알리트레티노인

Alitretinoin
알리트레티노인
Alitretinoin2DACS.svg
임상자료
상명판레틴(겔), 톡티노(오랄)
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a601012
라이센스 데이터
경로:
행정		국소적, 입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
단백질 결합높은 경계, 정확한[1] 수치 없음
신진대사간(CYP3A4 매개 산화, 트레티노인에도 이소머로 처리)[1]
제거 반감기2-10시간[1]
배설소변(64%), 배변(30%)[1]
식별자
  • (2E,4E,6Z,8E)-3,7-디메틸-9-2,6-트리메틸-
    1-사이클로헥세닐)Nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.111.081 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H28O2
어금질량300.442 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(O)\C=C(\C=C\C=C(/C=C/C1=C)(/CCCCC1(C)C)C)C)c
  • InChI=1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6+,12-11+,15-8-,16-14+ checkY
  • 키:SHGAZHPCJJJPHSC-ZVCIMZSA-N checkY
(iii)

알리트레티노인(Alitretinoin, 9-cis-retinoic acid)은 비타민 A의 일종이다. 리간드제약이 개발한 항소성(항암제)제로 의약품에도 쓰인다. 1세대 레티노이드다. 리간드는 1999년 2월 미국 식품의약국(FDA)의 알리트레티노인 승인을 받았다.

의학적 용법

카포시 육종

미국에서는 AIDS 관련 카포시 육종에 있는 피부병변 치료에 국소적인 알리트레티노인이 표시된다. 카포시의 육종에 대한 전신 치료가 필요한 경우에는 알리트레티노인이 표시되지 않는다.[2] 이 적응증에 대한 EMA (2000년 10월 11일)와 FDA (1999년 3월 2일)의 승인을 받았다.[3][4]

만성손습진

알리트레티노인은 영국(08/09/2008)에서 구강에서 사용하는 만성 손 습진에 대한 처방권을 부여받았다.[5] 2009년 5월 국립보건임상우수연구소(NICE)는 성인의 심각한 만성 손습진 치료를 위한 알리트레티노인 사용에 관한 예비지침을[6] 발표했다. 권고안에는 국소성 코르티코스테로이드, 구강 면역억제제, 광선요법 등에 반응이 없는 중증 만성 손습진 환자만 이 약을 복용해야 한다고 명시돼 있었다. 최종 NICE 지침은 2009년 8월에 있을 예정이다.

역효과

전신적 사용

[1][4]

매우 일반적(>10% 주파수):

공통(1-10% 주파수):

일반적이지 않음(0.1-1% 주파수):

드물다(<0.1% 주파수):

알 수 없는 주파수:

  • 과민성 반응
  • 과민성
  • 우울증
  • 기분 전환
  • 자살 관념
  • 야간 시력 감소

국소적 용법

[7]

매우 일반적(>10% 주파수):

공통(1-10% 주파수):

콘트라인커뮤니케이션

임신은 대부분의 다른 비타민 A 제품과 마찬가지로 절대적인 금기시로서 임신 가능성이 있고 임신 예방을 위한 예방 조치를 취하지 않는 모든 여성들에게 전신 사용을 피해야 한다.[1] 톡티노(알리트레티노인의 경구 캡슐 제형)는 소야유와 소르비톨을 함유하고 있다. 땅콩이나 콩에 알레르기가 있거나 희귀 유전 과당 과민증이 있는 환자는 이 약을 복용하지 말아야 한다.[1] 그것은 또한 간호하는 엄마들에게 금지되어 있다.[1] 알리트레티노인의 구강 제형은 다음을 가진 환자에게서 금지된다.[1]

상호작용

그것은 CYP3A4 기질이고 따라서 이 효소의 억제제나 유도제는 알리트레티노인의 혈장 수치를 변화시킬 수 있다.[1] 레티노이드 X 수용체에 대한 작용이 악화될 가능성이 있기 때문에 체내에 비타민 A가 과다한 환자에게 투여해서는 안 된다.[1] 그것은 또한 양성 뇌내 고혈압을 유발하기 위해 테트라사이클린과 상호작용을 할 수 있다.[1]

과다 복용

알리트레티노인은 비타민 A의 일종이다. 알리트레티노인은 만성 손 습진에 대해 주어진 치료용량의 10배 이상의 용량으로 종양학 임상 연구에 투여되어 왔다. 관찰된 부작용은 레티노이드 독성과 일치하며, 심한 두통, 설사, 안면홍조, 고트리거성혈증을 포함한다. 이러한 효과는 되돌릴 수 있었다.[1]

작용기전

알리트레티노인은 레티노이드 X 수용체를 위한 내생 리간드(이 수용체를 활성화하는 체내에서 자연적으로 발생하는 물질)로 여겨지지만 레티노이드 수용체를 활성화하기도 한다.[1][8][9]

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n "Toctino 10mg and 30mg soft capsules - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Stiefel. 30 August 2013. Retrieved 1 February 2014.
  2. ^ "Panretin (Alitretinoin) Drug Information". RxList. November 21, 2000. Archived from the original on 18 December 2008. Retrieved 2009-01-14.
  3. ^ "Panretin : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Eisai Ltd. 14 September 2012.
  4. ^ a b "PANRETIN (alitretinoin) gel [Eisai Inc.]". DailyMed. Eisai Inc. March 2012. Retrieved 1 February 2014.
  5. ^ Ruzicka T, Larsen FG, Galewicz D, Horváth A, Coenraads PJ, Thestrup-Pedersen K, et al. (December 2004). "Oral alitretinoin (9-cis-retinoic acid) therapy for chronic hand dermatitis in patients refractory to standard therapy: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter trial". Archives of Dermatology. 140 (12): 1453–9. doi:10.1001/archderm.140.12.1453. PMID 15611422.
  6. ^ "NICE guidance documentation".
  7. ^ "Panretin, (alitretinoin topical), dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 1 February 2014.
  8. ^ Rowe A (February 1997). "Retinoid X receptors". The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 29 (2): 275–8. doi:10.1016/S1357-2725(96)00101-X. PMID 9147128.
  9. ^ Dawson MI, Xia Z (January 2012). "The retinoid X receptors and their ligands". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular and Cell Biology of Lipids. 1821 (1): 21–56. doi:10.1016/j.bbalip.2011.09.014. PMC 4097889. PMID 22020178.

외부 링크

  • "Alitretinoin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.