테세바티니브

Tesevatinib
테세바티니브
Tesevatinib skeletal.svg
임상 데이터
루트
행정부.		경구 투여(태블릿)
약동학 데이터
반감기 제거50~70시간
식별자
  • N-(3,4-디클로로-2-플루오로페닐)-6-메톡시-7-{(3aR,5r,6aS)-2-메틸록타히드로시클로펜타[c]피롤-5-일]메톡시}키나졸린-4-아민
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
화학 및 물리 데이터
공식C24H25클론2FN4O2
몰 질량491.39 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CN1C[C@H]2C[C@H](C[C@H]2C1)COC3cc4c(cc3OC)c(ncn4)Nc5cc(c(c5F)Cl)Cl
  • InChI=1S/C24H25Cl2FN4O2/c1-31-9-14-5-13(6-15(14)10-31)11-33-21-8-19-16(7-20)32-2)24(29-12-28-19-22)(29-28-22)
  • 키: HVXKQFEHMGSL-QKDCVEJESA-N

테세바티닙(KD019, XL647)은 신장암과 다낭포성 신장 질환에 사용하기 위해 제안된 실험용 약물이다.이 약은 [1]처음에 엑셀릭시스에 의해 개발되었고 나중에 카드몬에 인수되었다.테세바티닙은 표피성장인자수용체(EGFR; ERB1), 표피성장인자수용체 2(HER2; ERB2), 혈관내피성장인자수용체(VEGFR) 및 에프린B4H를 포함한 종양세포증식 및 종양혈관화에 주요 역할을 하는 여러 티로신수용체 키나제에 결합하고 억제한다.[2]

약물 활성은 처음에는 비소세포 [3]폐암에서 연구되었다.에를로티닙 내성 세포주의 이종 이식 종양에 대한 2007년 임상 전 연구에서 테세바티닙은 이러한 [4]종양의 성장을 상당히 억제했다.다낭포성 신장 질환의 경우, 쥐와 쥐의 약물 효과와 독성에 대한 조직학적 연구가 2017년 [5]7월에 발표되었다.

2019년 3월 현재 이 약은 성인 및 소아 [6]다낭포성 신장질환 치료를 위한 2단계 임상시험에 있다.

레퍼런스

  1. ^ Gendreau SB, Ventura R, Keast P, Laird AD, Yakes FM, Zhang W, et al. (June 2007). "Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647". Clinical Cancer Research. 13 (12): 3713–23. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2590. PMID 17575237. Retrieved 30 October 2017.
  2. ^ "Substance Name: Tesevatinib [USAN:INN]". US National Library of Medicine. Retrieved 30 October 2017. 이 기사에는 미국 국립 의학 도서관(미국 국립 의학 도서관)의 공공 도메인 텍스트가 포함되어 있습니다.
  3. ^ Carrizosa DR, Mileham KF, Haggstrom DE (May 2013). "New targets and new mechanisms in lung cancer". Oncology. Williston Park, N.Y. 27 (5): 396–404. PMID 25184262.
  4. ^ Gendreau SB, Ventura R, Keast P, Laird AD, Yakes FM, Zhang W, et al. (June 2007). "Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647". Clinical Cancer Research. 13 (12): 3713–23. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2590. PMID 17575237.
  5. ^ Sweeney WE, Frost P, Avner ED (July 2017). "Tesevatinib ameliorates progression of polycystic kidney disease in rodent models of autosomal recessive polycystic kidney disease". World Journal of Nephrology. 6 (4): 188–200. doi:10.5527/wjn.v6.i4.188. PMC 5500456. PMID 28729967.
  6. ^ 임상시험번호 NCT03203642 - "ADPKD 대상자의 테세바티닙 효과 및 안전성 연구" (ClinicalTrials.gov )
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