프로피온산 드로스타놀론
Drostanolone propionate | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | Drolban, Masteril, Masteron, 기타 |
| 기타 이름 | 드로모스타놀론 프로피온산염, NSC-12198, 드로스타놀론 17β-프로피온산염, 2α-메틸-4, 5α-디히드로테스토스테론 17β-프로피온산염, 2α-메틸-5α-안드로스탄-17β-올-3-온 17β-프로피온산염 |
| 임신 카테고리 |
|
| 루트 행정부. | 근육내 주사[1] |
| 약물 클래스 | 안드로겐, 아나볼릭 스테로이드, 안드로겐 에스테르 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 구강 : 0 ~2 % 근육내: 100% |
| 단백질 결합 | 높은 |
| 대사 | 간염 |
| 반감기 제거 | 근육내: 2일[1] |
| 배설물 | 소변 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 체비 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.007.550 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C23H36O3 |
| 몰 질량 | 360.538 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (표준) | |
드로스타놀론 프로피온산염 또는 드로모스타놀론 프로피온산염은 여성 유방암 치료에 사용되었지만 현재 더 이상 판매되지 [1][2]않는 안드로겐 및 아나볼릭 스테로이드(AAS) 약물이다.근육에 [1]주사하여 투여한다.
드로스타놀론 프로피오네이트의 부작용은 여드름, 머리카락 성장 증가, 목소리 변화, 성욕 [1]증가 등의 증상을 포함한다.간 [1]손상의 위험은 없습니다.이 약물은 합성 안드로겐 및 동화 스테로이드이므로 테스토스테론 및 디히드로테스토스테론(DHT)[1][3]과 같은 안드로겐의 생물학적 표적인 안드로겐 수용체(AR)의 작용제이다.적당한 동화작용과 약한 안드로겐작용을 가지고 있어 가벼운 부작용 프로파일을 제공하며 [1]특히 여성에게 적합합니다.그 약은 에스트로겐 효과가 [1]없다.드로스타놀론 프로피오네이트는 안드로겐 에스테르로 [1]체내에서 드로스타놀론의 프로드러그입니다.
드로스타놀론 프로피오네이트는 1959년에 처음 설명되었고 [1][4][5]1961년에 의료용으로 도입되었다.의학적 용도 외에도, 드로스타놀론 프로피오네이트는 체격과 [1]성능을 향상시키기 위해 사용됩니다.그 약은 많은 나라에서 통제된 약물이기 때문에 비의학적인 사용은 일반적으로 [1][6]불법이다.
의료 용도
미국과 국제 시장에서 드로스타놀론 프로피오네이트의 주요 임상적 징후는 여성의 [1]수술 불가능한 유방암의 치료였다.
호르몬 치료는 특히 유방암이나 전립선암과 같은 호르몬 활성 조직과 관련된 어떤 종류의 종양에 대한 복잡한 치료법의 일부이다.에스트로겐 수용체를 발현하는 어떤 종류의 유방암 세포는 성장과 전파를 위해 에스트로겐을 사용합니다.그래서 에스트로겐 수용체를 차단하거나 세포막의 발현을 감소시키는 약물인 항에스트로겐이 종양의 확산과 크기를 제한할 수 있는 것이다.드로스타놀론 프로피온산염은 유방암 치료를 위한 항에스트로겐제로서 FDA 승인을 받았다[7].출시 당시에는 유방암 환자의 대안이 많지 않았고 프로피오네이트는 이러한 환자들에게 혁명적인 것이었다.테스토스테론에 비해 안드로겐화율이 낮아 남성화 위험이 훨씬 낮다.이 사실로 인해, 보통 어떤 AAS에도 잘 반응하지 않는 여성들은 암에서 살아남을 가능성이 훨씬 더 높았다.드로스타놀론 프로피오네이트는 다른 치료에 잘 반응하지 않는 유방 종양이나 진행성 난치성 종양의 완화 치료로도 사용될 수 있다.제품의 효과는 물론 투여량과 기간에 따라 달라집니다.높은 용량과 지속적인 투여 기간 동안 남성화의 위험은 더 커진다.
| 경로 | 약 | 형태 | 용량 | |
|---|---|---|---|---|
| 오랄 | 메틸테스토스테론 | 태블릿 | 30 ~ 200 mg/일 | |
| 플루옥시메스테론 | 태블릿 | 하루에 10~40mg 3배 | ||
| 칼루스테론 | 태블릿 | 40~80mg/일 4배속 | ||
| 노르메탄드로네 | 태블릿 | 40 mg/일 | ||
| 북칼 | 메틸테스토스테론 | 태블릿 | 25 ~ 100 mg / day | |
| 주입(IM 또는 ) | 테스토스테론프로피온산염 | 오일 용액 | 50~100mg/주 3배 | |
| 테스토스테론 에난트산 | 오일 용액 | 200~400mg (1x2~4주) | ||
| 테스토스테론 시피온산염 | 오일 용액 | 200~400mg (1x2~4주) | ||
| 혼합 테스토스테론 에스테르 | 오일 용액 | 250 mg/주 1회 | ||
| 메탄드리올 | 수성 현탁액 | 100 mg 3배/주 | ||
| 안드로스타놀론()DHT | 수성 현탁액 | 300mg/주 3배 | ||
| 프로피온산 드로스타놀론 | 오일 용액 | 100 mg (1~3배/주 | ||
| 에난트산메테놀론 | 오일 용액 | 400 mg 3배/주 | ||
| 데카노에이트 난드로네이트 | 오일 용액 | 50~100mg 1~3주 | ||
| 난드로론페닐프로피온산염 | 오일 용액 | 50 ~ 100 mg/주 | ||
| 주의: 복용량이 반드시 동일한 것은 아닙니다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요. | ||||
비의료용
드로스타놀론 프로피오네이트는 경쟁력 있는 운동선수, 보디빌더 및 [1]파워리프터들에 의해 체격 및 경기력 향상 목적으로 사용되거나 사용되어 왔다.
부작용
드로스타놀론 프로피오네이트는 테스토스테론 [1]프로피오네이트의 동일한 용량에 비해 여성에게서 상당히 덜 남성화를 일으킨다.그러나 유방암에 대한 투여량이 상대적으로 높았기 때문에(주 [8]2회), 지성 피부, 여드름, 음성 심화, 다모증, 음핵 확대를 포함한 가벼운 남성화가 여전히 발생할 수 있으며 장기 [1]치료로 현저한 남성화가 나타날 수 있다.이 약물은 에스트로겐 활성이 없기 때문에 (남성에게서) 부인과 [1]체액을 유발하는 경향이 없다.프로피온산 드로스타놀론은 간독성의 위험을 [9][1]초래하는 것으로 알려져 있지 않다.
약리학
약역학
| 약 | 비율a |
|---|---|
| 테스토스테론 | ~1:1 |
| 안드로스타놀론()DHT | ~1:1 |
| 메틸테스토스테론 | ~1:1 |
| 메탄드리올 | ~1:1 |
| 플루옥시메스테론 | 1:1–1:15 |
| 메탄디에논 | 1:1–1:8 |
| 드로스타놀론 | 1:3–1:4 |
| 메테놀론 | 1:2–1:30 |
| 옥시메토론 | 1:2–1:9 |
| 옥산드로론 | 1:3–1:13 |
| 스타노졸롤 | 1:1–1:30 |
| 난드로론 | 1:3–1:16 |
| 에틸에스트레놀 | 1:2–1:19 |
| 노르에탄드로네 | 1:1–1:20 |
| 주의: 설치류.각주: = 동화작용에 대한 안드로겐의 비율.출처:"템플릿"을 참조해 주세요. | |
프로피온산 드로스타놀론은 드로스타놀론의 [1]산물이다.다른 AAS와 마찬가지로 드로스타놀론은 안드로겐 수용체(AR)[1]의 작용제이다.5α-환원효소 기질이 아니며, 3α-히드록시스테로이드 탈수소효소(3α-HSD)의 기질이기 때문에 안드로겐 [1]활성에 대한 아나볼릭의 비율이 높다.DHT 유도체로서 드로스타놀론은 아로마타아제 기질이 아니므로 에스트로겐 대사물로 [1]방향족화할 수 없다.드로스타놀론의 프로게스토제닉 활성에 대한 데이터는 없지만, 다른 DHT [1]유도체와 유사하게 그러한 활성이 낮거나 없는 것으로 생각된다.이 약물은 17α 알킬화되지 않았기 때문에 [1]간독성을 일으키는 것으로 알려져 있지 않다.
드로스타놀론 프로피오네이트는 활성 형태인 드로스타놀론과 상호작용하여 단백질 합성 증가(아노화) 및 아미노산 분해 감소(대화)를 포함한 일련의 유전자 변화를 활성화한다.또한 항종양 [10]효과와 관련이 있는 유방의 프로락틴 수용체 또는 에스트로겐 수용체의 감소 또는 억제를 유도한다.
약동학
드로스타놀론 프로피오네이트는 경구 경로를 통해 활성화되지 않으며 근육 내 [1]주입을 통해 투여되어야 한다.이 경로를 통해 약물의 반감기를 제거하는 것은 약 [1]2일입니다.그것은 [1]드로스타놀론보다 근육주사에 의한 반감기가 훨씬 길다.프로피온산 드로스타놀론은 활성 형태인 [1]드로스타놀론으로 대사된다.
화학
드로스타놀론 프로피온산염 또는 드로스타놀론 17β-프로피온산은 합성 안드로스테인 스테로이드이며 DHT의 [11][12][1]유도체이다.드로스타놀론의 C17β 프로피온산(프로판산) 에스테르이며, 그 자체는 2α-메틸-4,5α-디히드로테스토스테론(2α-메틸-5α-안드로스탄-17β-ol-3-one이다.[11][12][1]
| 아나볼릭 스테로이드 | 구조. | 에스테르 | 관련있는 mol. weight | 관련있는 AAS 내용b | 기간c | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 위치 | 부분 | 유형 | 길이a | ||||||
| 볼데논운디실렌산염 |  | C17β | 운데실렌산 | 직쇄 지방산 | 11 | 1.58 | 0.63 | 긴 | |
| 프로피온산 드로스타놀론 | | C17β | 프로판산 | 직쇄 지방산 | 3 | 1.18 | 0.84 | 짧다 | |
| 아세트산메테놀론 |  | C17β | 에탄산 | 직쇄 지방산 | 2 | 1.14 | 0.88 | 짧다 | |
| 에난트산메테놀론 |  | C17β | 헵탄산 | 직쇄 지방산 | 7 | 1.37 | 0.73 | 긴 | |
| 데카노에이트 난드로네이트 |  | C17β | 데칸산 | 직쇄 지방산 | 10 | 1.56 | 0.64 | 긴 | |
| 난드로론페닐프로피온산염 |  | C17β | 페닐프로판산 | 방향족 지방산 | – (~6–7) | 1.48 | 0.67 | 긴 | |
| 초산트렌볼론 |  | C17β | 에탄산 | 직쇄 지방산 | 2 | 1.16 | 0.87 | 짧다 | |
| 에난산트렌볼론d |  | C17β | 헵탄산 | 직쇄 지방산 | 7 | 1.41 | 0.71 | 긴 | |
| 각주: = 탄소 원자의 직선 지방산의 경우 에스테르 길이 또는 방향족 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 대략 길이.b = 무게별 상대 안드로겐/아노볼릭 스테로이드 함량(즉, 상대 안드로겐/아노볼릭 효력).c = 오일용액에 근육내 또는 피하주사를 통한 지속시간d = 시판되지 않았습니다.출처:개별 기사를 참조하십시오. | |||||||||
역사
드로스타놀론과 프로피오네이트는 [1][4]1959년에 처음 기술되었다.관련된 AAS 옥시메토론과 메타스테론([1]메틸드로스타놀론)도 같은 논문에서 처음 기술되었다.드로스타놀론 프로피오네이트는 1961년 미국과 그 [5]직후 유럽에서 의료용으로 도입되었다.
사회와 문화
일반명
드로스타놀론 프로피오네이트는 약물과 그것의 총칭이고, 드로모스타놀론 프로피오네이트는 과이다; 이 [11][12][13]형태에는 없다.에스테르화되지 않은 약물의 총칭은 드로스타놀론 또는 드로모스타놀론이고 전자는 그것의 , , 그리고 [11][12][13][2]없는 반면입니다.
브랜드명
드로스타놀론 프로피오네이트는 드로반, 마스터리드, 마스터릴, 마스터론,[11][12][1] 마스티솔, 메트로몬, 페마스트릴, 프로메트홀론 등 다양한 브랜드명으로 판매되었습니다.
유용성
드로스타놀론 프로피오네이트는 더 이상 [1][2]시판되지 않는 것으로 보인다.이전에 미국, 유럽, 일본에서 사용 [12][1]가능했습니다.유럽에서는 특히 영국, 독일, 벨기에, 프랑스, 스페인, 포르투갈, 이탈리아,[12][1] 불가리아에서 판매되었다.
법적 상태
프로피온산 드로스타놀론은 다른 AAS와 함께 규제 물질법에 [6]따라 미국의 스케줄 III 규제 물질이다.
레퍼런스
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 517–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ a b c https://www.drugs.com/international/dromostanolone.html[영구 데드링크]
- ^ Kicman AT (2008). "Pharmacology of anabolic steroids". Br. J. Pharmacol. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ a b Ringold, H. J.; Batres, E.; Halpern, O.; Necoechea, E. (1959). "Steroids. CV.12-Methyl and 2-Hydroxymethylene-androstane Derivatives". Journal of the American Chemical Society. 81 (2): 427–432. doi:10.1021/ja01511a040. ISSN 0002-7863.
- ^ a b William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 1402–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ a b Steven B. Karch, MD, FFFLM (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
{{cite book}}: CS1 maint: 여러 이름: 작성자 목록(링크) - ^ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". www.accessdata.fda.gov. Retrieved 2016-03-15.
- ^ "Drostanolone propionate (Masteron) administration - The Dose for Treating Breast Cancer". Masterone. 2020-01-24. Archived from the original on 2020-10-01. Retrieved 2021-02-23.
- ^ Solimini, R.; Rotolo, M. C.; Mastrobattista, L.; Mortali, C.; Minutillo, A.; Pichini, S.; Pacifici, R.; Palmi, I. (March 2017). "Hepatotoxicity associated with illicit use of anabolic androgenic steroids in doping". European Review for Medical and Pharmacological Sciences. 21 (1 Suppl): 7–16. ISSN 2284-0729. PMID 28379599.
- ^ "Drostanolone (PIM 901)". www.inchem.org. Retrieved 2016-03-15.
- ^ a b c d e J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 652–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 377–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 106–. ISBN 978-94-011-4439-1.