항에스트로겐

Antiestrogen
항에스트로겐
약물 클래스
Fulvestrant.svg
스테로이드성 항에스트로겐제이자 유방암 치료에 사용되는 약물인 풀베스트란트.
클래스 식별자
동의어에스트로겐 길항제, 에스트로겐 차단제, 에스트라디올 길항제
사용하다유방암, 불임, 남성 저고나디즘, 여성복부전증, 트랜스젠더 남성
ATC 코드L02BA
생물학적 표적에스트로겐수용체
화학 클래스스테로이드, 비스테로이드(트리페닐에틸렌, 기타)
외부 링크
메쉬D020847
Wikidata에서

에스트로겐 길항제 또는 에스트로겐 차단제로도 알려진 항에스트로겐은 에스트라디올과 같은 에스트로겐이 체내에서 생물학적 효과를 매개하는 것을 막는 약품이다.그들은 에스트로겐 수용체(ER)를 차단하고/또는 에스트로겐 [1][2]생성을 억제하거나 억제함으로써 작용한다.항에스트로겐은 항안드로겐과 [3]항프로제스토겐을 포함한 세 종류의 성호르몬 길항제 중 하나이다.항에스트로겐은 스테로이드 호르몬인 에스트로겐이 에스트로겐 수용체에 결합하는 것을 막아 에스트로겐 [4]수치를 낮추는데 흔히 사용된다.에스트로겐의 감소는 성적 [5]발달의 합병증으로 이어질 수 있다.항안드로겐은 테스토스테론이 여성의 [6]몸에 미치는 영향과 생산량을 낮출 수 있는 성호르몬 길항제이다.

유형 및 예시

항에스트로겐은 타목시펜, 클로미펜 및 라록시펜과 같은 선택적 에스트로겐 수용체 변조제(SERM), ER 사일런트 길항제 및 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD) 풀베스트란트,[7][8] 아나스트로졸과 같은 방향분해효소 억제제(AI) 및 항에스트로겐, 프로게스트로이드 GN을 포함한 항나도트로핀을 포함한다.

ERα 및 ERβ와 같은 에스트로겐 수용체(ER)는 활성화 기능 1(AF1) 도메인과 활성화 기능 2(AF2) 도메인을 포함하며, ICI 182,780 및 ICI 164,384와 같은 "순수한" 항에스트로겐은 AF1 [9]및 AF2 도메인의 길항제이다.

어떤 정의에서는 방향분해효소 억제제와 항에스트로겐이 항에스트로겐으로 간주될 수 있지만, 그것들은 종종 별개의 [10]등급으로 취급된다.항에스트로겐이라는 용어는 종종 [11]에스트로겐에 대한 반응을 감소시키는 작용제를 위해 남겨진 반면, 아로마타아제 억제제와 항원도트로핀은 에스트로겐의 생성을 감소시킨다.

의료 용도

항에스트로겐은 다음 용도로 사용됩니다.

부작용

항에스트로겐의 부작용으로는 발열, 골다공증, 유방위축, 질건조증, 질위축 등이 있다.게다가, 그것들은 우울증과 성욕을 감소시킬 수 있다.

약리학

항에스트로겐은 에스트로겐 수용체인 ERα와 ERβ의 길항제 역할을 한다.

ERα 및 ERβ에 대한 에스트로겐 수용체 리간드의 친화력
리간드 기타 이름 상대 바인딩 친화도(RBA, %)a 절대 바인딩 친화도(Ki, nM)a 액션.
ERα ERβ ERα ERβ
에스트라디올 E2; 17β-에스트라디올 100 100 0.115 (0.04–0.24) 0.15 (0.10–2.08) 에스트로겐
에스트로네 E1; 17-케토에스트라디올 16.39 (0.7–60) 6.5 (1.36–52) 0.445 (0.3–1.01) 1.75 (0.35–9.24) 에스트로겐
에스트리올 E3, 16α-OH-17β-E2 12.65 (4.03–56) 26 (14.0–44.6) 0.45 (0.35–1.4) 0.7 (0.63–0.7) 에스트로겐
에스테트롤 E4, 15α, 16α-Di-OH-17β-E2 4.0 3.0 4.9 19 에스트로겐
알파트라디올 17α-에스트라디올 20.5 (7–80.1) 8.195 (2–42) 0.2–0.52 0.43–1.2 대사물
16-에피스트리올 16β-히드록시-17β-에스트라디올 7.795 (4.94–63) 50 ? ? 대사물
17-에피스트리올 16α-히드록시-17α-에스트라디올 55.45 (29–103) 79–80 ? ? 대사물
16,17-에피스트리올 16β-히드록시-17α-에스트라디올 1.0 13 ? ? 대사물
2-히드록시에스트라디올 2-OH-E2 22 (7–81) 11–35 2.5 1.3 대사물
2-메톡시에스트라디올 2-MeO-E2 0.0027–2.0 1.0 ? ? 대사물
4-히드록시에스트라디올 4-OH-E2 13 (8–70) 7–56 1.0 1.9 대사물
4-메톡시에스트라디올 4-MeO-E2 2.0 1.0 ? ? 대사물
2-히드록시에스트론 2-OH-E1 2.0–4.0 0.2–0.4 ? ? 대사물
2-메톡시에스트론 2-MeO-E1 < 0 . 001 ~< 1 1 미만 ? ? 대사물
4-히드록시에스트론 4-OH-E1 1.0–2.0 1.0 ? ? 대사물
4-메톡시에스트론 4-MeO-E1 1 미만 1 미만 ? ? 대사물
16α-히드록시에스트론 16α-OH-E1, 17-케토에스트리올 2.0–6.5 35 ? ? 대사물
2-히드록시에스트리올 2-OH-E3 2.0 1.0 ? ? 대사물
4-메톡시에스트리올 4-MeO-E3 1.0 1.0 ? ? 대사물
에스트라디올 황산염 E2S; 에스트라디올 3-황산염 1 미만 1 미만 ? ? 대사물
이황산 에스트라디올 에스트라디올 3,17β-이황산염 0.0004 ? ? ? 대사물
에스트라디올 3-글루쿠로니드 E2-3G 0.0079 ? ? ? 대사물
에스트라디올 17β-글루쿠로니드 E2-17G 0.0015 ? ? ? 대사물
에스트라디올3-글루크17β-황산 E2-3G-17S 0.0001 ? ? ? 대사물
황산에스트론 E1S; 에스트론 3-황산염 1 미만 1 미만 10을 넘다 10을 넘다 대사물
에스트라디올 안식향산염 EB; 에스트라디올 3-벤조산염 10 ? ? ? 에스트로겐
에스트라디올 17β-벤조산염 E2-17B 11.3 32.6 ? ? 에스트로겐
에스트론메틸에테르 에스트론 3-메틸에테르 0.145 ? ? ? 에스트로겐
ent-Est-Estradiol 1-에스트라디올 1.31–12.34 9.44–80.07 ? ? 에스트로겐
에퀼린 7-데히드로에스트론 13 (4.0–28.9) 13.0–49 0.79 0.36 에스트로겐
에퀼레닌 6,8-디데히드로에스트론 2.0–15 7.0–20 0.64 0.62 에스트로겐
17β-디히드로에퀼린 7-데히드로-17β-에스트라디올 7.9–113 7.9–108 0.09 0.17 에스트로겐
17α-디히드로에퀼린 7-데히드로-17α-에스트라디올 18.6 (18–41) 14–32 0.24 0.57 에스트로겐
17β-디히드로에퀼레닌 6,8-디데히드로-17β-에스트라디올 35–68 90–100 0.15 0.20 에스트로겐
17α-디히드로에퀼레닌 6,8-디데히드로-17α-에스트라디올 20 49 0.50 0.37 에스트로겐
Ⅱ-에스트라디올8 8,9-데히드로-17β-에스트라디올 68 72 0.15 0.25 에스트로겐
Ⅱ-에스트론8 8,9-데히드로에스트론 19 32 0.52 0.57 에스트로겐
에티닐에스트라디올 EE; 17α-에티닐-17β-E2 120.9 (68.8–480) 44.4 (2.0–144) 0.02–0.05 0.29–0.81 에스트로겐
메스트라놀 EE 3-메틸에테르 ? 2.5 ? ? 에스트로겐
목세스트롤 RU-2858; 11β-메톡시-EE 35–43 5–20 0.5 2.6 에스트로겐
메틸에스트라디올 17α-메틸-17β-에스트라디올 70 44 ? ? 에스트로겐
디에틸스틸베스트롤 DES; 스틸베스트롤 129.5 (89.1–468) 219.63 (61.2–295) 0.04 0.05 에스트로겐
헥스테롤 디히드로디에틸스틸베스트롤 153.6 (31–302) 60–234 0.06 0.06 에스트로겐
디엔스트롤 데히드로스틸베스트롤 37 (20.4–223) 56–404 0.05 0.03 에스트로겐
벤제스트롤(B2) – 114 ? ? ? 에스트로겐
클로로트리아니센 TACE 1.74 ? 15.30 ? 에스트로겐
트리페닐에틸렌 TPE 0.074 ? ? ? 에스트로겐
트리페닐브로모에틸렌 TPME 2.69 ? ? ? 에스트로겐
타목시펜 ICI-46,474 3 (0.1–47) 3.33 (0.28–6) 3.4–9.69 2.5 섬
아피목시펜 4-히드록시타목시펜; 4-OHT 100.1 (1.7–257) 10 (0.98–339) 2.3 (0.1–3.61) 0.04–4.8 섬
토레미펜 4-클로로타목시펜; 4-CT ? ? 7.14–20.3 15.4 섬
클로미펜 MRL-41 25 (19.2–37.2) 12 0.9 1.2 섬
사이클로페닐 F-6066; Sexovid 151–152 243 ? ? 섬
나폭시딘 U-11,000a 30.9–44 16 0.3 0.8 섬
랄록시펜 – 41.2 (7.8–69) 5.34 (0.54–16) 0.188–0.52 20.2 섬
아르조시펜 LY-35,381 ? ? 0.179 ? 섬
라소폭시펜 CP-336,156 10.2–166 19.0 0.229 ? 섬
오르멜록시펜 센트로만 ? ? 0.313 ? 섬
레보르멜록시펜 6720-CDRI, NNC-460,020 1.55 1.88 ? ? 섬
오스페미펜 데아미노히드록시토레미펜 0.82–2.63 0.59–1.22 ? ? 섬
바제독시펜 – ? ? 0.053 ? 섬
에탁스틸 GW-5638 4.30 11.5 ? ? 섬
ICI-164,384 – 63.5 (3.70–97.7) 166 0.2 0.08 항에스트로겐
풀베스트란트 ICI-182,780 43.5 (9.4–325) 21.65 (2.05–40.5) 0.42 1.3 항에스트로겐
프로필피라졸레트리올 PPT 49 (10.0–89.1) 0.12 0.40 92.8 ERα작용제
16α-LE2 16α-락톤-17β-에스트라디올 14.6–57 0.089 0.27 131 ERα작용제
16α-요도-E2 16α-요도-17β-에스트라디올 30.2 2.30 ? ? ERα작용제
메틸피페리디노피라졸 MPP 11 0.05 ? ? ERα 길항제
다이어리프로피오니트릴 DPN 0.12–0.25 6.6–18 32.4 1.7 ERβ작용제
8β-VE2 8β-비닐-17β-에스트라디올 0.35 22.0–83 12.9 0.50 ERβ작용제
프리나베렐 ERB-041; WAY-202,041 0.27 67–72 ? ? ERβ작용제
ERB-196 웨이-202,196 ? 180 ? ? ERβ작용제
에르테베렐 SERBA-1, LY-500, 307 ? ? 2.68 0.19 ERβ작용제
SERBA-2 – ? ? 14.5 1.54 ERβ작용제
쿠메스트롤 – 9.225 (0.0117–94) 64.125 (0.41–185) 0.14–80.0 0.07–27.0 제노에스트로겐
제니스테인 – 0.445 (0.0012–16) 33.42 (0.86–87) 2.6–126 0.3–12.8 제노에스트로겐
에콜 – 0.2–0.287 0.85 (0.10–2.85) ? ? 제노에스트로겐
다이제인 – 0.07 (0.0018–9.3) 0.7865 (0.04–17.1) 2.0 85.3 제노에스트로겐
바이오차닌 A – 0.04 (0.022–0.15) 0.6225 (0.010–1.2) 174 8.9 제노에스트로겐
켐페롤 – 0.07 (0.029–0.10) 2.2 (0.002–3.00) ? ? 제노에스트로겐
나링게닌 – 0.0054(<0.001~0.01) 0.15 (0.11–0.33) ? ? 제노에스트로겐
8-프레닐나링게닌 8-PN 4.4 ? ? ? 제노에스트로겐
케르세틴 – 0.001~0.01 미만 0.002–0.040 ? ? 제노에스트로겐
이프리플라본 – 0.01 미만 0.01 미만 ? ? 제노에스트로겐
미로에스트롤 – 0.39 ? ? ? 제노에스트로겐
디옥시미로에스트롤 – 2.0 ? ? ? 제노에스트로겐
β-시토스테롤 – 0.001~0.0875 미만 0.001 ~ 0.016 미만 ? ? 제노에스트로겐
레스베라트롤 – 0.001~0.0032 미만 ? ? ? 제노에스트로겐
α-제랄레놀 – 48 (13–52.5) ? ? ? 제노에스트로겐
β-제랄레놀 – 0.6 (0.032–13) ? ? ? 제노에스트로겐
제라놀 α-제알라놀 48–111 ? ? ? 제노에스트로겐
탈레라놀 β-제알라놀 16 (13–17.8) 14 0.8 0.9 제노에스트로겐
제랄레논 젠 7.68 (2.04–28) 9.45 (2.43–31.5) ? ? 제노에스트로겐
지아라노네 잔 0.51 ? ? ? 제노에스트로겐
비스페놀 A BPA 0.0315 (0.008–1.0) 0.135 (0.002–4.23) 195 35 제노에스트로겐
엔도술판 EDS <0.001 ~<0.01 0.01 미만 ? ? 제노에스트로겐
케폰 클로르데콘 0.0069–0.2 ? ? ? 제노에스트로겐
o,p'-DDT – 0.0073–0.4 ? ? ? 제노에스트로겐
p,p'-DDT – 0.03 ? ? ? 제노에스트로겐
메톡시클로르 p,p'-Dimetoxy-DDT 0.01(<0.001~0.02) 0.01–0.13 ? ? 제노에스트로겐
HPTE 히드록시클로르; p,p'-OH-DDT 1.2–1.7 ? ? ? 제노에스트로겐
테스토스테론 T; 4-안드로스테놀론 <0.0001~<0.01 0.002 ~ 0.040 미만 >외부 >외부 안드로겐
디히드로테스토스테론 DHT; 5α-안드로스타놀론 0.01(<0.001~0.05) 0.0059–0.17 221 –>개요 73–1688 안드로겐
난드로론 19-노테스토스테론;19-NT 0.01 0.23 765 53 안드로겐
데히드로에피안드로스테론 DHEA; 프라스테론 0.038(<0.001~0.04) 0.019–0.07 245–1053 163–515 안드로겐
5-안드로스테니올 A5; 안드로스테디올 6 17 3.6 0.9 안드로겐
4-안드로스테니올 – 0.5 0.6 23 19 안드로겐
4-안드로스테디온 A4; 안드로스테디온 0.01 미만 0.01 미만 >외부 >외부 안드로겐
3α-안드로스타네디올 3α-아디올 0.07 0.3 260 48 안드로겐
3β-안드로스타네디올 3β-아디올 3 7 6 2 안드로겐
안드로스타네디온 5α-안드로스타네디온 0.01 미만 0.01 미만 >외부 >외부 안드로겐
에티오콜라네디온 5β-안드로스타네디온 0.01 미만 0.01 미만 >외부 >외부 안드로겐
메틸테스토스테론 17α-메틸테스토스테론 0.0001 미만 ? ? ? 안드로겐
에티닐-3α-안드로스타네디올 17α-에티닐-3α-아디올 4.0 0.07 미만 ? ? 에스트로겐
에티닐-3β-안드로스타네디올 17α-에티닐-3β-아디올 50 5.6 ? ? 에스트로겐
프로게스테론 P4; 4-임신 이온 0.001~0.6 미만 0.001 ~ 0.010 미만 ? ? 프로게스토겐
노르에스티스토론 NET; 17α-에티닐-19-NT 0.085 (0.0015 ~<0.1) 0.1 (0.01–0.3) 152 1084 프로게스토겐
노레티노드렐 5(10)-노레스티론 0.5 (0.3–0.7) <0.1~0.22> 14 53 프로게스토겐
티볼론 7α-메틸노레티노드렐 0.5 (0.45–2.0) 0.2–0.076 ? ? 프로게스토겐
δ-티볼론4 7α-메틸노레스티론 0.069~<0.1 0.027~<0.1 ? ? 프로게스토겐
3α-히드록시티볼론 – 2.5 (1.06–5.0) 0.6–0.8 ? ? 프로게스토겐
3β-히드록시티볼론 – 1.6 (0.75–1.9) 0.070–0.1 ? ? 프로게스토겐
각주: = (1) 바인딩 선호도 값은 사용 가능한 값에 따라 "범위"(#–#), "범위"(#–#) 또는 "값"(#) 형식입니다.범위 내의 전체 값 집합은 위키 코드에서 확인할 수 있다. (2) 결합 친화성은 라벨이 부착된 에스트라디올과 인간 ERα 및 ERβ 단백질(Rat ERβ인 Kuiper et al.(1997)의 ERβ 값 제외)을 가진 다양한 체외 시스템에서 변위 연구를 통해 결정되었다.출처:템플릿 페이지를 참조해 주세요.

역사

최초의 비스테로이드성 항에스트로겐은 1958년 [12]Lerner와 동료들에 의해 발견되었다.에탐옥시트리페톨(MER-25)은 ER의 첫 번째 길항제였고, 클로미펜과 타목시펜이 [13][14][15]그 뒤를 이었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms, Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms".,
  2. ^ Dorland 의학 사전의 "항에스트로겐"
  3. ^ Nath JL (2006). Using Medical Terminology: A Practical Approach. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
  4. ^ McKeage K, Curran MP, Plosker GL (2004-03-01). "Fulvestrant: a review of its use in hormone receptor-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression following antiestrogen therapy". Drugs. 64 (6): 633–48. doi:10.2165/00003495-200464060-00009. PMID 15018596. S2CID 242916244.
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외부 링크

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