도쿠사이트
Docusate임상자료 | |
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상명 | 콜라스, 엑스트라 스툴 연화제 등 |
기타 이름 | 디옥틸술푸치네이트 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
메드라인플러스 | a601113 |
라이센스 데이터 | |
임신 범주 |
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경로: 행정 | 입으로, 직장으로 |
마약류 | 걸상 유연제 |
ATC 코드 | |
법적현황 | |
법적현황 | |
약동학 데이터 | |
행동 개시 | 12시간~5일[1] |
작용기간 | 3일[1] |
식별자 | |
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CAS 번호 |
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펍켐 CID | |
드러그뱅크 |
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켐스파이더 | |
유니 |
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케그 |
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체비 |
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켐벨 |
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E 넘버 | E480 (치킨들, ...) |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.008.553 |
화학 및 물리적 데이터 | |
공식 | C20H37O7S |
어금질량 | 421.57 g·190−1 |
3D 모델(JSmol) | |
밀도 | 1.1 g/cm3 |
녹는점 | 153~157°C(307~315°F) 173-179°C |
용해성(수중) | 70 parts mg/mL(20°C) 중 1개 |
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도쿠사이트는 음이온 비스(2-에틸헥실) 설포수치산염의 일반적인 화학 및 의약품 명칭으로, 흔히 디옥틸술포수치산염(DOSS)이라고도 한다.[2][3][4]
이 음이온의 소금, 특히 도쿠스산 나트륨은 약에서 완화제로서, 그리고 대변이 부드러워질 때 입이나 직장에 의해 널리 사용된다.[1] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[5] 2019년에는 미국에서 187번째로 가장 많이 처방된 약으로 300만 개 이상의 처방전이 있었다.[6][7] 일부 연구에서는 두쿠세이트가 변비 개선에 위약보다 효과적이지 않다고 주장한다.[8][9][10][11] 의학적 용도가 있는 다른 도쿠스산염에는 칼슘과 칼륨이 포함된다.[12][1][2]
도쿠사이트염은 식품첨가물, 유화제, 분산제, 습윤제 등으로도 쓰인다.[13]
역사
1937년 콜먼 R에 의해 도쿠산 나트륨이 특허를 받았다. 카릴과 알퐁스 O. 에어로졸 OT라는 상표명으로 수년간 세제로 상용화한 미국 [3]시아나미드용 재거.
변비 치료에 사용하는 것은 1955년 제임스 L에 의해 처음 제안되었다. 윌슨과 데이비드 G. 디킨슨,[4] 그리고 독시네이트라는 이름으로 빠르게 대중화되었다.[14]
의료용
변비
도쿠스산 나트륨의 주요 의학적 용도는 변비를 치료하는 것으로, 방만제 및 대변 유연제 역할을 한다. 치질, 항문열 등 고통스러운 항문질환에서는 배변 중 긴장해 생기는 통증을 피하는 데 도움을 줄 수 있다.
입으로 투여할 경우 1~3일 안에 배변이 일어나는 경우가 많은 반면 직장 사용은 20분 이내에 효과가 나타날 수 있다.[1][15]
어린이용 대변 유연제는 도쿠산나트륨이 권장된다.[1]
그러나 변비에 효과가 있다는 증거는 불충분하다.[8][9] 여러 연구에서 두쿠세이트가 변비 개선에 위약보다 더 효과적이지 않다는 것을 발견했다.[8][9][10][11] 다른 사람들은 그것이 심실증보다 만성 변비 치료에 덜 유용하다는 것을 발견했다.[11][16][17]
장기간 복용하면 위장관에 염증을 일으킬 수 있지만 오피오이드 약물을 복용하고 있는 사람에게 이 약을 투여할 수 있다.[11][17]
기타 의료 용도
귀 주사기와 함께 사용될 경우, 특히 충돌의 경우, 도쿠스산 나트륨은 귀지 제거에 도움이 될 수 있다.[18]
도쿠산 나트륨은 또한 정제의 생산에 윤활제로 사용되며 국소 준비 및 기타 중단에도 유화제로 사용된다.[19]
예방조치 및 예방조치
두쿠세이트 나트륨은 임신과 모유수유 중에 안전한 것으로 승인되고 권장된다.[20][21]
맹장염, 급성 복부, 장골염 환자에게는 독수리를 권장하지 않는다.[17]
입으로 섭취할 때는 충분한 양의 물을 섭취해야 한다.
부작용
부작용은 흔하지 않고 전형적으로 경미하며,[1] 복통, 복통, 설사 등이 있을 수 있으며,[1] 장기간 사용하면 효능이 저하되고 장 기능이 저하될 수 있다.[12]
그 약과 함께 심각한 알레르기 반응이 일어날 수 있다. 비록 매우 드물지만, 두쿠스산염의 가장 심각한 부작용은 직장 출혈이다.[22]
상호작용
Docusate는 예를 들어 단트론 (1,8-dihydroxyantraquinone)과 같은 다른 약물의 재흡수를 증가시킬 수 있다.[17]
작용기전
도쿠사이트는 음이온계면활성제로, 대변의 표면장력을 줄여 더 많은 장내 수분과 지방이 대변과 결합할 수 있게 해 작용한다.[23][12][24] 이것은 변비와 관련된 긴장감과 불편함을 줄여준다.[23]
위장관에 머물지 않고 혈류로 흡수되어 광범위한 신진대사를 거친 후 담낭을[17] 통해 배설된다.
도쿠사이트의 영향이 반드시 계면활성제 특성 때문만은 아닐 수 있다. 관류 연구는 두쿠스산물이 제준움이라고 알려진 소장의 부분에서의 유체 흡수를 억제하거나 분비를 자극한다는 것을 시사한다.[medical citation needed]
제약 브랜드명
미국에서는 의약품용 도쿠스산 나트륨을 여러 브랜드 이름으로 사용할 수 있다. Aqualax, Calube, Colace, Colace Micro-Enema, Correctol Softgel Extra Gentle, DC-240, Dialose, Diocto, Dioctocal, Dioctosoftez, Dioctyn, Dionex, Doc-Q-Lace, Docu Soft, Docucal, Doculax, Docusoft S, DOK, DOS, Doss-Relief, DSS, Dulcolax - Stool Softener (not to be confused with another drug marketed under the Dulcolax brand, bisacodyl, which is a stimulant laxative), Ex-Lax Stool Softener, Fleet Sof-Lax, Genasoft, Kasof, Laxa-basic, Modane Soft, Octycine-100, Pedia-Lax, Preferred Plus Pharmacy Stool Softener, Regulax SS, Sulfalax Calcium, Sur-Q-Lax, Surfak Stool Softener, and Therevac-SB. 일반적 준비도 가능하다.
영국에서는 도쿠솔(Typharm Ltd)과 둘코이세(Boehringer Ingelheim)라는 브랜드명으로 디옥틸황산나트륨(dioctyl sodium sulfosuchinate)이 판매되고 있다.
호주에서는 디옥틸 설포수치산나트륨이 세나와 함께 콜록실, 콜록실로 판매되고 있다.
인도에서는 준비물로는 알렉비치의 락사틴, 랩타코스 연구소의 도슬락스, 아스트라제네카의 셀루브릴, 스타드메드의 렉시콘 등이 있다.
기타 용도
디옥틸 술포수치산나트륨은 다양한 용도에서 계면활성제로 사용되는데, 종종 에어로졸-OT라는 이름으로 사용된다.[4][25] 공동계면활성제를 사용하지 않고도 미세 유전을 형성할 수 있고, 복수의 액정 페이즈를 포함한 다양한 수위상 거동이 가능하다는 점에서 이례적이다.[26]
식품첨가물
디옥틸 설포수치산나트륨은 미국 FDA로부터 "일반적으로 안전하다고 인정받는"(GRAS) 첨가제로 승인받았다.[27] 표면 활성제, 스태빌라이저, 걸쭉제, 습윤제, 가공 보조제, 용해제, 유화제, 분산제 등 다양한 식품에 사용된다. 식품에서 가장 많이 발견되는 양은 체중 기준 0.5%로 저온 살균 치즈 스프레드, 크림 치즈, 샐러드 드레싱 등이 있다.[28] FDA는 또 탄산음료와 비탄산음료에서 최대 10ppm 수준으로 향미료를 만드는 습식제나 솔루빌라이저로 사용하는 것을 승인했다.[27]
미세캡슐화
도커산나트륨은 역미셀 캡슐화 연구에서 가장 널리 사용되는 계면활성제다.[29]
비의료 브랜드명
As a surfactant, docusate sodium is or has been commercialized under many brand names, including DSSj Aerosol OT, Alphasol OT, Colace, Complemix, Coprol, Dioctylal, Dioctyl-Medo Forte, Diotilan, Diovac, Disonate, Doxinate, Doxol, Dulsivac, Molatoc, Molofac, Nevax, Norval, Regutol, Softili, Solusol, Sulfimel DOS, Vatsol OT, Velmol, and Waxsol[30]
화학
구조 및 특성
도쿠스산 음이온의 구조 공식은 R-O-C(=O)-CH(SO-3)-CH-C2(=O)-O-R. 여기서 R은 2-에틸헥실 그룹이다.H3C−(CH2)3−C(−CH2−CH3)H−CH2−. 이 결합산은 2-에틸헥산올을 함유한 설포수친산의 2중 카르복실산 에스테르라고 설명할 수 있다.
화합물은 흰색, 왁스 같은 플라스틱 고체로 옥틸알코올을 연상시키는 냄새를 가지고 있다. 약 220 °C에서 분해되기 시작한다.[30]
물에 함유된 디옥틸술푸치산나트륨의 용해도는 25℃에서 14g/L로 70℃에서는 55g/L로 증가한다.[30] 용해도는 에탄올에서 1:30, 클로로포름과 디테일러에서 1:1, 그리고 실질적으로 석유 에테르에서 무제한(25°C) 등 극지방 용매에서 더 좋다. 이것은 다소 극성 용제지만 글리세롤에도 잘 녹는다. 또한 자일렌, 올레산, 아세톤, 디아세톤 알코올, 메탄올, 이소프로판올, 2부탄올, 메틸 아세테이트, 에틸 아세테이트, 후르푸롤, 식물성 기름에도 잘 녹는다.[30]
에스테르 그룹은 기본 조건에서 쉽게 갈라지지만, 산에 대해서는 안정적이다.[17]
합성
디옥틸술포수치산나트륨은 디옥틸말레이트를 비황산나트륨으로 처리하면 얻을 수 있다. 비황산염 음이온은 이중 결합을 더한다.
- −CH=CH− + HSO−3 → −CH(−SO−3)−CH2−
독성
섭취는 설사, 장 팽창, 그리고 때때로 경련과 같은 위에서 설명한 부작용을 일으킬 수 있다. 디옥틸 술포수치산나트륨은 발암성, 돌연변이 유발성 또는 기형성성이 있는 것으로 알려져 있지 않다.[31]
해양종
술포수치산 디옥틸 나트륨은 소라게 클라바나리우스 에리트로푸스, 새우 크랭곤 크랭곤과 같은 갑각류에게는 낮은 독성을 가지고 있다. 연체동물의 독성은 매우 다양하며, 공통 림펫의 경우 48시간 LD가50 5mg/l에서 공통 페리윙클의 경우 100mg/l 사이에서 발견된다. 다양한 종류의 식물성 플랑크톤은 LD가 약 8mg/l이다50.
2010년 연구에서, 디옥틸 설포수치산나트륨은 다수의 불소화 계면활성제(PFOS, PFOA 또는 PFBS)보다 박테리아(비브리오 피체리, 아나베나 sp)와 조류(Pseudokircheniella subcapitata)에 대해 더 높은 독성을 보였다. 박테리아의 생물 발광 억제와 조류의 성장 억제 정도를 측정한 결과50 LD는 43~75mg/l의 범위였다. 불소화합물과 디옥틸 술푸치산나트륨의 조합은 대부분의 설정에서 중간에서 높은 시너지 효과를 보였는데, 이는 그러한 조합이 개별 물질보다 훨씬 더 독성이 강하다는 것을 의미한다.[32]
담수종
이 물질은 48시간 후 치사농도(LC)50가 0.56mg/l인 무지개송어에 대해 독성이 강하다. 무지개 송어 새끼손가락의 경우 약간만 적당한 독성이 있으며, 할레퀸 라스보라(LC 27mg/l 48시간 후 60% 제형량)는 약간 독성이 있다.
참조
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외부 링크
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- "Docusate sodium". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
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