올무티닙

Olmutinib
올무티닙
Olmutinib skeletal.svg
임상자료
기타 이름HM-61713, BI-1482694
경로:
행정
입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 대한민국에서 승인됨
식별자
  • N-{{3-[2-{[4-메틸-1-피페라지닐)페닐]아미노]아미노에노[3,2-d]피리미딘-4-yl)옥시]페닐}아크릴라미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
화학 및 물리적 데이터
공식C26H26N6O2S
어금질량486.59 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • CN1CCN(CC1)c2cc(cc2)Nc3nc4ccsc4c(n3)Oc5ccc(c5)NC(=O)C=C
  • InChI=1S/C26H26N6O2S/c1-3-23(33)27-19-5-4-6-21(17-19)34-25-24-22(11-16-35-24)29-26(30-25)28-18-7-9-20(10-8-18)32-14-12-31(2)13-15-32/h3-11,16-17H,1,12-15H2,2H3,(H,27,33)(H,28,29,30)
  • 키:FDMQDKQUTRLUBU-UHFFFAOYSA-N

올무티닙(INN)[1]은 조사성 항암제다.표피 성장인자 수용체(EGFR)의 키나아제 영역 부근의 시스틴 잔류물에 균일하게 결합하여 작용한다.[2]

미국에서는 2015년 12월 비소세포폐암(NSCLC)에 획기적인 치료제 지정을 받았고, 한국에서는 2016년 5월 EGFR의 T790M 돌연변이로 NSCLC의 2차 치료제를 승인받았다.[2]올무티닙에 대한 내성이 보고되었다. 한 사람의 암은 EGFR에서 C797S 돌연변이를 일으킨 후 진행되기 시작했다.[2][3]

올무티닙은 한미약품에 의해 발견되어 2015년 보링거 인겔하임에게 5,000만 달러의 선불과 6억 8천만 달러의 마일스톤 증가와의 계약으로 면허를 받았다.[4]한미는 2015년 11월 중국 ZAI랩스에 올무티닙 판매 독점허가를 내줬다.[5]

2016년 9월 30일 한국 규제당국은 올무티닙에 대해 안전경보를 발령했는데, 이 중 1건은 독성 표피 괴사, 1건은 스티븐스–의 경우라고 기술했다.존슨 증후군=보헤린저는 이날 한미약품에 대한 '사용 가능한 모든 임상 데이터' 검토와 경쟁 의약품에 대한 언급 등을 이유로 이 같은 결정을 내렸다며 한미약품의 계약 해지를 발표했다.[6]

참조

  1. ^ "Olmutinib". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Retrieved 28 February 2017.
  2. ^ a b c Liao BC, Lin CC, Lee JH, Yang JC (December 2016). "Update on recent preclinical and clinical studies of T790M mutant-specific irreversible epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors". Journal of Biomedical Science. 23 (1): 86. doi:10.1186/s12929-016-0305-9. PMC 5135794. PMID 27912760.
  3. ^ Passaro A, Guerini-Rocco E, Pochesci A, Vacirca D, Spitaleri G, Catania CM, et al. (March 2017). "Targeting EGFR T790M mutation in NSCLC: From biology to evaluation and treatment". Pharmacological Research. 117: 406–415. doi:10.1016/j.phrs.2017.01.003. PMID 28089942. S2CID 45855336.
  4. ^ Garde D (July 29, 2015). "Boehringer bets up to $730M on a new lung cancer drug". FierceBiotech.
  5. ^ Keenan J (April 14, 2016). "South Korea's Hanmi to spend $200M in China expansion". FiercePharma.
  6. ^ Carroll J (October 1, 2016). "Following lethal tox report, Boehringer scraps plans for high-speed development, kills $730M Hanmi deal". Endpoints.