메실린암

Mecillinam
메실린암
Mecillinam.svg
Mecillinam-3D-balls.png
임상 데이터
상호Coactin, Leo, Selexid, Selexidin
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
임신
카테고리
  • 임신중에는[1] 안전한 것으로 보입니다
루트
행정부.
정맥주사, 근육내
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • UK: POM (처방만)
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티무시할 수 있다
단백질 결합5~10 %
대사약간의 간 대사
반감기 제거1~3시간
배설물신장과 담도, 대부분 변하지 않음
식별자
  • (2S,5R,6R)-6-[(E/Z)-(아제판-1-일메틸렌)아미노]-3,3-디메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비시클로[3.2.0]헥탄-2-카르복실산
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.046.601 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C15H23N3O3S
몰 질량325.43 g/g−1/g(표준)
3D 모델(JSmol)
  • CC1([C@H](N2[C@H](S1)[C@H](C2=O)N=CN3CCCCC3)C(=O)O)c
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메실린암(INN) 또는 암디노실린(USAN)은 페니실린 결합단백질 2(PBP2)[2]에 특이적으로 결합하는 확장 스펙트럼 페니실린 항생물질로 그램 음성세균에 대해서만 활성으로 간주된다.주로 요로 감염 치료에 사용되며 장티푸스부갑상선열 [3][4]치료에도 사용되고 있습니다.메실린암은 경구 생체 가용성이 매우 낮기 때문에 경구 활성 프로드러그인 피브메실린암이 개발되었습니다.

의료 용도

메실린암은 그램음성균에 의한 감염,[5] 특히 대장균에 의한 요로감염증 치료에 사용된다.메실린암은 Pseudomonas aeruginosaProteus[6]일부 종을 제외한 대부분의 병원성 그램 음성 박테리아에 대해 활성입니다.몇몇 연구들은 메실린이 [1]소변에서 매우 높은 농도에 도달하기 때문에 그램 양성임에도 불구하고, 포도상구균 부생균 감염을 치료하는데 다른 항생제만큼 효과가 있다는 것을 발견했다.

요로 감염을 일으키는 세균의 메실린암에 대한 전세계 저항성은 도입 이후 매우 낮았다. 2003년 유럽 16개국과 캐나다에서 실시된 연구에서 저항성은 1.2%(대장균)에서 5.2%(원백질 미라빌리스)[7]에 달했다.유럽과 브라질에서 실시된 또 다른 대규모 연구에서도 유사한 결과가 나왔습니다. 를 들어 대장균 균주의 95.9%가 메실린암에 [8]민감했습니다.

불리한 영향

메실린암의 부작용 프로파일은 다른 페니실린과 [2]유사하다.가장 흔한 부작용은 메스꺼움[1]구토를 포함한 발진과 위장 장애입니다.

역사

코드네임 FL 1060으로 덴마크 제약회사 레오 제약 제품( LEO Pharma)이 개발한 메실린암입니다.그것은 1972년 [9][10]논문에서 과학 문헌에 처음 기술되었다.

참조

  1. ^ a b c Nicolle LE (August 2000). "Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections". J Antimicrob Chemother. 46 (Suppl A): 35–39. doi:10.1093/jac/46.suppl_1.35. PMID 10969050.
  2. ^ a b Neu HC (1985). "Amdinocillin: a novel penicillin. Antibacterial activity, pharmacology and clinical use". Pharmacotherapy. 5 (1): 1–10. doi:10.1002/j.1875-9114.1985.tb04448.x. PMID 3885172. S2CID 46561080.
  3. ^ Clarke PD, Geddes AM, McGhie D, Wall JC (July 1976). "Mecillinam: a new antibiotic for enteric fever". Br Med J. 2 (6026): 14–5. doi:10.1136/bmj.2.6026.14. PMC 1687648. PMID 820402.
  4. ^ Geddes AM, Clarke PD (July 1977). "The treatment of enteric fever with mecillinam". J Antimicrob Chemother. 3 Suppl B: 101–2. doi:10.1093/jac/3.suppl_b.101. PMID 408321.
  5. ^ Wagenlehner, FME; Schmiemann, G; Hoyme, U; Fünfstück, R; Hummers-Pradier, E; Kaase, M; Kniehl, E; Selbach, I; Sester, U; Vahlensieck, W; Watermann, D; Naber, KG (12 February 2011). "Nationale S3-Leitlinie "Unkomplizierte Harnwegsinfektionen"" [National S3 guideline on uncomplicated urinary tract infection: recommendations for treatment and management of uncomplicated community-acquired bacterial urinary tract infections in adult patients]. Der Urologe (in German). 50 (2): 153–169. doi:10.1007/s00120-011-2512-z. PMID 21312083.
  6. ^ Pham P, Bartlett JG (August 28, 2008). "Amdinocillin (Mecillinam)". Point-of-Care Information Technology ABX Guide. Johns Hopkins University. Archived from the original on February 4, 2009. Retrieved September 1, 2008. 2008년 8월 31일에 취득.등록하면 무료로 이용하실 수 있습니다.
  7. ^ Kahlmeter G (January 2003). "An international survey of the antimicrobial susceptibility of pathogens from uncomplicated urinary tract infections: the ECO·SENS Project". J Antimicrob Chemother. 51 (1): 69–76. doi:10.1093/jac/dkg028. PMID 12493789.
  8. ^ Naber KG, Schito G, Botto H, Palou J, Mazzei T (May 2008). "Surveillance Study in Europe and Brazil on Clinical Aspects and Antimicrobial Resistance Epidemiology in Females with Cystitis (ARESC): Implications for Empiric Therapy". Eur Urol. 54 (5): 1164–75. doi:10.1016/j.eururo.2008.05.010. PMID 18511178.
  9. ^ Lund F, Tybring L (April 1972). "6β-amidinopenicillanic acids—a new group of antibiotics". Nature New Biology. 236 (66): 135–7. doi:10.1038/236135c0. PMID 4402006. S2CID 4293996.
  10. ^ Tybring L, Melchior NH (September 1975). "Mecillinam (FL 1060), a 6β-Amidinopenicillanic Acid Derivative: Bactericidal Action and Synergy In Vitro". Antimicrob Agents Chemother. 8 (3): 271–6. doi:10.1128/aac.8.3.271. PMC 429305. PMID 170856.