테모실린
Temocillin | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| ATC 코드 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.060.148  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C16H18N2O7S2 |
| 어금질량 | 414.45 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (iii) | |
테모실린은 베컴이 선보인 β-락타마제 내성 페니실린으로[1][2], 에우메디카제약이 네가반으로 시판하고 있다.주로 여러 가지 약물에 내성이 있는 그람 음성 박테리아 치료에 쓰인다.null
그것은 6메톡시 페니실린이다. 또한 카복시페니실린이다.[3]
약리학
테모실린은 β-락타마제 내성 페니실린이다.페니실린 결합 단백질이 변형된 그램 양성 박테리아나 박테리아에 대해서는 활성화가 되지 않는다.null
보통 모락셀라 카타할리스, 브루셀라 유산균, 버크홀더시아 세페이시아, 시트로박터종, 대장균, 해모필루스 인플루언제, 클레브시엘라 진폐아, 파스퇴렐라 멀티코시다, 프로테우스 미라빌리스, 살모넬라티무륨, 예르시니아 엔토콜리티카에 대해 활동한다.일부 엔테로박터종, 모가넬라 모가니종, 세라티아종에도 활발하다.테모실린은 아세네토박터 종이나 녹농균에 대항해 유용한 활동을 하지 않는다.null
그것의 주요 용도는 엔테로박테리아과, 특히 확장-스펙트럼 β-락타마아제 또는 AmpC β-락타마아제를 생성하는 균주에 대한 것이다.[4]null
복용량
일반적인 선량은 12시간마다 2g이고, 특히 중환자의 경우 높은 선량은 8시간마다 2g이다.심각한 질병에서 지속적인 정맥주사로 테모실린을 투여하는 이론적인 이유가 있다.[5][6] 2g의 단일 부하선량을 정맥주사로 투여한 후 24시간 동안 4g 또는 6g 주입을 한다.SPC에 따르면 주사용 물, 생리식염수(0.9% 염화나트륨), 덱스트로스 5% 염화나트륨 화합물(링거 용액), 하트만 용액(소듐 젖산염 화합물 + 링거 젖산 용액)에 대해 25℃에서 24시간 동안 화학 및 물리적 사용 안정성이 입증되었다.정맥주사를 위한 테모실린은 멸균수 10~20ml에서 희석되며, 근육내 주입을 준비할 때 멸균수 2ml 미만으로 희석되며, 연속 주입은 투여가 용이하도록 멸균수 48ml에서 희석된다(시간당 2ml).통증을 줄이기 위해 근육내 주입은 멸균수 대신 1% 리그노카인을 사용하여 구성될 수 있다.null
투약 후 신장 기능이 손상된 환자에게 테모실린을 투여할 수 있다.
| 크레아티닌 간극(mL/min) | 투여당 투여량 | 관리 간격 |
|---|---|---|
| 60개 이상 | 2g | 12시간 |
| 60대 30 | 1g | 12시간 |
| 30에서 10까지 | 1g | 24시간 |
간헐적 고플룩스 혈액투석의 경우: 24시간 동안 투석간 세션 당 1g(I.V. 주사)이며, 혈액투석 끝(1g q24 h, 2g q48 h, 3g q72 h)이 바람직하다.보행환자의 지속적인 복막투석인 경우 : 24시간마다 1g씩null
테모실린의 구강 준비는 허가되지 않았다.null
역효과
테모실린의 바람직하지 않은 효과는 어떤 β-락탐 항생제의 효과다.특히 페니실린알레르기성 환자의 혈관부종과 아나필락시스(anaphylaxis)와 관련이 있다.동물 연구는 클로스트리디움 디피실리균 감염의 유도를 보여주지 않았다.[7]다른 페니실린과 마찬가지로 매우 많은 양을 투여하면 경련이 일어날 수 있다.[citation needed]null
합성
참조
- ^ Andrews JM, Jevons G, Walker R, Ashby J, Fraise AP (July 2007). "Temocillin susceptibility by BSAC methodology". J. Antimicrob. Chemother. 60 (1): 185–7. doi:10.1093/jac/dkm179. PMID 17550891.
- ^ Van Landuyt HW, Pyckavet M, Lambert A, Boelaert J (October 1982). "In vitro activity of temocillin (BRL 17421), a novel beta-lactam antibiotic". Antimicrob. Agents Chemother. 22 (4): 535–40. doi:10.1128/aac.22.4.535. PMC 183789. PMID 7181470.
- ^ Chanal M, Sirot J, Cluzel M, Joly B, Glanddier Y (June 1983). "[In vitro study of the bacteriostatic and bactericidal activity of temocillin (BRL 17421)]". Pathol. Biol. (in French). 31 (6): 467–70. PMID 6348653.
- ^ 리버모어 DM 등(2006) Temocilin vs. SE England의 ESBL- 및 AmpC 생산 엔테로박테리아과 활동.J Antimicrobe Chemother. 2006년 5월 57일(5):1012-4.
- ^ De Jongh R 등.(2008) 항원성 폐렴을 앓고 있는 중환자용 유도 스펙트럼 페니실린인 테모실린의 연속 대 간헐 주입: 안정성, 적합성, 모집단 약동학 연구 및 중단점 선택.J 항균 케모더2008년 2월 61일(2):382-8.
- ^ 라테레 PF 외 (2015) 중환자의 테모실린 (매일 6g): 연속 투약 대 매일 3회 투약.J Antimicrobe Chemother. 2015년 3월 70일(3):891-8.
- ^ Boon RJ, et al. (1985). "Studies with temocillin in a hamster model of antibiotic-associated colitis". Antimicrob Agents Chemother. 27 (6): 980–1. doi:10.1128/aac.27.6.980. PMC 180203. PMID 3875312.
- ^ Bentley, P. H.; Clayton, J. P.; Boles, M. O.; Girven, R. J. (1979). "Transformations using benzyl 6-isocyanopenicillanate". Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: 2455. doi:10.1039/P19790002455.
추가 읽기
- Livermore DM, Tulkens PM (February 2009). "Temocillin revived". Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 63 (2): 243–5. doi:10.1093/jac/dkn511. PMID 19095679.
