알모트립탄

Almotriptan
알모트립탄
Almotriptan skeletal.svg
Ball-and-stick model of the almotriptan molecule
임상자료
상명액서트
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a603028
라이센스 데이터
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용 [1][2]
  • EU: Rx 전용
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성70%
단백질 결합35%
신진대사간
제거 반감기3~4시간
식별자
  • N,N-디메틸-2- [5-(피롤리딘-1-ylsulfonylmethyl)- 1H-indol-3-yl]-에타미나민
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C17H25N3O2S
어금질량335.47 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CN(C)CC2c[nH]c3cc(CS(=O)N1CCC1)cc23
  • InChI=1S/C17H25N3O2S/c1-19(2)10-7-15-12-18-17-6-5-14(11-16(15)17)13-23(21,22)20-8-3-4-9-20/h5-6,11-12,18H,3-4,7-10,13H2,1-2H3 checkY
  • 키:WKEMJKCOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

알모트립탄(무역명 악서트 등)은 알미랄이 심한 편두통 치료를 위해 발굴해 개발한 삼환약이다.

1992년 특허를 받았고 2000년 의료용 허가를 받았다.[4]

의학적 용법

알모티프탄은 편두통 발작의 급성 두통 단계를 아우라가 있든 없든 치료하기 위해 처방된다.[5] 알모트립탄은 12세에서 17세 사이의 청소년기에 편두통 치료를 위해 미국에서 승인된 유일한 구강삼투성이다.[citation needed]

효능

알모티프탄의 효능과 허용성은 편두통의 중간 또는 심각한 발작을 가진 총 4,800명 이상의 성인들에 대한 무작위적이고 통제된 실험에서 연구되어 왔다. 그 효능은 위약보다 훨씬 더 효과적이며 편두통 발작과 관련된 메스꺼움, 사진 공포증, 음운 공포증을 완화시킨다. 알모티프탄은 또 다른 트립탄 약인 수마티프탄의 표준 복용량과 효능이 비슷하고 부작용이 적다.[6]

콘트라인커뮤니케이션

다른 삼환과 마찬가지로 알모티프탄은 이비인성 심장병(심근경색, 협심증, 문서화된 침묵성 백혈병, 프린츠메탈의 협심증)의 병력, 증상 또는 징후가 있는 환자나 중증 고혈압과 제어되지 않은 경증 또는 중증의 고혈압 환자에게 사용해서는 안 된다. 다른 금기사항은 이전의 뇌혈관 사고(CVA) 또는 과도성 이등공작(TIA), 말초혈관 질환, 심각한 간 손상, 에르고타민, 에르고타민 유도체(메티세르화 포함) 및 기타 5-HT1B/D 작용제들이다.

부작용

Almotriptan은 제품 특성 요약 지침에 따라 사용할 때 위약과 유사한 부작용 프로파일을 가지고 있다는 것이 입증되었다(참고 참조).

약리학

작용기전

추가 정보: 세로토닌 수용체 작용제 및 트립탄 § 메커니즘_of_action

모든 트립탄과 마찬가지로 알모트립탄도 세로토닌 5-HT1B/1D 수용체에 대한 높고 구체적인 친화력을 가지고 있다. 수용체에 약물을 결합하면 두개(뇌) 혈관의 혈관 수축으로 이어져 혈류 재분배에 영향을 준다. 알모티프탄은 뇌혈류를 현저하게 증가시키고 추외 두개골을 통한 혈류를 감소시킨다. 비록 그것이 두개골 혈관에 영향을 미치지만, 알모트립탄의 단일 표준 복용량은 젊은 사람들과 노인들 건강 자원봉사자들 모두의 혈압이나 심장 박동에 임상적으로 유의미한 영향을 미치지 않는다. 복용량이 많을수록 혈압이 약간 상승하는 것 같지만 임상적 관련성을 넘어서지는 않는다.[6]

약동학

Almotriptan은 16배 표준 선량까지의 선형 약동학을 가지고 있다. 생물학적 반감기는 3시간이고 생물학적 이용가능성은 70%이다. C는max 경구 투여 후 1.5~4시간 후에 관찰되며 약물의 약 50%는 소변에서 변하지 않고 배설된다. 신진대사는 효소 MAO-A와 CYP3A4와 CYP2D6 산화를 통해 매개된다. 알모티프타 간극은 노인에게서 적당히 감소하지만 선량 조정이 필요하지 않다. 섹스는 약의 약동학을 바꾸지 않는다. 보통에서 심각한 신장 기능 장애를 가진 사람들은 복용량의 절반만 사용하는 것이 좋다.[7]

상호작용

Almotriptan 주로 MAO-A에 의해 CYP3A4과 CYP2D6에 의해 보다 적게. 마약 예방으로 편두통(프로프라놀롤과 verapamil)에 사용되는 연구하여이다, 항우울제는 almotriptan의 약물 동력학의 중요한 주는 강수량은 비록 그들 임상적으로 관련된지 않은 것으로 보여 준 결과를 얻(moclobemide과 플루옥세틴).[6]

사회와 문화

브랜드명

Brand names include Axert (US, Canada), Almogran (Belgium, Denmark, Finland, France, Germany, Italy, Ireland Portugal, Spain, the United Kingdom, the Netherlands, Sweden, Switzerland, South Korea…), Almotrex (Italy), Almozen (Bulgaria and Poland) and Amignul (Spain).

참조

  1. ^ "Almotriptan tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 17 February 2021.
  2. ^ "Axert- almotriptan malate tablet, coated". DailyMed. Retrieved 17 February 2021.
  3. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/almotriptan-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00000101/202006_en.pdf
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 531. ISBN 9783527607495.
  5. ^ "Almotriptan Facts and Comparisons". Drugs.com. Retrieved 7 October 2012.
  6. ^ a b c Keam SJ, Goa KL, Figgitt DP (2002). "Almotriptan: a review of its use in migraine". Drugs. 62 (2): 387–414. doi:10.2165/00003495-200262020-00010. PMID 11817980.
  7. ^ McEnroe JD, Fleishaker JC (2005). "Clinical pharmacokinetics of almotriptan, a serotonin 5-HT(1B/1D) receptor agonist for the treatment of migraine". Clinical Pharmacokinetics. 44 (3): 237–46. doi:10.2165/00003088-200544030-00002. PMID 15762767. S2CID 23136754.

외부 링크