고나도트로핀 방출 호르몬 조절기
Gonadotropin-releasing hormone modulator| 고나도트로핀 방출 호르몬 조절기 | |
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| 마약류 | |
 GnRH 작용제 및 GnRH 아날로그 및 원형 GnRH 변조기인 Leuprorelin. | |
| 클래스 식별자 | |
| 동의어 | GnRH 수용체 모듈레이터, GnRH 아날로그, GnRH 작용제, GnRH 길항제, GnRH 차단제, LHR 수용체 모듈레이터, LHR 아날로그, LHRH 작용제, LHRH 길항제, LHRH 차단제 |
| 사용하다 | 불임, 전립선암, 조숙한 사춘기, 유방암, 자궁내막증, 자궁섬유종, 트랜스젠더 |
| 생물학적 표적 | GnRH수용체 |
| 케미컬 클래스 | 펩타이드, 소분자(비펩타이드) |
| 위키다타에서 | |
GnRH 조절기 또는 GnRH 수용체 조절기(LHRH modulator 또는 LHRH 수용체 조절기로도 알려져 있음)는 저혈당 호르몬 곤나도트로핀 방출 호르몬(GnRH, Luteizing-leasing 호르몬, 또는 LHRH)의 생물학적 표적인 GnRH 수용체를 변조하는 약의 일종이다.[1][2] 그들은 GnRH의 작용자들과 GnRH의 적대자들을 포함한다. 이러한 약물은 르우프로렐린과 세트로렐릭스와 같은 GnRH 아날로그 또는 구조적으로 GnRH 아날로그와 구별되며 GnRH와 관련이 없는 엘라골릭스와 릴루골릭스와 같은 소분자일 수 있다.
GnRH 조절기는 생식샘의 분비에 영향을 미치며, 생식샘과 생식능력에 영향을 미치며, 여성의 에스트라디올과 프로게스테론, 남성의 테스토스테론 등 성 스테로이드의 생산에도 영향을 미친다. 이와 같이 GnRH 조절기는 생식샘을 증가시키는 작용을 하는지 또는 감소시키는 작용을 하는지에 따라 프로곤아독성 또는 항원아독성으로도 설명할 수 있다.
노벨상 수상자인 길레민과 샬리에 의해 GnRH가 발견된 직후, 연구원들은 수용체를 활성화하거나 차단할 수 있는 유추를 만들려는 의도로 GnRH 디케이프티드(decaptide) GnRH 아날로그의 개발 및 도입에 이어 비펩타이드 또는 소분자 GnRH 변조기가 개발되어 도입되었다.
모든 GnRH 조절기는 임신(예후 범주 X)에서 억제된다.
GnRH 작용제
고나도트로핀 방출 호르몬 작용제(GnRH 작용제)는 GnRH 수용체를 활성화하여 FSH와 LH의 분비를 증가시키는 GnRH 조절제다. 처음에는 GnRH 작용제를 뇌하수체 고나도트로핀 방출을 위한 강력하고 장기적인 자극제로 사용할 수 있다고 생각했지만, GnRH 작용제들이 초기 자극 작용 후 "플레어" 효과로 불리며 결국 역설적이고 지속적인 고나도트로핀 분비의 감소를 초래했다는 것이 곧 인식되었다. 이 두 번째 효과는 "다운규제"라고 불렸으며 약 10일 후에 관찰할 수 있다. 이 단계는 약물을 중단하면 되돌릴 수 있지만, GnRH 작용제들의 사용이 장기간 지속될 때 유지될 수 있다. GnRH 작용제는 펌프를 이용하여 맥동적으로 투여하여 예를 들어 사춘기를 유도하는 등 곤도트로핀 분비의 장기 자극을 만들어낼 수도 있다.
펩타이드(아날로그)
GnRH 적대자
Gonadotropin 방출 호르몬 길항제(GnRH 길항제)는 GnRH 수용체를 차단하여 Gonadotropin(FSH, LH) 분비가 즉시 감소하는 GnRH 조절기다. GnRH 길항제들은 주로 자연 배란을 차단하기 위해 체외수정 시술에 사용된다.
펩타이드(아날로그)
비펩타이드(소분자)
a = 개발 중, 아직 출시되지 않음.
참고 항목
참조
- ^ Riggs MM, Bennetts M, van der Graaf PH, Martin SW (2012). "Integrated pharmacometrics and systems pharmacology model-based analyses to guide GnRH receptor modulator development for management of endometriosis". CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 1 (9): e11. doi:10.1038/psp.2012.10. PMC 3606940. PMID 23887363.
- ^ Catherine Racowsky; Peter N. Schlegel; Bart C.J.M. Fauser; Douglas Carrell (7 June 2011). Biennial Review of Infertility. Springer Science & Business Media. pp. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2.
외부 링크
