오프로조미브

Oprozomib
오프로조미브
Oprozomib.svg
임상자료
발음/ooʊˈprɒzoʊmɪb/ 오-프로즈-오-미브
기타 이름O-methyl-N-(2-methyl-1,3-thiazol-5-carbonyl)-L-seryl-O-methyl-N-{(2S)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl}-L-serinamide
경로:
행정		구강
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 조사의약품
식별자
  • N-[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-2-methyl-1,3-thiazole-5-carboxamide
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C25H32N4O7S
어금질량532.61 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • COC[C@H](=O)[C@H](COC)NC(=O)c1cnc(C)s1)C[=O]N[Cc2ccccccc2]C(=O)[C@]3(C)CO3
  • InChI=1S/C25H32N4O7S/c1-15-26-11-20(37-15)24(33)29-19(13-35-4)23(32)28-18(12-34-3)22(31)27-17(21(30)25(2)14-36-25)10-16-8-6-5-7-9-16/h5-9,11,17-19H,10,12-14H2,1-4H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t17-,18-,19-,25+/m0/s1
  • 키:SWZXEVABPLUDIO-WSZYKNRRSA-N

오프로조미브[1](Oprozomib, 코디네이션 ONX 0912, PR-047)는 프로테오릭스가 개발한 경구활성 2세대 프로테아솜 억제제로, 2009년 암겐 자회사 오닉스제약이 인수했다.구성 프로테아솜(PSMB5)과 면역프로테아솜(LMP7)의 키모트립신 유사 활동을 선택적으로 억제한다.[2]

1b상 연구가 진행 중(2016년 2월 16일 기준)인 혈액학적 악성종, 특히 다발성 골수종의 치료를 위해 조사되고 있다.[3]에폭시케톤 파생상품인 오프로조미브는 구조적으로 카필조미브와 연관되어 있으며, 구전으로 생물학적으로 이용할 수 있다는 추가적인 이점이 있다.카필조미브처럼 보르테조미브 내성 다발성 골수종 세포에 대해 활동한다.[4]

오프로조미브는 2014년 월든스트룀의 거시글로불린증과 다발성 골수종 치료로 고아 약물 지위를 부여받았다.[5]

참고 항목

  • Ixazomib(무역명 닌라로) — 다발성 골수종 치료에 대해 승인된 구강 산 유래 프로테아솜 억제제

참조

  1. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed International Nonproprietary Names: List 107" (PDF). World Health Organization. p. 193. Retrieved 24 April 2016.
  2. ^ Zhou HJ, Aujay MA, Bennett MK, Dajee M, Demo SD, Fang Y, et al. (May 2009). "Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047)". Journal of Medicinal Chemistry. 52 (9): 3028–38. doi:10.1021/jm801329v. PMID 19348473.
  3. ^ "Amgen Pipeline Chart". Amgen Inc. February 16, 2016. p. 3. Retrieved 24 April 2016.
  4. ^ Chauhan D, Singh AV, Aujay M, Kirk CJ, Bandi M, Ciccarelli B, et al. (December 2010). "A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma". Blood. 116 (23): 4906–15. doi:10.1182/blood-2010-04-276626. PMC 3321748. PMID 20805366.
  5. ^ "Oprozomib - Onyx Pharmaceuticals". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.
Stub icon

이 항소포화성 또는 면역억제제 기사는 뭉툭한 것이다.위키피디아를 확장하여 도울 수 있다.