호모실데나필

Homosildenafil
호모실데나필
Homosildenafil.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • 5-[2-Ethoxy-5-5-(4-ethylpperazin-1-yl)술폰페닐]-1-메틸-3-프로필-4H-피라졸로[4,3-d]피리미딘-7-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C23H32N6O4S
어금질량488.61 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCC1=NN(C)C2=C1N=C1(NC2=O)C1=CC(=CC=C1OC)S(=O)=N1CCN(CC)CC(CC)=N1CCN(CC)CC1
  • InChI=1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-18-20-21(27(4)26-18)23(30)25-22(24-20)17-15-16(9-10-19(17)33-7-3)34(31,32)29-13-11-28(6-2)12-14-29/h9-10,15H,5-8,11-14H2,1-4H3,(H,24,25,30)
  • 키:MJEXYQIZOHDGY-UHFFFAOYSA-N

호모실데나필(Homosildenafil, 일명 메틸실데나필)은 인산염 억제제 역할을 하는 합성 약물이다.[1]그것은 실데나필과 바데나필의 유사점이다.호모실데나필은 2003년 성기능 증진 제품에서 처음으로 간음제로 확인되었으며, 최근에는 식이 보조식품에서 검출되었다.[2][3][4][5]

호모실데나필은 유사한 선택성을 가진 실데나필 자체의 PDE5 억제 활성이 35%이다.[1]

실데나필은 주로 마이크로소말 이소성분 CYP3A4에 의해 대사되며, CYP2C9에 의해 2차 대사가 이루어진다.주요 활성대사물은 N-desmethylsildenafil이다.등가 호모실데나필 대사물의 플라즈마 수준은 실데나필의 생체이용률의 40%에 이른다.N-데스메틸 대사물은 추가로 대사되며, 반감기는 4시간이다.[6][7][8][9]

참고 항목

참조

  1. ^ a b Corbin JD, Beasley A, Blount MA, Francis SH (November 2004). "Vardenafil: structural basis for higher potency over sildenafil in inhibiting cGMP-specific phosphodiesterase-5 (PDE5)". Neurochemistry International. 45 (6): 859–63. doi:10.1016/j.neuint.2004.03.016. PMID 15312980. S2CID 25178860.
  2. ^ Shin MH, Hong MK, Kim WS, Lee YJ, Jeoung YC (September 2003). "Identification of a new analogue of sildenafil added illegally to a functional food marketed for penile erectile dysfunction". Food Additives and Contaminants. 20 (9): 793–6. doi:10.1080/0265203031000121455. PMID 13129773. S2CID 30941705.
  3. ^ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (April 2009). "Detection of undeclared erectile dysfunction drugs and analogues in dietary supplements by ion mobility spectrometry". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 49 (3): 601–6. doi:10.1016/j.jpba.2008.12.002. PMID 19150190.
  4. ^ "Advisory - "Forta for Men" sex enhancement product recalled; contains undeclared drug". PR Newswire. 2014. Retrieved 28 April 2015.
  5. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (February 2006). "Simultaneous determination of synthetic phosphodiesterase-5 inhibitors found in a dietary supplement and pre-mixed bulk powders for dietary supplements using high-performance liquid chromatography with diode array detection and liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry". Journal of Chromatography A. 1104 (1–2): 113–22. doi:10.1016/j.chroma.2005.11.103. PMID 16364350.
  6. ^ Tejada Inigo Saenz De; Kenneth M Ferguson; John S Whitaker (2002). "Daily treatment for erectile dysfunction using a pde5 inhibitor". Retrieved 27 April 2015.
  7. ^ Ivan M. Borrello; Paolo Serafini; Kimberly A. Noonan; Vincenzo Bronte (2009). "Pde5 inhibitor compositions and methods for immunotherapy". Retrieved 27 April 2015.
  8. ^ Ing-Jun Chen (2013). "Processes for preparing amine salts of sildenafil-analogues and use thereof". Retrieved 27 April 2015.
  9. ^ 杨 许; 郭杰标; 黄志兵 (2009). "Preparation method for monoclonal antibody specifically binding vardenafil and analog thereof". Retrieved 27 April 2015.