세막사니브

Semaxanib
세막사니브
Semaxanib.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • (3Z)-3-[(3,5-디메틸-1H-피롤-2-일)메틸리덴]-1,3-디히드로-2H-인돌-2-온
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
체비
첸블
화학 및 물리 데이터
공식C15H14N2O
몰 질량238.140 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C2C(\c1cc1N2)=C/c3c(cc([nH]3)C)c
  • InChI=1S/C15H14N2O/c1-9-7-10(2)16-14(9)8-12-11-5-3-6-13(11)17-15(12)18/h3-8,16H,1-2H3,(H,17,18/12b checkY)
  • 키: WUDLXZGHZ SWQZ-WQLSENKSSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Semaxanib[1](SU5416)는 암 치료제로 SUGEN에 의해 설계된 티로신-키나아제 억제제이다.임상시험 이외의 인간 환자에게 사용이 허가되지 않은 실험 단계 약물이다.세막사닙은 Flk-1/KDR 혈관내피성장인자(VEGF) 수용체 티로신인산화효소의 강력하고 선택적인 합성 억제제이다.VEGF 경로를 대상으로 하며, 체내 체외 연구 모두 항혈관신생 잠재성을 입증했다.

2002년 2월, 당시 수겐의 부모였던 약제국은 좋지 [2]않은 결과로 인해 진행성 대장암 치료의 세막시닙 임상 3상을 조기 종료했다.이전 단계에서 다른 연구가 [3][4]수행되었다.그러나 임상시험에서의 차세대 티로신인산화효소 억제제 및 세맥사닙의 비효율성 때문에 이 약물의 추가 [5]개발은 중단되었다.관련 화합물인 SU11248은 Sugen에 의해, 그리고 Pwizer에 의해 추가로 개발되었으며, 2006년 1월에 신장암 치료를 위한 수니티닙(Sutent)으로 FDA 승인을 받았다.

레퍼런스

  1. ^ World Health Organization (2001). "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 85". WHO Drug Information. 15 (2). "Full text" (PDF). Archived from the original (PDF) on 2007-03-16. (244 KiB)
  2. ^ "Pharmacia Announces Closing of SU5416 (semaxanib) Clinical Trials" (Press release). February 8, 2002. Retrieved 2007-03-20.
  3. ^ O'Donnell A, Padhani A, Hayes C, Kakkar AJ, Leach M, Trigo JM, Scurr M, Raynaud F, Phillips S, Aherne W, Hardcastle A, Workman P, Hannah A, Judson I (October 2005). "A Phase I study of the angiogenesis inhibitor SU5416 (semaxanib) in solid tumours, incorporating dynamic contrast MR pharmacodynamic end points". British Journal of Cancer. 93 (8): 876–83. doi:10.1038/sj.bjc.6602797. PMC 2361651. PMID 16222321.
  4. ^ Lockhart AC, Cropp GF, Berlin JD, Donnelly E, Schumaker RD, Schaaf LJ, Hande KR, Fleischer AC, Hannah AL, Rothenberg ML (April 2006). "Phase I/pilot study of SU5416 (semaxinib) in combination with irinotecan/bolus 5-FU/LV (IFL) in patients with metastatic colorectal cancer". American Journal of Clinical Oncology. 29 (2): 109–15. doi:10.1097/01.coc.0000199882.53545.ac. PMID 16601426. S2CID 26566099.
  5. ^ Hoff PM, Wolff RA, Bogaard K, Waldrum S, Abbruzzese JL (February 2006). "A Phase I study of escalating doses of the tyrosine kinase inhibitor semaxanib (SU5416) in combination with irinotecan in patients with advanced colorectal carcinoma". Japanese Journal of Clinical Oncology. 36 (2): 100–3. doi:10.1093/jjco/hyi229. PMID 16449240.