테니포사이드

Teniposide
테니포사이드
Teniposide2DACS.svg
임상자료
상명부몬
기타 이름VM-26
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a692045년
임신
범주
  • AU: D
경로:
행정		정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성해당 없음
단백질 결합>99%
신진대사간상(CYP2C19 매개)
제거 반감기5시간
배설신장 및 대변
식별자
  • (5R,5aR,8aR,9S)-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-({4,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl}oxy)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.045.286 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C32H32O13S
어금질량656.66 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • COc1cc(cc(c1O)OC)[C@H]2c3cc4c(cc3[C@H]([C@H]5[C@@H]2C(=O)OC5)]O[C@H]6[C@H]([C@H]([C@H]7[C@H](O6)COC(O7)c8cccs8)O)O)O))OCO4
  • InChI=1S/C32H32O13S/c1-37-19-6-13(7-20(38-2)25(19)33)23-14-8-17-18(42-12-41-17)9-15(14)28(16-10-39-30(36)24(16)23)44-32-27(35)26(34)29-21(43-32)11-40-31(45-29)22-4-3-5-46-22/h3-9,16,21,23-24,26-29,31-35H,10-12H2,1-2H3/t16-,21+,23+,24-,26+,27+,28+,29+,31?,32-/m0/s1 ☒N
  • 키:NRUKORKGYNPUPR-PSYXFXSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

테니포사이드(Teniposide, 상표명 Vumon)는 소아 급성 림프구 백혈병(ALL), 호지킨의 림프종, 특정 뇌종양, 기타 암의 치료에 사용되는 화학 요법 약물이다[1].[2]그것은 포도필로톡신 유도체로 알려진 약의 종류에 속하며 체내 암세포의 성장을 늦춘다.[3]

의학적 용법

테니포사이드(Teniposide)는 어린이의 여러 종류의 암 치료에 사용된다.미국에서는 급성 림프구 백혈병(ALL)의 제2선 치료제를 다른 항소포화성 의약품과 결합해 승인하고 있다.[3]유럽에서는 호지킨 림프종, 일반화된 악성 림프종, 망막세포종 육종, 급성 백혈병, 1차 뇌종양(교모세포종, 후두종, 아스트로사이토마), 방광암, 신경블라스토마, 그리고 어린이의 다른 고체종양에 대한 치료도 승인된다.[2]

관리

그 약은 정맥을 통해 주입되어 피부 밑으로 새면 화상을 입는다.그것은 다른 항암제와 함께 사용될 수 있다.[2]

콘트라인커뮤니케이션

이 약은 임신과 수유 중에, 간이나 신장 장애가 심하거나 조혈증이 심하게 손상된 환자에게서 억제된다.[2]

부작용

테니포사이드(Teniposide)는 ALL 치료를 위해 다른 화학요법과 함께 사용하면 골수 억제가 심해진다.다른 흔한 부작용으로는 위장 독성, 과민성 반응, 가역성 탈모증이 있다.[2]

상호작용

체계적인 상호작용 연구는 이용할 수 없다.효소 유도체 페노바르비탈과 페니토인은 혈장 농도를 낮추는 것으로 밝혀졌다.[4]이론적으로 가능한 상호작용에는 최소한 체외에서 혈장 단백질 결합에서 테니포시드를 대체하는 살리실산나트륨, 술파메티졸 또는 톨부타미드와 결합할 때 혈장 농도가 증가되는 것이 포함된다.[2][3]

약리학

작용기전

테니포사이드(teniposide)는 DNA와 DNA-단백질 교차 링크에 용량 의존적인 단일 및 이중 가닥 파단을 일으킨다.[2]이 물질은 DNA로 간분하거나 DNA와 강하게 결합하지 않기 때문에 [4][5]topoisomerase II(DNA를 풀어주는 효소)의 억제제 역할을 하는 것으로 밝혀졌다.테니포사이드의 세포독성 효과는 세포에서 생성되는 이중 가닥 DNA 균열의 상대적인 수와 관련이 있는데, 이는 토포아세머레이스 II-DNA 중간체의 안정화를 반영하는 것이다.[citation needed]

화학

야생 맨드레이크의 그림으로, 리좀의 일부(아래)를 보여준다.

테니포사이드(Teniposide)는 야생 맨드라케(Podophylotoxin)의 리좀(Podophylotoxin[2])의 반신성 파생물이다.좀 더 구체적으로 말하면 D-글루코오스 유도체를 가진 포도필로톡신의 글리코사이드다.항암제인 에토포사이드와 화학적으로 유사하며, 에토포사이드에 메틸이 있는 티에닐 휴식으로만 구별된다.[4]이 두 화합물은 포도필로톡신의 독성이 덜한 유도체를 만들 목적으로 개발되었다.[6]

참조

  1. ^ Cragg GM, Newman DJ (August 2005). "Plants as a source of anti-cancer agents". Journal of Ethnopharmacology. 100 (1–2): 72–9. doi:10.1016/j.jep.2005.05.011. PMID 16009521.
  2. ^ a b c d e f g h Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 8855–6. ISBN 978-3-85200-181-4.
  3. ^ a b c Drugs.com:테니포사이드 모노그래프.
  4. ^ a b c Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (in German) (8th ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. pp. 894–5. ISBN 3-8047-1763-2.
  5. ^ de Jong S, Kooistra AJ, de Vries EG, Mulder NH, Zijlstra JG (March 1993). "Topoisomerase II as a target of VM-26 and 4'-(9-acridinylamino)methanesulfon-m-aniside in atypical multidrug resistant human small cell lung carcinoma cells". Cancer Research. 53 (5): 1064–71. PMID 8382551.
  6. ^ Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2015). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 4 (28th ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.