로무스틴

Lomustine
로무스틴
Lomustine.svg
Lomustine ball-and-stick model.png
임상자료
상명글리스틴
기타 이름1-(2-클로로세틸)-3-사이클로헥실-1-시클로스로세아
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a682207
임신
범주
  • AU: D
경로:
행정
구강(캡슐)
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성~100%
단백질 결합50%
신진대사
대사물단산화질소 대사물, 트랜스-4-히드록시-CCNU, cis-4-히드록시-CCNU[1]
제거 반감기16-48시간(시간)
식별자
  • N-(2-클로로테틸)-N'-사이클로헥실-N-니트로수레아
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.032.585 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C9H16CLN3O2
어금질량233.70 g·190−1
3D 모델(JSmol)
녹는점90°C(194°F)
  • O=C(NC1CCCC1)N(N=O)CCl
  • InChi=1S/C9H16ClN3O2/c10-6-7-13(12-15)9(14)11-8-4-2-1-5-8/h8H,1-7H2, (H,11,14) checkY
  • 키:GQIYWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N checkY
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로무스틴(INN); CCNU로 약칭; 원래의 브랜드 이름인 CeeNU, 현재 Gleostine으로 판매되고 있음)은 화학요법에 사용되는 알킬라팅 니트로수레아 화합물이다.세무스틴과 밀접한 관련이 있으며 스트렙토조토신과 같은 계열이다.지용성성이 높은 약이라 혈액뇌장벽을 넘나든다.[2]이 성질은 호지킨 림프종을 제2선 옵션으로 치료하는 데도 쓰이지만 일차적인 용도인 뇌종양 치료에 이상적이다.[3]로무스틴은 나날이 길다(백혈구가 가장 적은 수에 도달하는 시간).

카르무스틴과 달리 루무스틴은 구두로 투여된다.그것은 분기성 알킬링제로서 DNARNA 둘 다 알킬레이트로 DNA에 상호연계(ICL)를 만들 수 있는 능력을 가지고 있다.[4]다른 니트로수레아들과 마찬가지로 단백질 내 아미노산의 카바모이화에 의해 몇 가지 주요 효소 과정을 억제할 수도 있다.[5]로무스틴은 세포주기가 비특이하다.

개들의 유방세포종양 치료제로도 수의학실습에 활용돼 왔다.[6]

가격인상

미국에서는 로무스틴의 특허가 만료됐지만 이를 제조하는 업체는 단 한 곳뿐이다.브리스톨마이어스 스퀴브사는 2013년 자사의 CeeNU 브랜드 로무스틴을 넥스트소스 바이오테크놀로지를 통해 글리스틴으로 판매하는 국제화학투자자S.E의 자회사 코든파마(CodeenPharma)에 매각했다.2013년에 BMS는 캡슐당 50달러를 청구했다.2018년 넥스트소스는 캡슐당 768달러를 청구했다.일부 의사들은 가격 인상이 이를 감당할 수 없게 만들었다고 말했고, 한 의사는 이를 "가격 상승"[7][8][9]이라고 불렀다.

참조

  1. ^ Lee FY, Workman P, Roberts JT, Bleehen NM (1985). "Clinical pharmacokinetics of oral CCNU (lomustine)". Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 14 (2): 125–31. doi:10.1007/bf00434350. PMID 3971475. S2CID 29619378.
  2. ^ "BC Cancer Agency Cancer Drug Manual. Lomustine (CCNU; CeeNU)" (PDF). Retrieved 15 July 2016.
  3. ^ "PRODUCT INFORMATION CeeNU®(lomustine)" (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 30 September 2015. Retrieved 23 April 2018.
  4. ^ Pizzo PA, Poplack DG, eds. (2006). Principles and Practice of Pediatric Oncology (5th ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 300. ISBN 9780781754927.
  5. ^ "Gleostine (lomustine) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). NextSource Biotechnology, LLC. Retrieved 15 July 2016.
  6. ^ Weiss DJ, Wardrop KJ, Weiss D (2010). Schalm's Veterinary Hematology (6 ed.). John Wiley & Sons, Incorporate d. p. 487. ISBN 978-0-8138-0896-3.
  7. ^ 암약가격이 1400% 상승하여 도전할 없음, The Wall Street Journal, Peter Loftus, 2017년 12월 26일 [FREE]
  8. ^ "NextSource Biotechnology Gains FDA Approval for Use of Tradename Gleostine (lomustine), an Anti-Cancer Chemotherapy Agent". www.prnewswire.com. NextSource Biotechnology. Retrieved 15 July 2016.
  9. ^ "Gleostine (lomustine) Capsules — Healthcare Providers". NextSource Biotechnology. Retrieved 15 July 2016.

외부 링크