MRK-409

MRK-409
MRK-409[1]
이름
IUPAC명
7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(2-methyl-1,2,4-triazol-3-yl)methoxy]-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
기타명
  • MK-0343
  • 1,2,4-Triazolo(4,3-b)pyridazine, 7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-
식별자
3D 모델(JSmol)
CHEMBL
켐스파이더
드럭뱅크
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C19H17F2N7O/c1-27-16(22-10-23-27)9-29-19-12(11-4-2-5-11)8-15-24-25-18(28(15)26-19)17-13(20)6-3-7-14(17)21/h3,6-8,10-11H,2,4-5,9H2,1H3
    Key: GOIFCXRIFSYPFG-UHFFFAOYSA-N
  • CN1C(=NC=N1)COC2=NN3C(=NN=C3C4=C(C=CC=C4F)F)C=C2C5CCC5
특성.
C19H17F2N7O
어금니 질량 397.390 g·mol−1
달리 명시된 경우를 제외하고 표준 상태의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다(25°C [77°F], 100kPa).

MK-0343으로도 알려진 MRK-409는 GABAA 수용체 부분 작용제입니다.[2]

비진정성 항불안제로 설계되었지만, 인간에게 진정제를 생산했기 때문에 개발이 중단되었습니다.[3]

약동학

MRK-409는 벤조디아제핀 결합 부위에 작용하여 벤조디아제핀이 아닌 비벤조디아제핀입니다.

MRK-409는 GABAA 수용체의 α1, α2, α3 및 α5 소단위체에 결합합니다.[4]

쥐의 경우 진정제를 최소화하거나 전혀 생산하지 않지만, 1 mg 이상의 용량으로 사람에게 진정제를 생산합니다.[3][5]

참고문헌

  1. ^ "1,2,4-Triazolo(4,3-b)pyridazine, 7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-".
  2. ^ "MRK-409". go.drugbank.com. Retrieved 2024-02-09.
  3. ^ a b Atack, John R. (2010). "GABAA receptor alpha2/alpha3 subtype-selective modulators as potential nonsedating anxiolytics". Current Topics in Behavioral Neurosciences. 2: 331–360. doi:10.1007/7854_2009_30. ISBN 978-3-642-02911-0. ISSN 1866-3370. PMID 21309116.
  4. ^ Atack, J. R.; Wafford, K. A.; Street, L. J.; Dawson, G. R.; Tye, S.; Van Laere, K.; Bormans, G.; Sanabria-Bohórquez, S. M.; De Lepeleire, I.; de Hoon, J. N.; Van Hecken, A.; Burns, H. D.; McKernan, R. M.; Murphy, M. G.; Hargreaves, R. J. (2011). "MRK-409 (MK-0343), a GABAA receptor subtype-selective partial agonist, is a non-sedating anxiolytic in preclinical species but causes sedation in humans". Journal of Psychopharmacology (Oxford, England). 25 (3): 314–328. doi:10.1177/0269881109354927. ISSN 1461-7285. PMID 20147571. S2CID 5181868.
  5. ^ Atack, J. R.; Hallett, D. J.; Tye, S.; Wafford, K. A.; Ryan, C.; Sanabria-Bohórquez, S. M.; Eng, Wai-Si; Gibson, R. E.; Burns, H. D.; Dawson, G. R.; Carling, R. W.; Street, L. J.; Pike, A.; De Lepeleire, I.; Van Laere, K. (2011). "Preclinical and clinical pharmacology of TPA023B, a GABAA receptor α2/α3 subtype-selective partial agonist". Journal of Psychopharmacology (Oxford, England). 25 (3): 329–344. doi:10.1177/0269881109354928. ISSN 1461-7285. PMID 20156926. S2CID 37703616.