케프토비프롤레

Ceftobiprole
케프토비프롤레
Ceftobiprole2DCSD.svg
임상자료
상명제베라
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
경로:
행정		정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • 영국, 프랑스, 이탈리아, 독일, 오스트리아, 스위스에서 마케팅 진행
식별자
  • (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-ylidene)- 2-nitroso-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-[2-oxo-1-[(3R)- 3-pyrrolidinyl]-3-pyrrolidinylidene]methyl]-5-thia-1- azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.129.666 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H22N8O6S2
어금질량534.57 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C1CNC[=C@H]1N2CC/C(=C\C3=C(N4[C@H])([C@H](C4=O)NC(=O)/C(=N\O)/c5nc(5)N)N)SC3)C(=O)/C2=O
  • InChI=1S/C20H22N8O6S2/c21-20-24-14(26-36-20)11(25-34)15(29)23-12-17(31)28-13(19(32)33)9(7-35-18(12)28)5-8-2-4-27(16(8)30)10-1-3-22-6-10/h5,10,12,18,22,34H,1-4,6-7H2,(H,23,29)(H,32,33)(H2,21,24,26)/b8-5+,25-11-/t10-,12-,18-/m1/s1 ☒N
  • 키:VOAZJEPQLGBO-SDAWRPRTSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

세프토비프롤레(Zevetera/Mabelio)는 병원에서 취득한 폐렴(환기 관련 폐렴 제외)과 지역사회에서 취득한 폐렴의 치료를 위한 제5세대[1] 세팔로스포린이다.영국, 독일, 스위스, 오스트리아의 바실레아 파마세우티카가 무역명 제베라(Zevetera)로, 프랑스와 이탈리아에서 무역명 마벨리오(Mabelio)로 시판하고 있다.[2]다른 세팔로스포린과 마찬가지로 세프토비프롤은 중요한 페니실린 결합 단백질에 결합하고 박테리아 세포벽의 합성에 필수적인 트랜스펩티다제 활동을 억제함으로써 항균 활동을 발휘한다.세프토비프롤은 페니실린 결합 단백질 2a의 메티실린 내성 포도상구균 aureus 변종에 대한 친화력이 높으며, 상이한 메카 유전자 호몰로지(mecC 또는 메칼GA251)를 표현하는 변종에 대한 활성도를 유지한다.세프토비프롤은 또한 폐렴구균(페니실린-중간산염)의 페니실린 결합 단백질 2b, 폐렴구균의 페니실린 결합 단백질 2배(페니실린 내성) 그리고 엔테로코쿠스 faecalis의 페니실린 결합 단백질 5에 결합한다.[3]null

미생물학

Ceftobiprole은 광범위한 그람 양성 병원체와 그람 음성 병원체에 대해 시험관내 항균 활동을 보여 왔다.그램 양성 병원체 중 세프토비프로스는 메티실린 내성 포도상구균 아우레우스, 메티실린-감지성 포도상구균 및 코아굴라제 음성 포도상구균 변종, 라인졸리드, 댑토미드에 대한 민감도가 감소된 포도상구균 아우레우스 등에 대해 체외 활성도가 양호한 것으로 입증되었다.또는 반코마이신에서.[4]세프토비프롤은 또한 스테프토코쿠스 진폐렴(페니실린 민감성, 페니실린 내성, 세프트리악손 내성 균주 포함)과 엔트로코쿠스 파에칼리스에 대해 강력한 활동을 보였으나 엔트로코쿠스 파에슘에 대해서는 그렇지 않았다.For Gram-negative pathogens, ceftobiprole has shown good in vitro activity against Haemophilus influenzae (including both ampicillin-susceptible and ampicillin-non-susceptible isolates), Pseudomonas aeruginosa and strains of Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae and Proteus mirabilis that do not produce extended-spectrum β-lactamases (ESBL).다른 모든 세팔로스포린과 마찬가지로, 세프토비프롤은 확장-스펙트럼 β-락타마아제를 생성하는 변종에 대해 비활성적이었다.[5]null

Ceftobiprole의 효능은 병원에서 취득한 폐렴과 지역사회에서 취득한 환자들을 대상으로 두 번의 대규모 무작위화 이중 블라인드 임상 3상 실험을 통해 입증되었다.Ceftobiprole은 병원에서 취득한 폐렴(환기성 폐렴 제외)의 치료에서 세프타지디메에 라인졸리드(Linezolid)를 더하는 비임페리어(Non inferior)였으며, 지역사회에서 취득한 폐렴의 치료에서 라인졸리드를 포함하거나 포함하지 않는 비임페리어(Non)였다.[6][7]null

약리학

Zevtera Front UK(6)(1) (30204271666).jpg

Ceftobiprole은 프로드약물 Ceftobiprole medocaril의 활성 물질로서 정맥 치료에만 이용 가능하다.권장 복용량은 8시간마다 2시간 주입으로 500mg이다.그것은 주로 신장적으로 배설된다.중간 또는 심각한 신장 장애 환자와 말기 신장 질환 환자에 대해서는 선량 조정이 필요하지만, 중증 비만 환자나 간 손상 환자에서는 성별, 민족성 또는 연령에 따라 선량 조정이 필요하지 않다.[8]null

규제승인

500 mg 분말

세프토비프롤레는 유럽 12개국, 캐나다, 스위스 등에서 병원 후천성 폐렴(환풍기 후천성 폐렴 제외)과 지역사회 후천성 폐렴을 앓고 있는 성인 환자에 대한 치료 승인을 받았다.[9]null

동의어

  • RO0639141-000[10]
  • BAL9141[11]
  • 세프토비프로레 메도카릴

참조

  1. ^ Scheeren, Thomas W. L. (2015-01-01). "Ceftobiprole medocaril in the treatment of hospital-acquired pneumonia". Future Microbiology. 10 (12): 1913–1928. doi:10.2217/fmb.15.115. ISSN 1746-0921. PMID 26573022.
  2. ^ "Basilea to launch Zevtera®/Mabelio® (ceftobiprole medocaril) in Europe through a commercial services provider". Basilea Pharmaceutica. Archived from the original on 2019-03-31. Retrieved 2016-09-20.
  3. ^ Syed, Yahiya Y. (2014-09-01). "Ceftobiprole medocaril: a review of its use in patients with hospital- or community-acquired pneumonia". Drugs. 74 (13): 1523–1542. doi:10.1007/s40265-014-0273-x. ISSN 0012-6667. PMID 25117196. S2CID 2925496.
  4. ^ Zhanel GG, Lam A, Schweizer F, Thomson K, Walkty A, Rubinstein E, Gin AS, Hoban DJ, Noreddin AM, Karlowsky JA (2008). "Ceftobiprole: a review of a broad-spectrum and anti-methicillin-resistant Staphylococcus aureuscephalosporin". American Journal of Clinical Dermatology. 9 (4): 245–54. doi:10.2165/00128071-200809040-00004. PMID 18572975.
  5. ^ Farrell, David J.; Flamm, Robert K.; Sader, Helio S.; Jones, Ronald N. (2014-07-01). "Ceftobiprole activity against over 60,000 clinical bacterial pathogens isolated in Europe, Turkey, and Israel from 2005 to 2010". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 58 (7): 3882–3888. doi:10.1128/AAC.02465-14. ISSN 1098-6596. PMC 4068590. PMID 24777091.
  6. ^ Farrell, David J.; Flamm, Robert K.; Sader, Helio S.; Jones, Ronald N. (2014-04-01). "Activity of ceftobiprole against methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains with reduced susceptibility to daptomycin, linezolid or vancomycin, and strains with defined SCCmec types". International Journal of Antimicrobial Agents. 43 (4): 323–327. doi:10.1016/j.ijantimicag.2013.11.005. ISSN 1872-7913. PMID 24411474.
  7. ^ Nicholson, Susan C.; Welte, Tobias; File, Thomas M.; Strauss, Richard S.; Michiels, Bart; Kaul, Pratibha; Balis, Dainius; Arbit, Deborah; Amsler, Karen (2012-03-01). "A randomised, double-blind trial comparing ceftobiprole medocaril with ceftriaxone with or without linezolid for the treatment of patients with community-acquired pneumonia requiring hospitalisation". International Journal of Antimicrobial Agents. 39 (3): 240–246. doi:10.1016/j.ijantimicag.2011.11.005. ISSN 1872-7913. PMID 22230331.
  8. ^ Awad, Samir S.; Rodriguez, Alejandro H.; Chuang, Yin-Ching; Marjanek, Zsuszanna; Pareigis, Alex J.; Reis, Gilmar; Scheeren, Thomas W. L.; Sánchez, Alejandro S.; Zhou, Xin (2014-07-01). "A phase 3 randomized double-blind comparison of ceftobiprole medocaril versus ceftazidime plus linezolid for the treatment of hospital-acquired pneumonia". Clinical Infectious Diseases. 59 (1): 51–61. doi:10.1093/cid/ciu219. ISSN 1537-6591. PMC 4305133. PMID 24723282.
  9. ^ 바실레아 메디컬제품 특성 요약: 주입 용액용 농축액용 제베라 500mg 분말.의약품 및 의료 제품 규제 기관.http://www.mhra.gov.uk/spc
  10. ^ Hebeisen P, Heinze-Krauss I, Angehrn P, et al. (2001). "In vitro and in vivo properties of Ro63-9141, a novel broad-spectrum cephalosporin with activity against methicillin-resistant staphylococci". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 45 (3): 825–36. doi:10.1128/AAC.45.3.825-836.2001. PMC 90381. PMID 11181368.
  11. ^ Jones RN, Deshpande LM, Mutnick AH, Biedenbach DJ (2002). "In vitro evaluation of BAL9141, a novel parenteral cephalosporin active against oxacillin-resistant staphylococci". Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 50 (6): 915–932. doi:10.1093/jac/dkf249. PMID 12461013.

외부 링크

  • "Ceftobiprole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.