이트 등 테스토스테론 에스테론의 수성정지로서 투여할 수 있다.[2][33][3]훨씬 더 오래 작용하는 테스토스테론 에스테르가 개발되었지만 결국 시장에 출시되지 않은 것은 테스토스테론이다.[3]이러한 준비물은 프로게스테론의 프로게스테론의 프로게스테론으로서 근육이나 지방으로 주사했을 때 디포 효과가 오래 지속되며, 지속되는 기간은 며칠에서 몇 달이다.[2]

근육내 투여되는 약물의 생체이용률은 일반적으로 거의 95%이다.[69]

근육내 주입에 의한 오일 솔루션으로서 테스토스테론 에스테르 반감기는 테스토스테론 프로피온산염의 경우 0.8일, 테스토스테론 에반산염의 경우 4.5일, 테스토스테론 언카노산염의 경우 20.9일, 테스토스테론 부키클레이트 29.5일이다.[8][31]테스토스테론 시피오네이트의 약동학은 테스토스테론 에난테이트와 동일하며, 테스토스테론 방출의 "대단히 비교 가능한" 패턴이 있다고 한다.[33][31]그들의 다양하고 다른 제거 반감기 때문에, 다른 근육내 테스토스테론 에스테르를 다른 주파수로 투여한다.[70]테스토스테론 프로피온산염은 일주일에 2~3회, 테스토스테론 에난산염과 테스토스테론 시피온산염은 2~4주에 1회, 테스토스테론 언카노이트와 테스토스테론 부키클레이트 등은 1014주에 1회씩 주사한다.[70]비교적 짧은 기간 때문에 테스토스테론 프로피온산염은 현재 비교적 거의 사용되지 않고 있으며, 테스토스테론 언카노산은 근육내 사용을 위해 선호하는 테스토스테론 에스테르이다.[8][31]테스토스테론 언카노이트와 테스토스테론 부키클레이트 등은 1년에 4번 정도로 간헐적으로 근육내 주입이 가능하다.[8][31]

근육내 주입에 의한 테스토스테론 에스테르를 다량 투여한 것은 건강한 젊은 남성들에게서 연구되어 왔다.[71]테스토스테론 시피오네이트의 근육내 주입이 있는 테스토스테론 수치는 100mg/주간 약 700ng/dL, 250mg/주간 1100ng/dL, 500mg/주간 2000ng/dL이었다.[71][72]또 다른 연구에서는 근육내 주입에 의한 테스토스테론 에난산염의 테스토스테론 수치는 2,800–3,200 ng/dL이었다.[71][73]

오일 용액으로 테스토스테론 프로피온제의 근육내 주입, 수성 현수, 에멀전 등이 비교됐다.[74]

테스토스테론이 함유된 생분해성 미생물의 분자내 주입이 연구되었다.[2]

주요 테스토스테론 에스테르의 구조적 특성
안드로겐 구조 에스테르 상대적
mol. weight		 상대적
T 내용물b		 logPc
포지션 모이에트(ies) 유형 길이a
테스토스테론 Testosteron.svg – – – – 1.00 1.00 3.0–3.4
테스토스테론 프로피온산 Testosterone propionate.svg C17β 프로파노산 스트레이트 체인 지방산 3 1.19 0.84 3.7–4.9
테스토스테론 이소부티레이트 Testosterone isobutyrate.svg C17β 이소부티르산 방향족 지방산 – (~3) 1.24 0.80 4.9–5.3
테스토스테론 이소카프로이트 Testosterone isocaproate.svg C17β 이소헥사노산 브랜치 체인 지방산 – (~5) 1.34 0.75 4.4–6.3
테스토스테론 카프로이트 Testosterone caproate.svg C17β 헥사노산 스트레이트 체인 지방산 6 1.35 0.75 5.8–6.5
테스토스테론 페닐프로피온산 Testosterone phenpropionate.svg C17β 페닐프로파노산 방향족 지방산 – (~6) 1.46 0.69 5.8–6.5
테스토스테론 시피오네이트 Testosterone cypionate.svg C17β 사이클로펜틸프로파노산 방향족 지방산 – (~6) 1.43 0.70 5.1–7.0
테스토스테론 에난산염 Testosterone enanthate.svg C17β 헵타노산 스트레이트 체인 지방산 7 1.39 0.72 3.6–7.0
테스토스테론 데코노네이트 Testosterone decanoate.svg C17β 데카노산 스트레이트 체인 지방산 10 1.53 0.65 6.3–8.6
테스토스테론 언카노이트 Testosterone undecanoate.svg C17β 언데카노산 스트레이트 체인 지방산 11 1.58 0.63 6.7–9.2
테스토스테론 부키클레이트d Testosterone buciclate.svg C17β 부클릭산e 방향족 카르복실산 – (~9) 1.58 0.63 7.9–8.5
각주: = 직선 체인 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 길이 또는 방향족 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 대략적인 길이b = 체중별 상대 테스토스테론 함량(즉, 상대 안드로겐/아나볼릭 효력)c = 실험적이거나 예측된 옥탄올/수분 분할 계수(즉, 지방질/수분 분해성).PubChem, ChemSpider 및 Drug Bank에서 검색됨.d = 마케팅되지 않음.e = 부클릭산 = trans-4-부틸사이클로헥산-1-카르복실산.출처:개별 기사를 참조하십시오.
테스토스테론 에스테르의 약동학
테스토스테론 에스테르 형태 경로 Tmax t1/2 MRT
테스토스테론 언카노이트 기름충전캡슐 구강 ? 1.6시간 3.7시간
테스토스테론 프로피온산 오일 용액 근육 주사 ? 0.8일 1.5일
테스토스테론 에난산염 캐스터오일용액 근육 주사 10일 4.5일 8.5일
테스토스테론 언카노이트 티씨유용액 근육 주사 13.0일 20.9일 34.9일
테스토스테론 언카노이트 캐스터오일용액 근육 주사 11.4일 33.9일 36.0일
테스토스테론 부키클레이트a 수성 서스펜션 근육 주사 25.8일 29.5일 60.0일
참고: 테스토스테론 시피오네이트도 약동학과는 유사하다. 각주: = 절대 판매되지 않는다.출처:템플릿을 참조하십시오.
안드로겐/아나볼릭 스테로이드의 파렌터럴 지속시간
약물 형태 주요 브랜드명 기간
테스토스테론 수성 서스펜션 안드로나크, 스테로타이트, 비로스테론 2-3일
테스토스테론 프로피온산 오일 용액 안드로테스톤, 페란드렌, 테스토비론 3-4일
테스토스테론 페닐프로피온산 오일 용액 고환성 8일
테스토스테론 이소부티레이트 수성 서스펜션 아고비린 디포, 페란드렌 M 14일
혼합 테스토스테론 에스테르a 오일 용액 트리오랜드렌 10~20일
혼합 테스토스테론 에스테르b 오일 용액 테스토시드 디포 14~20일
테스토스테론 에난산염 오일 용액 들라테스릴 14~28일
테스토스테론 시피오네이트 오일 용액 디포비린 14~28일
혼합 테스토스테론 에스테르c 오일 용액 서스타논 250 28일
테스토스테론 언카노이트 오일 용액 아베드, 네비도 100일
테스토스테론 부키클레이트d 수성 서스펜션 20 Aet-1, CDB-1781e 90-120일
난드롤론페닐프로피온산염 오일 용액 듀라볼린 10일
난드롤론 데카노산염 오일 용액 데카 두라볼린 21~28일
메탄드리올 수성 서스펜션 노탄드론, 프로탄드렌 8일
메탄드리올 비세난토일 아세테이트 오일 용액 노탄드론 디포 16일
메테놀론 아세테이트 오일 용액 프리모볼란 3일
메테놀론 에난산염 오일 용액 프리모볼란 디포 14일
주: 모든 것은 주입을 통해 이루어진다.각주: = , , 및 . = 와 . = , , , 및 . = 연구되었지만 마케팅되지는 않았다.e = 개발 코드 이름.출처:템플릿을 참조하십시오.

피하 주사

참고 항목:안드로겐 에스테르

테스토스테론 에스테르와 테스토스테론 시피오네이트와 같은 테스토스테론 에스테르들은 근육내 주사 대신에 피하주사로 투여될 수 있다.테스토스테론과 밀접한 관련이 있는 에스테르를 테스토스테론 시피오네이트, 테스토스테론 엔antate, 난드로론 데카노산염과 같은 기름에 피하주입하는 것이 효과적이며 근육내 주입과 유사한 약동학을 가지고 있다는 연구결과가 나왔다.[75][76][77][78][79][80][81]

피하 삽입물

테스토스테론은 피하 펠릿 임플란트 형태로 투여할 수 있다.[2]

피하 펠릿 임플란트로 투여했을 때 테스토스테론의 생체이용률은 사실상 100%이다.[82]테스토스테론의 수치는 개인마다 상당히 다르지만 개인 내에서는 상당히 일정하다.[39]피부하 테스토스테론 임플란트의 흡수 반감기는 2.5개월이다.[8]교체 간격은 4~6개월에 한 번이다.[39][83]4~6개월마다 한 번씩 이식한 테스토스테론 펠릿 50mg이 여성에게서 70~90ng/dL의 테스토스테론 수치를 보이는 것으로 나타났다.[39]

정맥주사

테스토스테론 에반스산염과 같은 테스토스테론 에스테르는 정맥주사를 통해 투여할 때 테스토스테론과 테스토스테론 에반스산염이 거의 동일한 약동학을 가질 정도로 혈액 속에서 빠르게 테스토스테론으로 분해된다.[2]

일반

흡수

테스토스테론의 구강 생체이용률은 매우 낮다.[8][84]경구 테스토스테론 언카노이트의 생체이용률은 3~7%[30][38]이다.국소 테스토스테론겔은 복부, 팔, 어깨, 허벅지 등 추천 피부 부위에 투여하면 약 8~14%의 생체이용률을 갖는다.[45][46]피하 삽입물에 의한 테스토스테론의 생체이용률은 사실상 100%이다.[82]근육내 투여되는 약물의 생체이용률은 일반적으로 거의 95%이다.[69]

분배

혈액순환에서 테스토스테론의 97.0~99.5%는 혈장단백질에 결합하고 0.5~3.0%는 결합되지 않는다.[1]그것은 SHBG에 단단히 묶여있고 알부민에 약하다.[1]순환 테스토스테론 중 30~44%는 SHBG에, 54~68%는 알부민에 묶여 있다.[1]결합되지 않은 테스토스테론을 자유 테스토스테론, 알부민에 결합되어 있는 테스토스테론을 바이오 가용 테스토스테론이라고 한다.[1]SHBG에 결합하는 테스토스테론과 달리 생체이용 테스토스테론은 자유 테스토스테론과 유사하게 적어도 어느 정도 생물학적으로 활동할 수 있을 정도로 혈장 단백질에 약하게 결합된다.[1]집합적으로 참조할 때(즉, 무료, 생체이용 가능, SHBG-bound) 순환 테스토스테론을 토탈 테스토스테론이라고 한다.[1]

신진대사

참고 항목:테스토스테론 § 대사
Testosterone structures
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이 도표는 인간의 테스토스테론의 신진대사와 관련된 신진대사 경로를 보여준다.다이어그램에 표시된 변환 외에도, 황화 및 글루쿠로니드를 통한 결합은 테스토스테론과 하나 이상의 가용 수산화(–OH) 그룹이 있는 대사물에서 발생한다.

테스토스테론은 주로 간에서 5α와 5β-저감효소를 통한 감소와 글루쿠로니드화 및 황화를 통한 결합에 의해 대사된다(90%)[1][85][86]테스토스테론의 주요 비뇨기 대사물은 안드로스테론 글루쿠로니드, 에티오콜아놀론 글루쿠로니드 등이다.[1][85][86][87]

테스토스테론의 반감기 제거는 투여 경로와 제형, 에스테르화 여부에 따라 달라진다.[8]혈중 또는 정맥주사로 테스토스테론의 반감기를 없애는 것은 10분 정도밖에 안 된다.[8][31]반대로, 오일 용액이나 결정체 수용액에서 테스토스테론과 테스토스테론 에스테르는 분자 내 또는 피하주사에 의해 관리되는 수용액에서 며칠에서 몇 달 사이에 주입 부위에서 천천히 방출되기 때문에 훨씬 더 긴 반감기를 가지고 있다.[8][31]

제거

테스토스테론과 그 대사물은 소변에서 제거된다.[88]주로 안드로스테론 글루쿠로니드와 에티오콜아놀론 글루쿠로니드로 배설된다.[87]또한 테스토스테론 글루쿠로니드(1%), 테스토스테론 황산염(0.03%), 안드로스타니올 글루쿠로니드 등의 다른 결합체로 소량 배출되기도 한다.[87][89]소변에서는 아주 적은 양의 테스토스테론(0.01%)만 변하지 않은 채 발견된다.[88][89]

참고 항목

참조

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