레보티록신

Levothyroxine
이 기사는 의약품으로서의 레보티록신에 관한 것입니다.호르몬으로서의 역할에 대해서는 갑상선 호르몬을 참고하세요.
레보티록신
Levothyroxine 200.svg
Levothyroxine-from-xtal-3D-bs-17.png
임상 데이터
상호신트로이드, 레복실, 티락스, 기타
기타 이름3,5,3,,5--테트라요오드-L-티로닌
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682461
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		구강, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티40~80%[3]
대사주로 간, 신장, 뇌 및 근육에서 발생
반감기 제거ca. 7일(갑상선 기능 항진증 3-4일, 갑상선 기능 저하증 9-10일)
배설물대변과 소변
식별자
  • (S)-2-아미노-3-[(4-히드록시-3,5-디요오드페녹시)-3,5-디요오드페닐]프로판산
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.093 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C15H11I4NO4
몰 질량776.874 g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점231 ~ 233 °C (448 ~451 °F)
물에 녹는 정도약용성(25°[5]C에서 0.15mg·mL−1)mg/mL(20°C)
  • NC(Cc1cc(I)c(Oc2cc(I)c(I)c(I)c2)c(I)c1)C(O)=O
  • InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,21,20H,20H
  • 키: XUIKFGFIJCVMT-LBPRGKRZSA-N

L-티록신으로도 알려진 레보티록신은 갑상선 호르몬 티록신의 제조된4 형태이다.[3][6]그것은 하시모토병이나 점액부종 [3]혼수라고 알려진 심각한 형태를 포함한 갑상선 호르몬 결핍증(갑상선 기능 항진증)을 치료하는데 사용된다.그것은 또한 특정 유형의 갑상선 [3]종양을 치료하고 예방하기 위해 사용될 수 있다.체중 [3]감량에 대해서는 표시되지 않습니다.레보티록신은 구강으로 복용하거나 [3]정맥주사로 투여한다.특정 용량으로 인한 최대 효과는 [3]발생하는데 최대 6주가 걸릴 수 있습니다.

과도한 복용으로 인한 부작용으로는 체중 감소, 내열, 땀 흘림, 불안, 수면 장애, 떨림, [3]빠른 심장 박동 등이 있습니다.최근 심장마비를 [3]일으킨 사람에게는 사용을 권장하지 않는다.임신 중 사용은 [3]안전한 것으로 밝혀졌다.투여는 혈중 [3]갑상선자극호르몬(TSH)과4 T수치의 정기적인 측정에 기초해야 한다.레보티록신의 효과의 대부분은 트리요오드티로닌(T3)[3]으로의 전환에 따른 것이다.

Levothyroxine은 [6]1927년에 처음 만들어졌다.그것은 세계보건기구의 필수 [7]의약품 목록에 있다.레보티록신은 제네릭 [3]의약품으로 이용 가능하다.2019년에는 미국에서 두 번째로 많이 처방된 의약품으로 1억200만 건 이상의 [8][9]처방을 받았다.

의료용

레보티록신은 전형적으로 갑상선 [10]기능 저하증을 치료하는데 사용되며, 종종 평생 갑상선 호르몬 [12]치료를 필요로 하는 갑상선 기능[11] 저하증을 가진 사람들을 위한 치료법이다.

그것은 또한 갑상선 자극 [13][14]호르몬을 낮추는 능력을 통해 갑상선 자극 호르몬을 치료하는 데 사용될 수 있다.레보티록신은 결절성 갑상선 질환이나 갑상선암 환자의 TSH [15]분비를 억제하는 중재적 치료제로도 사용된다.적절한 양의 레보티록신으로 치료된 갑상선 기능 저하증을 가진 사람들의 하위 집합은 정상 [12]범위에서의 TSH 수치에도 불구하고 계속되는 증상을 설명할 것이다.이러한 사람들은 [12]증상에 다른 원인이 있을 수 있기 때문에 추가적인 검사 및 임상 평가가 보장된다.게다가, 몇몇 약들이 갑상선 호르몬 수치에 [12]영향을 미칠 수 있기 때문에, 그들의 약물과 가능한 영양 보충제를 검토하는 것은 중요하다.

레보티록신은 또한 증상 [12]없이 높아진 TSH 수치와 정상 범위의 자유4 T 수치로 정의되는 무증상 갑상선 기능 저하증을 치료하는데 사용된다.그러한 사람들은 증상이[12] 없을 수 있고 그들이 치료되어야 하는지 여부는 [11]논란의 여지가 있다.이 집단을 레보티록신 요법으로 치료하는 것의 이점 중 하나는 갑상선 [11]기능 저하증의 발병을 예방하는 것이다.따라서 초기 TSH 수치가 10mIU/l 이상인 환자, 갑상선 과산화효소 항체 역가가 높은 사람, 갑상선 기능 저하증 및 TSH 수치가 5-10mIU/l인 사람, 임신 중이거나 [11]임신을 원하는 여성에 대한 치료를 고려해야 한다.갑상선기능저하증 환자의 경구투여량은 [16]1일 1μg/kg이다.

그것은 또한 정신 상태 변화와 [12]저체온증으로 특징지어지는 갑상선 기능 저하증의 심각한 형태인 점수종 혼수증을 치료하는데도 사용된다.사망률이 높은 응급상황이므로 갑상선 호르몬 대체 및 개별 장기계통 [11]합병증 적극적인 관리로 중환자실에서[12] 치료해야 한다.

일반 레보티록신, 25μg 경구정

복용량은 연령대와 개인의 상태, 체중, 약물 및 식단 준수에 따라 달라집니다.필요한 용량에 대한 다른 예측 변수로는 성별, 체질량 지수, 탈요오드나아제 활성(SPINA-GD) 및 갑상선 [17]기능 저하증의 병인이 있다.투약 [18]후 연간 또는 반기 임상 평가와 TSH 모니터링이 적절하다.레보티록신은 [19]식전 30분에서 1시간 전에 공복에 복용한다.따라서 갑상선 대체 요법은 보통 [12]아침 식사 30분 전에 한다.아침에 레보티록신을 복용하기 어려운 환자에게도 [12]취침 시 복용이 효과적이다.2015년의 한 연구는 [20]취침 시간에 복용했을 때 레보티록신의 효과가 더 크다는 것을 보여주었다.혈청 TSH를 정상화하는 레보티록신 복용량은 LDL 콜레스테롤과 [21]총 콜레스테롤의 비정상적인 수치를 정상화하지 못할 수 있다.

그 약을 복용하는 데 있어 불충분한 준수는 적절한 양의 레보티록신을 [12]복용하는 사람들에게서 TSH 수치가 상승하는 가장 흔한 원인이다.

50세 이상

노인(50세 이상)과 허혈성 심장 질환이 알려져 있거나 의심되는 사람의 경우, 레보티록신 치료는 전체 대체 [22]용량으로 시작해서는 안 된다.갑상선 호르몬은 심박수와 수축력을 증가시킴으로써 심장의 산소 수요를 증가시키기 때문에, 더 높은 용량에서 시작하는 것은 급성 관상동맥 증후군이나 비정상적인 심장 [12]박동을 일으킬 수 있습니다.

임신 및 모유 수유

갑상선 기능 저하증은 임산부들 사이에서 흔하다.전국적인 코호트 연구에 따르면 덴마크에서 2010년 전체 임신부 중 1.39%가 [23]임신 중 레보티록신 처방을 받았다.미국 식품의약국(FDA)의 임신 카테고리에 따르면 레보티록신은 [22]A 카테고리로 분류됐다.임신부가 레보티록신을 복용하는 경우 선천성 기형의 위험이 증가하지 않는 것을 고려하면,[22] 임신 중에도 치료를 계속해야 한다.게다가, 갑상선 기능 저하증은 자발적 낙태, 전립샘증, [22]조산 등과 같은 합병증의 높은 비율과 관련이 있기 때문에 임신 중 갑상선 기능 저하로 진단된 여성들에게 즉시 치료가 투여되어야 한다.

갑상선 호르몬 요구량은 임신 [12]중과 임신 내내 증가한다.따라서 임산부는 임신 사실이 [12]확인되는 대로 레보티록신을 보통 7회 복용하는 것이 아니라 매주 9회 복용량으로 늘려야 한다.반복 갑상선 기능 검사는 용량 증가 [12]후 5주 후에 실시해야 합니다.

모유에서 극소량의 갑상선 호르몬이 발견되지만, 그 양은 신생아의 혈장 갑상선 [16]수치에 영향을 미치지 않습니다.또한, 모유 [16]수유 중 레보티록신은 영아 또는 산모에게 어떠한 부작용도 일으키지 않는 것으로 나타났다.정상적인 수유를 유지하려면 적절한 갑상선 호르몬 농도가 필요하므로, 모유 [16]수유 중에 적절한 레보티록신 용량을 투여해야 합니다.

아이들.

레보티록신은 갑상선기능저하증을 가진 아이들에게 안전하고 효과적입니다; 갑상선기능저하증을 가진 아이들을 위한 치료의 목표는 정상적인 지적 [22]및 신체 발달에 도달하고 보존하는 것입니다.

금지 사항

레보티록신은 레보티록신 나트륨 또는 제제의 어떤 성분에 대한 과민증을 가진 사람, 급성 심근경색을 가진 사람 및 모든 [16]병인의 갑상선독성을 가진 사람에서 금지된다.갑상선 호르몬이 글루코코르티코이드의 [22]대사 클리어런스를 증가시킴으로써 급성 부신 위기를 야기할 수 있기 때문에, 레보티록신은 또한 수정되지 않은 부신 기능이 있는 사람들에게도 금지된다.구강정제의 경우 캡슐을 삼킬 수 없는 것은 추가적인 [16]금기 사항이다.

부작용

부작용은 일반적으로 잘못된 투여로 인해 발생합니다.TSH 값을 정상 값 이하로 장기간 억제하면 심장 부작용이 자주 발생하고 골밀도의 감소에 기여한다(낮은 TSH 수치는 골다공증에 [24]기여하는 것으로 잘 알려져 있다).

너무 많은 양의 레보티록신은 갑상선 기능 [19][25][26]항진증을 일으킨다.과다 복용은 심장 두근거림, 복통, 메스꺼움, 불안, 혼란, 동요, 불면증, 체중 감소, 그리고 [27][25]식욕 증가를 초래할 수 있습니다.약물에 대한 알레르기 반응은 호흡곤란, 호흡곤란, 얼굴과 혀의 붓기와 같은 증상을 특징으로 한다.급성 과다 복용은 발열, 저혈당, 심부전, 혼수, 그리고 인지되지 않은 부신 기능 부전을 일으킬 수 있다.

급성 과다 복용은 생명을 위협할 수 있다; 치료는 증상적이고 도움이 되어야 한다.과도한 과다 복용은 교감 활동의 증가와 연관될 수 있으며, 따라서 베타 차단제를 [19]통한 치료가 필요할 수 있다.

과다 복용의 영향은 섭취 [27]후 6시간에서 11일 후에 나타난다.

상호 작용

많은 음식과 다른 물질들은 티록신의 흡수를 방해할 수 있다.흡수를 감소시키는 물질은 알루미늄 및 마그네슘 함유 제산제, 시메티콘, 수크랄페이트, 콜레스티폴 및 폴리스티렌 술폰산염이다.탄산칼슘이 함유된 세벨라머는 레보티록신의 [28]생물학적 가용성을 감소시킬 수 있다.자몽 주스는 레보티록신의 흡수를 지연시킬 수 있지만, 20-30세의 건강한 사람 10명(남성 8명, 여성 2명)을 대상으로 한 연구에 따르면, 젊은 [29][30]성인의 생체 가용성에 유의한 영향을 미치지 않을 수 있다.8명의 여성을 대상으로 한 연구는 커피가 비록 [31]밀기울을 먹는 것보다 적은 수준이지만 레보티록신의 장내 흡수를 방해할 수 있다는 것을 시사했다.다른 특정 물질은 심각한 부작용을 일으킬 수 있습니다.레보티록신과 케타민의 조합은 고혈압과 빈맥을 [32]일으킬 수 있으며, 삼환식 및 사환식 항우울제는 독성을 증가시킨다.하지만 리튬은 갑상선 자체의 요오드 대사에 영향을 미쳐 합성 레보티록신을 억제함으로써 [33]갑상선 기능 항진증을 일으킬 수 있습니다.콩, 호두, 섬유질, 칼슘 보충제, 철분 보충제 등도 [29]흡수에 악영향을 미칠 수 있습니다.한 연구는 소의 우유가 레보시록신 [34]흡수를 감소시킨다는 것을 발견했다.

상호작용을 최소화하기 위해, 레보티록신 제조사는 복용 후 30분에서 1시간 정도 기다렸다가 물이 아닌 것을 먹거나 마실 것을 권한다.게다가 아침 [29]공복에 복용하는 것도 추천합니다.

작용 메커니즘

레보티록신은 갑상선에서 분비되는 내인성 호르몬인 티록신(T4)의 합성 형태로 활성 대사물인 L-트리요오드티로닌(T3)[22]으로 전환된다.T와43 T는 세포핵의 갑상선 수용체 단백질에 결합하고 DNA 전사와 단백질 [22]합성의 조절을 통해 대사 효과를 일으킨다.자연적으로 분비되는 성분과 마찬가지로 L형 키랄 화합물이다.

약동학

위장관으로부터의 경구 투여 레보티록신의 흡수는 40~80%이며, 대부분의 약물은 제주넘과 회장 [22]상부에서 흡수된다.레보티록신 흡수는 공복에 의해 증가하며 특정 흡수증후군, 특정 음식 및 연령에 따라 감소한다.식이섬유로 [22]인해 약물의 생물학적 가용성이 감소한다.

순환하는 갑상선 호르몬의 99% 이상이 티록신 결합 글로불린, 트란스티레틴(이전의 티록신 결합 프리알부민) 및 [16]알부민을 포함한 혈장 단백질에 결합되어 있습니다.오직 유리 호르몬만이 신진대사를 활발하게 [16]한다.

갑상선 호르몬 대사의 주요 경로는 순차적 탈요오드화이다.[22]간은 T 탈요오드화의 주4 부위이며, 신장과 함께 T [35]순환의3 약 80%를 담당합니다.갑상선호르몬은 탈요오드화 외에도 신장을 통해 배설되며 결합과 글루쿠론화를 통해 대사되며 담즙과 내장으로 직접 배설되어 장간 [16]재순환을 거친다.

반감기 제거는 정상적인 실험 결과를 가진 사람들의 경우 6-7일; 갑상선 기능 저하증이 있는 사람들은 9-10일; 갑상선 [16]기능 저하증이 있는 사람들은 3-4일이다.갑상선 호르몬은 주로 신장에 의해 제거되며([16]약 80%) 나이가 들수록 소변 배설이 감소한다.나머지 20%의4 T는 [16]대변에서 제거된다.

역사

티록신은 1914년 에드워드 캘빈 켄달에 의해 돼지 갑상선 [36]추출물로부터 순수한 형태로 처음 분리되었습니다.이 호르몬은 1927년 영국의 화학자 찰스 로버트 해링턴과 조지 바거에 의해 합성되었다.

사회와 문화

경제학

Merck KGaA가 제조하고 미국 Profell Pharmacuticals에서 시판하는 범용 Euthyrox(레보티록신) 30정 블리스터 팩 패키지

2011년 현재, 레보티록신은 미국에서 [37]두 번째로 일반적으로 처방되는 약으로, 매년 2,[38]380만 개의 처방전이 채워졌다.

2016년에는 1억1400만 건 이상의 [39][40]처방을 받아 미국에서 가장 흔하게 처방되는 약이 되었다.

이용 가능한 폼

전신투여용 레보티록신은 경구정제,[16] 근육주사 및 정맥주입용액으로 이용할 수 있다.또한 브랜드 상품과 일반 상품 모두 [12]이용하실 수 있습니다.FDA는 2004년에 상표명 레보티록신에 일반 레보티록신을 사용하는 것을 승인했지만, 그 결정은 여러 의학 [12]협회에 의해 이견에 부딪혔다.미국임상내분비학회(AACE), 내분비학회, 미국갑상선학회는 레보티록신의 상표와 일반 제제가 생물적으로 [12]동등하다는 FDA에 동의하지 않았다.이와 같이, 사람들은 유명 브랜드 또는 일반 레보티록신 제제를 시작하고 유지하도록 권고받았고, 한 제품에서 [12]다른 제품으로 앞뒤로 바뀌지 않았다.제품을 교환하는 사람은 6주 후에 TSH와 프리4 T 레벨을 테스트하여 정상 [12]범위 내에 있는지 확인해야 합니다.

유럽의 Eltroxin, Euthyrox, Eutiox, Letrox, Levaxin, Levotyrox, Levoxl, L-tyroxine, Tyrax 및 Tyrax Duotab을 포함한 일반적인 브랜드명.남아시아의 티록스와 티로놈, 북미와 남아메리카의 유니트로이드, 유티록스, 신트로이드, 티로신트, 방글라데시의 티린과 티로르.범용 버전도 다수 [3]준비되어 있습니다.

관련 약물인 덱스트로티록신(D-티록신)은 과거 고콜레스테롤혈증(콜레스테롤 수치 상승) 치료제로 사용됐으나 심장 [citation needed]부작용으로 사용이 중단됐다.일주일에 한 번꼴로 티록신(OWT)을 임상적으로 사용할 수 있습니다.4개 연구(294명 환자)의 데이터를 포함한 Dutta 등이 최근 발표한 메타 분석에서는 OWT가 갑상선 기능 저하증의 덜 효율적인 제어, 갑상선 호르몬 수준의 초생리학적 상승 위험 및 티록신 섭취 2-4시간 후 일부 환자의 일시적인 심장 초음파 변화와 관련이 있는 것으로 나타났다.[41] 따라서 OWT 치료가 대중화되지 않았고 전 세계적으로 매우 드물게 사용되는 것은 놀라운 일이 아니다.

레퍼런스

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