세로토닌 수용체 작용제

Serotonin receptor agonist
신경전달물질로토닌은 다양한 수용체를 가지고 있다.

세로토닌 수용체 작용제는 하나 이상의 세로토닌 수용체의 작용제다.그들은 세로토닌 수용체를 신경전달물질과 호르몬인 세로토닌(5-hydroxyt립타민; 5-HT)과 유사한 방식으로 활성화하고 세로토닌 수용체의 내생 리간드를 활성화한다.null

비선택적 작용제

Serotonergic psychedelics such as tryptamines (e.g., psilocybin, psilocin, DMT, 5-MeO-DMT, bufotenin), lysergamides (e.g., LSD, ergine (LSA)), phenethylamines (e.g., mescaline, 2C-B, 25I-NBOMe), and amphetamines (e.g., MDA, DOM) are non-selective agonists of serotonin receptors.그들의 환각 효과는 5-HT2A 수용체 활성화에 의해 구체적으로 매개된다.null

세로토닌 재흡수 억제제(예: 플루옥세틴, 벤라팍신), 세로토닌 방출제(예: 펜플루라민), 모노아민 산화효소 억제제(예: 페넬진, 모클로베미드)와 같은 세포외 세로토닌 수용체 작용제를 증가시키는 약물은 간접비선택적 세로토닌이다.항우울제, 항불안제, 항오브세션제, 식욕억제제, 엔틱제로 다양하게 쓰인다.null

5-HT1 수용체 작용제

5-HT1A 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT1A 수용체 § 작용제

부스피론, 게피론, 탄두스피론과 같은 아자피로네스는 주로 항불안제로서도 시판되는 5-HT1A 수용체 부분작용제다.항우울제 Vilazodone과 Vortioxetine은 5-HT1A 수용체 부분작용제다.여성 성기능장애에 사용되는 약인 플리반세린은 5HT1A 수용체 부분작용제다.아리피프라졸, 아세나핀, 클로자핀, 루라시돈, 퀘티아핀, 지프라시돈 등 비정형 항정신병 약물들은 5-HT1A 수용체 부분작용제로서 이러한 작용이 조현병 음성증상에 유익한 영향을 미치는 것으로 생각된다.null

5-HT1B 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT1B 수용체 § 작용제 및 트립탄

수마크립탄, 리자크립탄, 나랏크립탄과 같은 트립탄은 편두통과 군집성 두통발작을 중단시키는 데 사용되는 5-HT1B 수용체 작용제다.에르고롤린 항시미그레인제 에르고타민도 이 수용체에 작용한다.null

바토프라진, 엘토프라진, 플루프라진 등의 세레나틱스는 5HT1B 수용체 및 기타 세로토닌 수용체의 작용제로 동물에서 반공격적 효과를 내는 것으로 밝혀졌으나 시판되지 않았다.엘토프라진은 공격성 치료와 다른 적응증 치료를 위해 개발 중이다.[1]null

5-HT1D 수용체 작용제

주요기사 : 5-HT1D 수용체 작용제
참고 항목: 5-HT1D 수용체 § 작용제 및 트립탄

5-HT1B 작용제일 뿐 아니라, 3-HT 작용제일 뿐만 아니라, 3-HT1D 수용체(즉, 수마티프탄, 알모티프탄, 졸미티프란, 나라티프란, 에렉티프란, 프로바티프란, 리자티프란)도 작용제로서 뇌 혈관의 혈관수정에 의해 생기는 항우병에 기여한다.에르고타민도 마찬가지다.null

5-HT1E 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT1E 수용체 § 작용제

트립탄 엘렉트로판은 5-HT1E 수용체의 작용제다.BRL-5443은 선택적 5-HT1E 및 5-HT1F 수용체 작용제로 과학 연구에 사용된다.null

5-HT1F 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT1F 수용체 § 작용제 및 트립탄

엘렉트판, 나라트립탄, 수마트립탄과 같은 트립탄은 5-HT1F 수용체의 작용제다.라스미디탄은 일라이 릴리와 컴퍼니가 편두통 치료를 위해 개발 중인 선택적 5HT1F 작용제다.[2][3]null

5-HT2 수용체 작용제

5-HT2A 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT2A 수용체 § 작용제 및 세로토닌성 환각제

실로시빈, LSD, 메스칼린과 같은 세로토닌 환각제는 5-HT2A 수용체 작용제로 작용한다.이 수용체에서의 그들의 행동은 그들의 환각적 효과에 책임이 있다고 생각된다.이들 약물의 대부분은 다른 세로토닌 수용체의 작용제 역할을 하기도 한다.5-HT2A 수용체 작용제 모두가 정신활동적인 것은 아니다.[4]null

25-NB(NBOMe) 시리즈는 페네틸아민 세로토닌 환각제 계열로 다른 종류의 세로토닌 환각제와 달리 선택성이 높은 5-HT2A 수용체 작용제로 작용한다.[5]25-NB 시리즈의 가장 잘 알려진 멤버는 25I-NBOMe이다.[6][7] (2S,6S)-DMBMPP는 25-NB 화합물의 아날로그이며 현재까지 확인된 5-HT2A 수용체 중 가장 선택성이 높은 작용제다.[8]O-4310(1-이소프로필-6-fluoropsilocin)은 트립타민 유도체로 5-HT2A 수용체의 선택성이 높은 작용제다.[9]null

그 25-NB 화합물, 특히는 완전한 촉진제로 이 수용체에 작용할 수 있는 선택적 5-HT2A 수용체 촉진제 이상 고열, 이상 고열, 심박 급속증, 고혈압, 간헐성 경련, 발작, 흥분, 공격, 죽음에서 수많은 행사에 종료되고 환각 상태와 같은 작용syndrome-like 부작용을 일으킬 수 있다.s이러한 특정 약물은 약 2-3년 동안만 사용할 수 있으며, 대부분 2010-2012년 기간 동안 널리 사용되고 있다.2012-2013년경부터 인기를 끌었던 나라들에 의해 금지령이 내려졌다.그들은 종종 실수로 약물 과다 복용으로 이어진다.[7][10]앞서 언급한 약물의 강력하고 선택적이며 가장 중요한 것은 완전 작용(약물이 활성화 가능성의 100%까지 수용체를 완전히 활성화할 수 있고, 높은 효력 때문에 미미한 양으로도 그렇게 한다는 의미)과는 대조적으로, LSD는 약물 과다복용이 거의 불가능한 다른 "안전한" 정신 분열증 치료제와 마찬가지로 부분적인 것이다.이것은 그것이 수용체를 얼마나 활성화시킬 수 있는지에 대한 한계를 가지고 있다는 것을 의미하는데, 이것은 기본적으로 기하급수적으로 많은 양의 약물을 가지고 있어도 그것을 초과하기가 불가능하다.이러한 부분작용제들은 수십 년 동안 마약 사용자들에 의한 광범위한 학대를 본 후 비교적 안전하다는 것이 입증되었다.[10]5-HT2A 수용체 활성화는 세로토닌 재흡수 억제제, 세로토닌 방출제, 모노아민 산화효소 억제제 등 간접 세로토닌 수용체 작용제에 의한 세로토닌 증후군에도 관여한다.[10][11]사이프로헵타딘, 클로로프롬아진 등 5-HT2A 수용체의 길항제들은 세로토닌 증후군으로부터 회복되는 것을 역행하고 중재할 수 있다.[12]null

5-HT2B 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT2B 수용체 § 작용제

5-HT2B 수용체의 작용제는 심장 섬유증 발병에 관여한다.[13]펜플루라민, 페르골리드, 카베르골린 등이 일부 시장에서 퇴출된 것도 이 때문이다.[14]LSD, 실로신 등 많은 세로토닌 환각제가 이 수용체를 직접 활성화하는 것으로 나타났다.[15]MDMA는 강력한 직접 작용제로서[13] 플라즈마 세로토닌 수치를 증가시킴으로써 간접적인 영향을 미치는 것으로 보고되었다.[16]null

5-HT2C 수용체 작용제

주요기사 : 5-HT2C 수용체 작용제
참고 항목: 5-HT2C 수용체 § 작용제

로커세린은 선택적 5-HT2C 수용체 작용제 역할을 하는 식욕억제제 및 항비만제약으로 메타클로로페닐피페라진(mCPP)은2C 5-HT 우선 수용체 작용제로 불안과 우울증을 유도하고 취약한 개인에게 공황발작을 일으킬 수 있다.null

5-HT3 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT3 수용체 § 작용제

2-메틸-5-하이드록시트리프타민(2-메틸세로토닌)과 퀴파진은 과학 연구에 사용되는 5-HT3 수용체의 적당히 선택적인 작용제다.이 수용체의 작용제는 메스꺼움과 구토를 유발하는 것으로 알려져 있으며, 의학적으로 사용되지 않는다.null

5-HT4 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT4 수용체 § 작용제

시사프라이드와 테가세로드(tegaserod)는 위장 운동성 장애를 치료하는 데 사용된 5-HT4 수용체 부분작용제다.프루칼로프라이드는 선택성이 높은 5-HT4 수용체 작용제로 위장 운동성의 특정 장애를 치료하는 데 사용할 수 있다.다른 5-HT4 수용체 작용제들은 비등방성 및 항우울제 약물이 잠재성을 보였지만 그러한 적응증에 대해서는 시판되지 않았다.null

5-HT5A 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT5A 수용체 § 작용제

발레리안 루트의 성분인 발레렌산은 5-HT5A 수용체 작용제 역할을 하는 것으로 밝혀졌으며, 이 작용은 발레리안의 수면 촉진 효과에 관여할 수 있다.null

5-HT6 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT6 수용체 § 작용제

5-HT6 수용체의 선택적 작용제는 의료용으로 승인되지 않았다.E-6801, E-6837, EMDT, WAY-181,187, WAY-20,466과 같은 선택적 5-HT6 수용체 작용제는 동물에서 항우울제, 항불안제, 항오베시온제, 식욕억제 효과를 나타내지만 인식과 기억도 손상시킨다.[17]null

5-HT7 수용체 작용제

참고 항목: 5-HT7 수용체 § 작용제

AS-19는 과학 연구에 사용된7 5-HT 수용체 작용제다.null

참고 항목

참조

  1. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800000719
  2. ^ Capi M, de Andrés F, Lionetto L, Gentile G, Cipolla F, Negro A, Borro M, Martelletti P, Curto M (2017). "Lasmiditan for the treatment of migraine". Expert Opin Investig Drugs. 26 (2): 227–234. doi:10.1080/13543784.2017.1280457. PMID 28076702. S2CID 6034372.
  3. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800028519
  4. ^ Aghajanian GK, Marek GJ (1999). "Serotonin and Hallucinogens". Neuropharmacology. 21 (2S): 16S–23S. doi:10.1016/s0893-133x(98)00135-3. PMID 10432484.
  5. ^ Halberstadt AL (2017). "Pharmacology and Toxicology of N-Benzylphenethylamine ("NBOMe") Hallucinogens". Curr Top Behav Neurosci. Current Topics in Behavioral Neurosciences. 32: 283–311. doi:10.1007/7854_2016_64. ISBN 978-3-319-52442-9. PMID 28097528.
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