베타아드레날린2 작용제

Beta2-adrenergic agonist
살부타몰(albutamol) — β2 작용제의 예

아드레날린 β2 수용체 작용제로도 알려진 베타 아드레날린2 작용제는 β2 아드레날린 수용체에 작용하는 약의 일종이다. 다른 β 아드레날린 작용제들과 마찬가지로 부드러운 근육 이완을 일으킨다. β2 아드레날린 작용제의 원활한 근육에 대한 영향은 기관지 통로의 확장, 근육과 간의 혈관확장, 자궁근육의 이완, 인슐린 분비 등을 유발한다. 그것들은 주로 천식과 만성폐쇄성폐질환과 같은 다른 폐질환을 치료하는데 사용된다.

작용기전

β 아드레날린 수용체의 활성화는 폐의 부드러운 근육의 이완과 기도의 팽창과 개방으로 이어진다.[1]

β 아드레날린 수용체는 아데닐 사이클라아제의 자극성 G 단백질과 결합된다. 이 효소는 두 번째 메신저 순환 아데노신 단인산염(cAMP)을 생성한다. 폐에서 cAMP는 세포 내의 칼슘 농도를 감소시키고 단백질 키나아제 A를 활성화시킨다. 이 두 가지 변화는 모두 미오신 라이트 체인 키나아제를 비활성화하고 미오신 라이트 체인 인산아제를 활성화시킨다. 또한 β2 작용제는 칼슘 활성 칼륨 채널을 크게 열어서 기도 매끄러운 근육 세포를 과극화시키는 경향이 있다. 세포내 칼슘 감소, 멤브레인 칼륨 전도율 증가, 미오신 라이트 체인 키나아제 활성 감소 등이 복합적으로 작용해 근육 이완과 기관지 파괴가 원활히 이뤄진다.[1]

역효과

조사 결과, 특히 흡입이나 주입과 같은 장외 투여 시 β2 자극제가 다음과 같은 부작용을 유발할 수 있음을 알 수 있다.

다량의 β2 작용제를 사용하는 환자에게서 천식 악화가 관찰되었지만, 병의 자발적인 과정이나 약물의 부작용에 의한 경우에는 알려져 있지 않다. 특히 황산염은 부작용에 기여할 수 있다. β2 모미메틱의 기관지질기 활성의 손실은 흡입한 코르티코스테로이드 섭취에 의해 감쇠될 수 있다.

배달

모든 β2 작용제는 약물을 에어로졸링하는 계량형 흡입기 또는 흡입할 수 있는 분말을 분사하는 건조 분말 흡입기 형태로 이용할 수 있다.

살부타몰(INN) 또는 알부테롤(USAN)과 포모테롤과 같은 일부 β2 작용제 역시 분무용 용액 형태로 판매되는데, 이는 응급실 흡입제보다 일반적으로 많이 사용된다.[citation needed] 살부타몰과 테르부탈린도 구강 형태로 이용할 수 있다. 분무기 형태는 정맥주사로 약을 투여하는 것만큼 효과적이다.

게다가, 이러한 약들 중 몇 가지는 살부타몰과 테르부탈린을 포함한 정맥주사 형태로 이용 가능하다. 심한 천식일 때는 이런 형태로 사용할 수 있지만 자궁근육도 이완시켜 수축을 억제하기 때문에 조산을 억제하는 데 더 많이 쓰인다.[7]

위험

182005년 11월에는 미국 식품 의약국(FDA), 제조 업체들이 기존의 제품 라벨에는 경고를 업데이트 요청했다 의료 전문가들과 환자들은 여러 장시간 작용하는 기관지 확장제 약 악화되고 있는 wheezing가 어떤 사람들에서 가능한 위험 증가 관련되어 있다고 경고했다.[의료 표창 필요한]

2006년 메타 분석은"정기적으로(orciprenaline/metaproterenol[Alupent],formoterol[Foradil], fluticasone+salmeterol[Serevent, Advair], 그리고 salbutamol/albuterol[Proventil, Ventolin, Volmax고, 다른 이들은]), 위약에 비해 호흡 죽음의 두배보다 더 그 위험성을 증대시켰다 β 촉진제 흡입"while[막연한]c을 치료하기 위해 사용되는hronic폐색성 [8]폐질환

2008년 12월 11일, FDA에 의해 소집된 전문가 패널은 세레벤트와 포아딜이 천식 치료에 사용하는 것을 금지하는[vague] 투표를 했다. 이 두 가지 약을 스테로이드 없이 사용하면 더 심한 공격의 위험이 높아진다. 그들은 오랫동안 작용하는 β 작용제를 함유한 천식 약인 애드바이어와 심비코트를 계속 사용해야 한다고 말했다.[9]

종류들

그것들은 짧은 작용, 긴 작용, 그리고 매우 긴 작용 베타 아드레날린 작용제로 나눌 수 있다.

일반 이름 - 거래 이름

단작동 β2 작용제(SABA)

장시간 작용하는 β2 작용제(LABA)

초장기 작용 β2 작용제

[12][13]

알 수 없는 작업 기간

사회와 문화

β2 작용제는 운동선수와 보디빌더에 의해 아나볼릭 경기력 향상 약물로 사용되며, 천식을 앓고 있는 사람들이 사용할 수 있는 특정 약물을 제외하고는 세계반도핑기구(WTO)에 의해 사용이 금지되었다. 그것들은 또한 가축의 성장을 촉진하기 위해 불법적으로 사용된다.[14] 2011년 메타 분석 결과, βagon-agonist를 흡입한 결과 건강한 선수에서 경기력을 향상시킨 증거는 발견되지 않았으며, βagon-agonist의 체계적인 투여가 건강한 사람의 경기력을 향상시켰는지 여부를 평가하기에는 증거가 너무 약하다는 것을 발견했다.[15]

참고 항목

참조

  1. ^ a b Proskocil, Becky J.; Fryer, Allison D. (1 November 2005). "β2-Agonist and Anticholinergic Drugs in the Treatment of Lung Disease". Proceedings of the American Thoracic Society. 2 (4): 305–310. doi:10.1513/pats.200504-038SR. ISSN 1546-3222. PMID 16267353.
  2. ^ a b Almadhoun, Khaled; Sharma, Sandeep (2020), "Bronchodilators", StatPearls, StatPearls Publishing, PMID 30085570, retrieved 16 March 2020
  3. ^ 빌링턴, 샬럿 K 등 "β2 작용제." 실험 약리학 핸드북 제237권(2017): 23-40. doi:10.1007/164_2016_64
  4. ^ Lulich, K. M.; Goldie, R. G.; Ryan, G.; Paterson, J. W. (July 1986). "Adverse reactions to beta 2-agonist bronchodilators". Medical Toxicology. 1 (4): 286–299. doi:10.1007/bf03259844. ISSN 0112-5966. PMID 2878344.
  5. ^ McCoshen, John A.; Fernandes, P. Audrey; Boroditsky, Michael L.; Allardice, James G. (1 January 1996). "Determinants of Reproductive Mortality and Preterm Childbirth". In Bittar, E. Edward; Zakar, Tamas (eds.). Pregnancy and Parturition. Advances in Organ Biology. Pregnancy and Parturition. 1. Elsevier. pp. 195–223. doi:10.1016/S1569-2590(08)60073-7. ISBN 9781559386395.
  6. ^ Hsu, Eric; Bajaj, Tushar (2020), "Beta 2 Agonists", StatPearls, StatPearls Publishing, PMID 31194406, retrieved 18 March 2020
  7. ^ Motazedian, Shahdokht; Ghaffarpasand, Fariborz; Mojtahedi, Khatereh; Asadi, Nasrin (2010). "Terbutaline versus salbutamol for suppression of preterm labor: a randomized clinical trial". Annals of Saudi Medicine. 30 (5): 370–375. doi:10.4103/0256-4947.67079. ISSN 0256-4947. PMC 2941249. PMID 20697169.
  8. ^ Salpeter SR, Buckley NS, Salpeter EE (October 2006). "Meta-analysis: anticholinergics, but not beta-agonists, reduce severe exacerbations and respiratory mortality in COPD". J Gen Intern Med. 21 (10): 1011–9. doi:10.1111/j.1525-1497.2006.00507.x. PMC 1831628. PMID 16970553. Lay summary.
  9. ^ Harris, Gardiner (11 December 2008). "F.D.A. Panel Votes to Ban Asthma Drugs". The New York Times. Retrieved 19 January 2009.
  10. ^ Matera, MG; Cazzola, M (2007). "Ultra-Long-Acting β2-Adrenoceptor Agonists: An Emerging Therapeutic Option for Asthma and COPD?". Drugs. 67 (4): 503–15. doi:10.2165/00003495-200767040-00002. PMID 17352511. Retrieved 7 March 2016.
  11. ^ Beier, J; Fuhr, R; Massana, E; Jiménez, E; Seoane, B; de Miquel, G; Ruiz, S (October 2014). "Abediterol (LAS100977), a novel long-acting β2-agonist: Efficacy, safety and tolerability in persistent asthma". Respiratory Medicine. 108 (10): 1424–1429. doi:10.1016/j.rmed.2014.08.005. PMID 25256258. Retrieved 25 March 2016.
  12. ^ Cazzola, Mario; Matera, Maria Gabriella; Lötvall, Jan (15 July 2005). "Ultra long-acting β2-agonists in development for asthma and chronic obstructive pulmonary disease". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (7): 775–83. doi:10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567.
  13. ^ Cazzola, Mario; Calzetta, Luigino; Matera, Maria Gabriella (May 2011). "β2-adrenoceptor agonists: current and future direction". British Journal of Pharmacology. 163 (1): 4–17. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x. PMC 3085864. PMID 21232045.
  14. ^ 마약 단속국. 2013년 11월 블러스트부테롤
  15. ^ Pluim BM, de Hon O, Staal JB, Limpens J, Kuipers H, Overbeek SE, Zwinderman AH, Scholten RJ (January 2011). "β₂-Agonists and physical performance: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". Sports Med. 41 (1): 39–57. doi:10.2165/11537540-000000000-00000. PMID 21142283.

외부 링크