세파졸린

Cefazolin
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세파졸린
Cefazolin.svg
Cefazolinate-from-xtal-3D-bs-17.png
임상 데이터
발음/səféz lən/[1]
상호안세프, 체파치달, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
임신
카테고리
  • AU: B1
루트
행정부.		정맥주사, 근육내
약물 클래스제1세대 세팔로스포린
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티NA
대사?
반감기 제거1.8시간 (IV 지정)
2시간(특정 IM)
배설물신장, 변경되지 않음
식별자
  • (6R,7R)-3-{(5-메틸-1,3,4-티아디아졸-2-일)티오]메틸}-8-옥소-7-[(1H-테트라졸-1-일라세틸)아미노]-5-티아-1-아자비시클로[4.2.0]-2-카르복시-2-카르본
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.043.042 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C14H14N8O4S3
몰 질량454.50 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
녹는점198 ~ 200 °C (388 ~ 392 °F) (분해)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1)1[C@H]2NC(=O)Cn3nnc3)CSC4nc(s4)C(=O)O
  • InChI=1S/C14H14N8O4S3/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-27-12-9(11)10(25)26)16-8(232-215-15-1912-21,205/20h
  • 키: MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N checkY
(표준)

세파졸린과 세파졸린으로도 알려진 세파졸린은 많은 세균 [2]감염 치료에 사용되는 1세대 세팔로스포린 항생제이다.구체적으로 셀룰라염, 요로감염, 폐렴, 심내막염, 관절감염,[2] 담도감염 치료에 사용된다.또한 B군 연쇄상구균의 분만 전후와 [2]수술 전 예방에도 사용됩니다.일반적으로 근육이나 [2]정맥에 주사하여 투여한다.

일반적인 부작용으로는 설사, 구토, 효모 감염, 알레르기 반응이 [2]있다.페니실린 [3]과민증이 있는 사람에게는 권장되지 않는다.임신중이나 [2][4]수유중에는 비교적 안전합니다.세파졸린은 약물의 1세대 세팔로스포린 등급으로 박테리아 세포벽에 [2]간섭하여 작용합니다.

세파졸린은 1967년에 특허를 받아 1971년에 [5][6]상업적으로 사용되었습니다.그것은 세계보건기구의 필수 [7]의약품 목록에 있다.제네릭 [2]의약품으로 구입할 수 있습니다.

의료 용도

세파졸린은 감수성 유기체가 관여하는 경우 다양한 감염에 사용된다.다음 [8]감염에서 사용하도록 지시됩니다.

또한 수술 후 감염을 예방하기 위해 주술적으로 사용될 수 있으며, 종종 외과적 [8]예방에 선호되는 약물이다.

중추신경계에 침투하지 않기 때문에 세파졸린은 뇌수막염 [9]치료에 효과적이지 않다.

세파졸린은 메티실린 수용성 황색포도상구균(MSSA) 치료에 효과적이지만 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA)[8]의 경우에는 효과가 없다.균혈증과 같은 포도상구균 감염의 많은 경우, 세파졸린은 [9]페니실린에 알레르기가 있는 환자들에게 페니실린의 대체제이다.그러나 페니실린 [8]알레르기가 있는 환자에게 세파졸린과 다른 세팔로스포린과 함께 반응이 일어날 가능성은 여전히 있다.세파졸린에 대한 내성은 마이코플라스마 및 클라미디아와 같은 여러 종류의 박테리아에서 볼 수 있으며, 이 경우 다른 세대의 세팔로스포린이 더 [10]효과적일 수 있습니다.세파졸린은 장구균, 혐기성 세균,[9] 비정형 세균 등과 싸우지 않는다.

세균 감수성

제1세대 세팔로스포린 항생제로서 세파졸린 및 기타 제1세대 항생제는 그램 양성균 [8]및 일부 그램 음성균에 대해 매우 활성이다.이들의 넓은 활동 스펙트럼은 페니실린에 [9]비해 많은 박테리아 베타-락타마아제에 대한 향상된 안정성에 기인할 수 있다.

활동 범위

그램 양성 곡예비행:[8][9]

그램 음성 곡예비행:

민감하지 않다

다음은 영향을 [8][9]받지 않습니다.

특수 모집단

임신

세파졸린은 임신 범주 B로 임신 중 사용에 대한 일반적인 안전성을 나타낸다.모유에 소량의 세파졸린이 들어가므로 모유 [8]수유 시 주의해야 합니다.세파졸린은 신생아 B군 연쇄상구균 감염(GBS)에 예방적으로 사용될 수 있다.GBS 예방에는 페니실린과 암피실린이 표준이지만 과민증이 없는 페니실린 알레르기 여성에게는 세파졸린을 대신 투여할 수 있다.항생제의 [11]구조가 비슷하기 때문에 알레르기 반응을 일으킬 가능성이 적기 때문에 이러한 환자들은 면밀하게 관찰해야 한다.

신생아

미숙아 및 [8]신생아의 사용에 대한 안전성과 효과는 아직 확립되지 않았다.

고령자

노인과 젊은 피험자를 비교한 임상시험에서는 안전성이나 효과의 전반적인 차이가 관찰되지 않았지만, 일부 노인이 더 높은 수준의 [8]민감성을 가질 가능성을 배제할 수는 없었다.

기타 고려사항

신장질환자 및 혈액투석을 하는 사람들은 [8]용량조정이 필요할 수 있다.세파졸린 수치는 간질환의 영향을 크게 받지 않는다.

다른 항생제와 마찬가지로 세파졸린은 복용 중인 다른 약물과 상호작용할 수 있다.프로베네시드와 [9]같이 세파졸린과 상호작용할 수 있는 일부 중요한 약물.

부작용

세파졸린 요법의 사용과 관련된 부작용은 다음과 같다.[8]

  • 일반(1-10%) : 설사, 복통 또는 배탈, 구토, 발진.
  • 드문 경우(1% 미만): 어지럼증, 두통, 피로, 가려움증, 일시적인 간염.[12]

페니실린 알레르기가 있는 환자들은 세파졸린과 다른 세팔로스포린에 [8]대한 잠재적 반응을 경험할 수 있다.다른 항생제와 마찬가지로 치료 후 최대 3개월 이내에 물기가 있거나 혈변이 발생하는 환자는 처방사에게 [8]연락해야 합니다.

다른 여러 세팔로스포린과 마찬가지로 세파졸린의 화학구조는 N-메틸티오디아졸(NMTD 또는 1-MTD) 측쇄를 포함한다.항생제가 체내에서 분해됨에 따라 유리 NMTD를 방출하여 저프로토트롬빈혈증(비타민K 에폭시드 환원효소의 [13]저해로 추정)과 디술피람(안타부스)에 의해 생성된 것과 유사한 에탄올과의 반응을 일으킬 수 있다.페니실린에 알레르기가 있는 사람들은 [14][15]세파졸린에 대한 교차 민감성을 발달시킬 수 있다.

작용 메커니즘

세파졸린은 펩티도글리칸 합성을 막는 페니실린 결합 단백질을 결합시킴으로써 세포벽 생합성을 억제한다.페니실린 결합 단백질은 세포벽을 유지하기 위해 필요한 펩티도글리칸 합성의 마지막 단계를 촉매하는 것을 돕는 박테리아 단백질이다.그들은 펩티도글리칸의 전구체에서 D-알라닌을 제거한다.합성의 부족은 박테리아가 지속적으로 세포벽을 파괴하기 때문에 균을 용해시킨다.세파졸린은 살균성이며,[9] 이는 세균의 성장을 억제하기보다는 오히려 박테리아의 생명을 앗아간다는 것을 의미한다.

비용.

세파졸린은 비교적 [16]저렴하다.

상호

처음에는 GlaxoSmithKline에 의해 [17]Ancef라는 상표명으로 판매되었다.

기타 상호는 다음과 같습니다.세파시달, 세파메진, 세프리나, 엘조그램, 팩실렌, 그라막신, 케폴, 케프졸, 케프졸란, 케조린, 노바포린, 레플린, 지놀 및 졸리체프.

레퍼런스

  1. ^ "Cefazolin". Merriam-Webster Dictionary. Retrieved 2016-01-21.
  2. ^ a b c d e f g h "Cefazolin Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2016.
  3. ^ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. p. 106. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  4. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 84. ISBN 9781284057560.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 493. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 2017-09-10.
  6. ^ 미국특허 3516997, 다카노 다다요시, 쿠리타 마사루, 니카이도 히로오, 메라 마사시, 코니시 노부키요, 나카가와 리츠코, 「치환 세팔로스포린 화합물 및 제제」(1970-06-23, 발행)는 후지사와에 할당되었다.
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ a b c d e f g h i j k l m n "DailyMed - CEFAZOLIN - cefazolin sodium injection, powder, for solution". dailymed.nlm.nih.gov. Archived from the original on 2016-03-06. Retrieved 2015-11-05.
  9. ^ a b c d e f g h Trevor AJ, Katzung BG, Masters S (2015). Basic & Clinical Pharmacology. New York: McGraw Hill Education. pp. 776–778. ISBN 978-0-07-182505-4.
  10. ^ "Cefazolin (Injection Route)". Mayo Clinic. 1 July 2015. Archived from the original on 19 April 2014.
  11. ^ "Prevention of Perinatal Group B Streptococcal Disease". www.cdc.gov. Archived from the original on 2015-11-15. Retrieved 2015-11-05.
  12. ^ "Cefazolin Prescribing Information" (PDF). FDA. 2004. Archived (PDF) from the original on 2016-03-04.
  13. ^ Stork CM (2006). Antibiotics, antifungals, and antivirals. New York: McGraw-Hill. p. 847.
  14. ^ "Pharmaceutical Sciences CSU Parenteral Antibiotic Allergy cross-sensitivity chart" (PDF). Vancouver Acute Pharmaceutical Sciences, Vancouver Hospital & Health Sciences Centre. 2016. Archived (PDF) from the original on April 17, 2016. Retrieved May 19, 2017.
  15. ^ Gonzalez-Estrada A, Radojicic C (May 2015). "Penicillin allergy: A practical guide for clinicians". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 82 (5): 295–300. doi:10.3949/ccjm.82a.14111. PMID 25973877. S2CID 6717270.
  16. ^ Cunha, Burke A.; Cunha, Burke (2009). Infectious Diseases in Critical Care Medicine. CRC Press. p. 506. ISBN 978-1-4200-9241-7.
  17. ^ "Cefazolin Sodium Injection: MedlinePlus Drug Information". www.nlm.nih.gov. Archived from the original on 2015-10-06. Retrieved 2015-11-05.

외부 링크