켤레 에스트리올

Conjugated estriol
켤레 에스트로겐이나 에스트로겐 켤레와 혼동해서는 안 된다.
켤레 에스트리올
Estriol glucuronide.svg
복합 에스트리올의 1차 활성 성분인 에스트리올 16α-글루쿠로니드(에스트리올 글루쿠로니드는 총 함량의 약 35~46%를 차지한다).
Estriol 3-sulfate.svg
복합 에스트리올의 두 번째 주요 활성 성분인 에스트리올 3-황산염(전체 함량의 약 15~22% 구성)
의 조합
에스트리올 글루쿠로니드에스트로겐
에스트리올 황산염에스트로겐
에스트리올황산글루쿠로니드에스트로겐
임상 데이터
상호프로기논, 엠메닌
기타 이름켤레 인간 에스트리올, 켤레 인간 에스트리올, 켤레 인간 에스트리올, CE3, CHE3, 켤레 인간 에스트로겐, 켤레 인간 에스트로겐, CHEs
루트
행정부.		입으로
식별자
CAS 번호
유니

Progynon과 Emmenin이라는 상표명으로 판매되는 복합 에스트리올은 여성의 갱년기 증상 치료와 같은 에스트로겐형 표시에 이전에 사용되었던 에스트로겐 약물이다.이 용어는 특히 임산부의 에스트로겐이 풍부한 소변으로 제조되어 1920년대와 1930년대에 의약품으로 사용되었던 에스트리올 복합체의 제제를 가리킨다.켤레 에스트리올은 임신한 암말의 소변으로 제조되는 켤레 에스트로겐(상표명 프레마린)과 유사하고 대체되었다.복합 에스트리올은 의약품 에스트로겐의 첫 번째 형태 중 하나였다.입으로 찍은 거예요.

켤레 에스트리올의 주요 성분은 에스트리올 글루쿠로니드이며 에스트리올 황산염의 정도는 낮다.에스트로겐 글루쿠로니드는 [1]특히 유선, 간 및 신장 등의 이 효소를 발현하는 조직에서 β-글루쿠로니다제에 의해 대응하는 유리 에스트로겐으로 분해될 수 있다.마찬가지로 에스트로겐 황산염은 해당 [2]효소를 발현하는 조직 중 스테로이드 술파타아제에 의해 대응하는 유리 에스트로겐으로 탈황될 수 있다.따라서 에스트로겐 복합체는 비결합 에스트로겐으로의 변환을 통해 에스트로겐 [1]활성을 가진다.

프로기논

Progynon (스컬링)

프로기논은 슈링에서 아돌프 부테난트에 의해 개발되어 [3][4][5][6][7][8]1928년 독일에서 소개된 경구 에스트로겐의 활발한 제제였다.보도에 따르면 그것은 최초의 성호르몬 제품이었고 따라서 의학용으로 [8]소개된 최초의 에스트로겐 제품이기도 하다.프로기논은 원래 난소나 태반 [9][10]추출물이었지만 셰링은 곧 경제적인 이유로 임신 [6]후반 여성의 소변을 사용하는 것으로 바꿨다.이 형태의 프로기논은 기본적으로 에이어스트에서 제임스 콜립에 의해 개발되어 1930년(및 1934년)[3][4] 캐나다에 도입된 에메닌과 동일한 제품이었다.

프로기논의 제조 비용을 더 절감하기 위해 셰링은 결국 임신한 암말의 소변을 사용하는 것으로 전환했고 신제품은 프로기논 [3][4][11]2라고 명명했다.에어스트는 [4]선례를 따라 1941년 프레마린(공역 에스트로겐)을 도입했다.프레마린은 곧 에메닌을 대체했고 그 이후로 매우 널리 사용되는 에스트로겐뿐만 아니라 북미에서 [12]가장 널리 처방되는 약 중 하나가 되었다.

프로기논과 에메닌은 모두 수용성 에스트로겐의 혼합물을 함유하고 있으며, 나중에 대부분 에스트리올 글루쿠로니드로 [4][13]확인되었다.임산부의 [14]소변 중 에스트로겐의 90% 이상을 에스트리올 글루쿠로니드나 황산 에스트리올과 같은 에스트리올의 복합체로 구성한다.이들 결합체 중 35~46%는 에스트리올 글루쿠로니드, 15~22%는 임신 후기에 에스트리올 3-황산염으로 이중결합 에스트리올 글루쿠로니드(아마도 에스트리올 3-황산염 16α-글루쿠로니드)도 발생한다.[15][16][17]

프로기논은 또한 부테난트가 이 물질에 대한 그의 첫 번째 출판물에서 에스트로네(그리고 나중에 폴리쿨린으로 언급되어 1935년까지 [18][19]에스트로네라는 이름이 채택되지 않았다)를 붙인 것이기도 하다.Progynon 및 Progynon 2 외에도 Progynon B(에스트라디올 벤조산), Progynon-DH(에스트라디올; "디히드록시에스트린", Progynon-DP(에스트라디올 디프로피온산), Progynon-DP(에스트라디올 디프로피온산), Progynonate, 프로기닌산염)을 포함한 셰링에 의해 시판되는 다양한 에스트로겐 제품에도 프로기논이라는 명칭이 사용되고 있다.아디올 발산염, 에스트라디올 운데실산염).

엠메닌

엠메닌(에이어스트).

에메닌은 에이어스트에서 제임스 콜립에 의해 개발되어 1930년 [3][4]캐나다와 1934년 미국에서 소개된 에스트로겐의 구강 활성 제제였다.그것은 원래 인간의 [20][21][22][23][24]태반에서 얻은 추출물이었다.어느 시점에서는, 그것은, 구성물은 같으나,[25] 조달 비용이 적게 드는 임신 후반의 여성의 소변 추출물로 바뀌어, 쉐링의 아돌프 부테난트가 개발해 [3][4][26][6][7][8]독일에 도입한 관련 에스트로겐인 프로기논과 본질적으로 같은 제품이었던 것 같다.이 에스트로겐 제품들은 의학용으로 [4][8][27][28]판매된 최초의 구강 활성 에스트로겐이었다.

에메닌과 프로기논의 제조 비용을 줄이기 위해, 에이어스트와 셰링은 결국 임신한 암말의 소변(공역 에스트로겐, 주로 에스트로겐 [2]황산염 포함)을 사용하는 것으로 전환했고 각각 [3][4][11]그들의 신제품을 프레마린과 프로기논 2라고 불렀다.프레마린은 1941년[4] 에이어스트에 의해 소개되었고 매우 널리 사용되는 에스트로겐뿐만 아니라 [12]북미에서 가장 널리 처방되는 약 중 하나가 되었다.

Emmenin과 Progynon 모두 수용성 복합 에스트로겐의 혼합물을 포함하고 있으며, 나중에 대부분 에스트리올 글루쿠로니드로 [4][13]확인되었다.임산부의 [14]소변 중 에스트로겐의 90% 이상을 에스트리올 글루쿠로니드나 황산 에스트리올과 같은 에스트리올의 복합체로 구성한다.이들 결합체 중 35~46%는 에스트리올 글루쿠로니드, 15~22%는 임신 후기에 에스트리올 3-황산염으로 이중결합 에스트리올 글루쿠로니드(아마도 에스트리올 3-황산염 16α-글루쿠로니드)도 발생한다.[15][16][17]에스트라디올이나 에스트로겐과 같은 비결합 에스트로겐과는 달리, 이 에스트로겐들은 구두로 [4][8][27][28]활동했습니다.

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레퍼런스

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