세푸록심악세틸

Cefuroxime axetil
세푸록심악세틸
Cefuroxime axetil.svg
임상 데이터
상호진나트, 세프틴, 세프툼
기타 이름세푸록심1-아세톡시에틸에스테르
루트
행정부.		구강, IV, IM
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티잘 흡수된
대사세푸록심은 그대로 소변으로 대사되지 않고 배설되며 액세틸은 아세트알데히드와 아세트산으로 대사된다.
배설물소변
식별자
  • 1-아세톡시에틸(6R,7R)-3-[(카르바모일록시)메틸]-7-{(2Z)-2-(2-푸릴)-2-(메톡시이미노) 아세틸아미노}-8-옥소-5-티아-1-아지시클로[4.0-2e]
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.166.374 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H22N4O10S
몰 질량510.47g/표준−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1)1[C@H]2NC(=O)C(=N\OC)/c3occ3)COC(=O)N)C(=O)OC(OC(=O)C)c
  • InChI=1S/C20H22N4O10S/c1-9(25)33-10(2)34-19(28)15-11(7-32-20(21)29)8-35-14(17)1822-16(23)23-30-126-4-4-5
  • 키: KEJCWVGMRLCZQQ-YJBYXUATSA-N

Cefuroxime axetil은 Ceftin 등의 브랜드명으로 판매되고 있으며, 2세대 경구용 세팔로스포린 항생제이다.

경구 [1]효과가 있는 세퓨록심 아세톡시에틸에스테르프로드러그입니다.활성은 체내 가수분해와 세퓨록심 정제의 방출에 따라 달라진다.

그것은 1976년에 특허를 받았고 [2]1987년에 의료용으로 승인되었다.

의료 용도

그램 양성 구균에 대한 커버리지가 큰 1세대 세팔로스포린에 비해 2세대 세팔로스포린이 그램 음성균 치료에 더 효과적이다.또한 세퓨록심은 그람음성균에 [3]의해 생성된 β-락타마아제에 의한 가수분해에도 내성이 있는 것으로 보고되었다.

의학적 용도는 다음과 같습니다.[4][5]

세균 감수성

세퓨록심액세틸은 메티실린,[6] 옥사실린, 페니실린 감수성 세균주에 대한 감염을 치료한다.세푸록심액세틸은 장구균에 효과가 없다.[4]

그램 양성 호기성 미생물

그램음성 호기성 미생물


작용 메커니즘

세퓨록심 액세틸은 페니실린 항생제와 마찬가지로 β-락탐 고리 구조를 포함하는 2세대 세팔로스포린이다.세팔로스포린은 살균 항생제로 작용한다; 페니실린 결합 단백질에 결합함으로써 세균 세포벽 합성의 마지막 단계를 억제한다.β-락탐 고리가 PBP에 결합하면 펩티도글리칸 단위 간의 가교 연결이 [3]억제된다.

약동학

흡수:섭취 후 위장관 점막세포의 에스테라아제에 의해 세퓨록심액세틸이 활성화합물 세퓨록심으로 변환된다.그런 다음 세푸록심이 방출되어 체계적인 순환이 이루어집니다.세푸록심 축세틸을 음식과 함께 투여하면 공복환자에 [4]비해 흡수량이 52% 증가할 수 있다.

배포:세푸록심 축세틸 투여 후 편도 조직, 부비강 조직, 기관지 조직 및 중이 [4]삼출액에서 발견될 수 있는 것으로 보고되었다.

소실 : 세퓨록심 생성 후 신체는 약물을 대사하지 못하고 [4]소변에서 변하지 않고 소실된다.

역사

글락소(현 글락소스미스클라인)가 발견해 1987년 [7]도입했다.그것은 [8]1987년 12월 28일 FDA에 의해 승인되었다.GSK는 미국에서는[9] Ceftin,[10] 인도에서는 Ceftum으로 제공되고 있습니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Walter Sneader (2005-06-23). Drug Discovery: A History. John Wiley, Chichester, UK. ISBN 0-471-89979-8.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 494. ISBN 9783527607495.
  3. ^ a b Bui T, Preuss CV (2020). Cephalosporins. StatPearls. StatPearls Publishing. PMID 31855361. Retrieved 2020-04-23.
  4. ^ a b c d e Perry CM, Brogden RN (July 1996). "Cefuroxime axetil. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy". Drugs. 52 (1): 125–58. doi:10.2165/00003495-199652010-00009. PMID 8799689. S2CID 46985101.
  5. ^ GlaxoSmithKline (2015). "Ceftin (cefuroxime axetil)" (PDF). FDA. Retrieved 22 April 2020.
  6. ^ 제품 특성 요약 - 의료 전문가용 GSKPro
  7. ^ "Our history - About GSK". GlaxoSmithKline. Archived from the original on 2011-05-14.
  8. ^ "Cefuroxime Axetil Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 2018-04-22.
  9. ^ "Brands". Gsksource.com. 2018-03-22. Archived from the original on 2016-03-20. Retrieved 2018-04-22.
  10. ^ "Our products". GlaxoSmithKline.