테가세로드

Tegaserod
테가세로드
Tegaserod structure.svg
Tegaserod ball-and-stick model.png
임상자료
상명젤노르, 젤맥
AHFS/Drugs.com모노그래프
임신
범주
  • AU: B3
경로:
행정		구강
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • US: 사용에는 FDA의 허가를 받아야 함
약동학 데이터
생체이용가능성10%
단백질 결합98%
신진대사위와 간
제거 반감기11 ± 5시간
배설분변과 신장
식별자
  • (2E)-2-[(5-메톡시-1H-indol-3-yl)메틸렌]-N-펜틸하이드라진카르박스미다미드아미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.158.793 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C16H23N5O
어금질량301.394 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCCCNC(=N)NN=cc1c[nH]c2cc(OC)cc12
  • InChI=1S/C16H23N5O/c1-3-4-5-8-18-16(17)21-20-11-12-10-19-15-7-6-13(22-2)9-14(12)15/h6-7,9-11,19H,3-5,8H2,1-2H3,(H3,17,18,21)/b20-11+ checkY
  • 키:IKBKZGMPCYNSLU-RGVLZZZJSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

테가세로드(Tegaserod)는 노바티스가 제조한 5-HT4 작용제로 과민성 장 증후군과 변비 관리를 위해 젤노르드와 젤맥이라는 이름으로 판매된다.[1] 2002년 FDA의 승인을 받은 FDA는 심혈관 질환에 대한 우려로 2007년 시장에서 퇴출됐다. 그 이전에는 과민성 장 증후군과 관련된 복부 불편, 팽창, 변비를 완화하기 위해 미국 식품의약국(FDA)이 승인한 유일한 약이었다. 만성 특발성 변비를 치료하는 데도 사용이 승인되었다.[2]

작용기전

이 약물은 운동성 자극제로 기능하여 위장 내 장신경계의 5-HT4 수용체 활성화를 통해 원하는 치료 효과를 얻는다. 위장 운동성과 근막반사를 자극해 복통을 감소시킨다고 한다.[3] 또한 테가세로드는 5-HT2B 수용체 길항제다.[4]

시장탈출

2007년 3월 30일 미국 식품의약국(FDA)은 노바티스가 선반에서 테가세로드(tegaserod)를 회수할 것을 요청했다.[5] FDA는 이 약의 처방과 심장마비나 뇌졸중의 위험 증가 사이의 관계를 주장했다. 18,000명 이상의 환자에 대해 수집된 데이터를 분석한 결과, 위약으로 치료된 환자 7,031명 중 1명(0.01%)과 비교하여 테가세로드로 치료된 환자 11,614명 중 13명(0.11%)에서 이상 심혈관 질환이 나타났다. 노바티스는 모든 환자들은 기존의 심혈관 질환이나 위험 요인을 가지고 있다고 주장했으며, 나아가 테가세로드 사용과 심혈관 사건 사이의 인과관계가 입증되지 않았다고 주장했다.[6] FDA 발표와 같은 날, 캐나다 노바티스제약은 캐나다 보건부의 요청에 따라 캐나다 내 마케팅과 판매를 중단한다고 발표했다.[7] 미국의 건강보험 데이터베이스를 기반으로 한 대규모 코호트 연구에서 심혈관 질환의 위험 증가는 테가세로드 치료에서 발견되지 않았다.[8] 2019년에는 65세 이하 여성에서 변비(IBS-C)로 과민성 장 증후군에 사용할 수 있도록 테가세로드(tegaserod)가 재도입됐다.[9]

참조

  1. ^ "New Data for Zelnorm". Archived from the original on December 9, 2007. Retrieved March 30, 2007.
  2. ^ "FDA approves first treatment for women with irritable-bowel syndrome". Archived from the original on February 5, 2007. Retrieved March 30, 2007.
  3. ^ Rossi, S. (2004). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Health Communication Network. ISBN 0-9578521-4-2.
  4. ^ Beattie DT, Smith JA, Marquess D, et al. (November 2004). "The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo". Br. J. Pharmacol. 143 (5): 549–60. doi:10.1038/sj.bjp.0705929. PMC 1575425. PMID 15466450.
  5. ^ "FDA Announces Discontinued Marketing of GI Drug, Zelnorm, for Safety Reasons". FDA Press Release. 30 March 2007.
  6. ^ "Zelnorm" (PDF). Novartis. Archived from the original (PDF) on 2007-04-10. Retrieved 2007-03-30.
  7. ^ "Novartis suspends Canadian marketing and sales of Zelnorm in response to request from Health Canada". Retrieved 2007-03-30.
  8. ^ Loughlin J, Quinn S, Rivero E, Wong J, Huang J, Kralstein J, Earnest DL, Seeger JD (2010). "Tegaserod and the Risk of Cardiovascular Ischemic Events: An Observational Cohort Study". J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15 (2): 151–7. doi:10.1177/1074248409360357. PMID 20200325. S2CID 37964792.
  9. ^ WorldMeds, U. S. "FDA approves the reintroduction of Zelnorm™ (tegaserod) for Irritable Bowel Syndrome with Constipation (IBS-C) in women under 65". www.prnewswire.com. Retrieved 2019-09-17.