메타트로픽글루탐산수용체1

GRM1
사용 가능한 구조
PDB	Ortholog 검색: PDBe RCSB
PDB ID 코드 목록
	3KS9, 4OR2
식별자
에일리어스	GRM1, GPRC1A, MGLU1, MGLUR1, PPP1R85, SCAR13, 글루탐산염 메타트로픽 수용체1, SCA44
외부 ID	OMIM: 604473 MGI: 1351338 HomoloGene: 649 GenCard: GRM1
유전자 위치(인간)
크르.	6번 염색체(인간)
끝.	146,437,601 bp
유전자 위치(마우스)
크르.	10번 염색체(쥐)
끝.	10,958,100 bp
RNA발현패턴
	상단 표시 위치:
	소뇌충; ; 중측두회; ; 내피 세포; ; 브로드만 23구역; ; 소뇌 반구; ; 핀; ; 시신경; ; 상전두회; ; 브로드만 영역 46; ; 후중심회;
	상단 표시 위치:
	내측 배핵; ; 내측 유전핵; ; 외측 유전핵; ; 소뇌충; ; 유두체; ; 상콜리큘러스; ; 글로부스페리더스; ; 시상하부 외측; ; 후결절; ; 배내 시상하핵;
	추가 참조 표현식 데이터
	; ; ; ;
	추가 참조 표현식 데이터
유전자 존재론
분자 함수	글루탐산수용체활성; G단백질결합수용체활성; 신호 변환기 활성; 단백질 결합; 시냅스 후 세포질 칼슘 이온 농도 조절에 관여하는 신경전달물질 수용체 활성; 동일단백질결합; G단백질결합신경전달물질수용체활성화시냅스후세포칼슘이온농도조절; 시냅스 후막 전위 조절에 관여하는 G단백질 결합 수용체 활성;
셀룰러 컴포넌트	막의 적분 성분; G단백질결합수용체이합체; 시냅스 후 밀도; 막; G단백질결합수용체호모다이머복합체; 혈장막; 혈장막의 적분 성분; 수상돌기; 뉴런 투영; 핵; 시냅스 전막; 섀퍼 부수물 - CA1 시냅스; 글루탐산성 시냅스; 시냅스 후밀도막;
생물학적 과정	전기 자극에 대한 세포 반응; G단백질결합글루탐산수용체신호경로; 포스포리파아제C활성화G단백질결합신호경로에 관여하는 세포질칼슘이온농도의 양성조절; MAPK 캐스케이드 조절; 통증에 대한 감각 지각 조절; 운동 거동; 통증에 대한 감각적 지각; 신호 변환; 화학적 시냅스 전달; 시냅스 전달 조절, 글루탐산염; 아데닐산시클라아제억제G단백질결합글루탐산수용체신호경로; 시냅스 후 세포질 칼슘 이온 농도 조절; G단백질결합수용체신호경로; 시냅스 후막 전위 조절;
	출처:아미고 / QuickGO
맞춤법
	2911
	14816
	ENSG00000152822
	ENSMUSG000019828
	문제 13255
	P97772
NM_000838; NM_001114329; NM_001278064; NM_001278065; NM_001278066;
	NM_001278067
	NM_001114333; NM_016976
	NP_001264993; NP_001264994; NP_001264995; NP_001264996
	NP_001107805; NP_058672
	위키데이터
인간 보기/편집	마우스 표시/편집

GRM1로도 알려진 글루탐산염 수용체 메타보트로픽 1은 메타보트로픽 글루탐산염 수용체 1(^[5]^[6]^[7]mGluR1) 단백질을 코드하는 인간 유전자이다.

기능.

L-글루탐산염은 중추신경계의 주요 흥분성 신경전달물질이며, 이온향성 및 메타향성 글루탐산염 수용체를 모두 활성화한다.글루탐산성 신경 전달은 정상적인 뇌 기능의 대부분의 측면에 포함되며 많은 신경병리학적 조건에서 교란될 수 있다.메타보트로픽 글루탐산 수용체는 배열 호몰로지, 추정 신호 전달 메커니즘 및 약리학적 특성에 따라 3개의 그룹으로 구분된 G 단백질 결합 수용체군이다.GRM5와 함께 GRM1을 포함하는 그룹 I은 포스포리파아제 C를 활성화하는 것으로 나타났다.그룹 II는 GRM2, GRM3를 포함하고 그룹 III는 GRM4, GRM6, GRM7, GRM8을 포함한다.그룹 II 및 III 수용체는 고리형 AMP 캐스케이드 억제와 관련되지만 작용제 선택성은 다르다.GRM1 유전자의 대체 스플라이스 변이가 설명되었지만, 그 전장 성질은 ^[5]결정되지 않았다.

mGluR1 길항제들이 ^[8]뉴런의 아드레날린 수용체 활성화를 차단하기 때문에 mGluRs와 신경조절제 사이에 가능한 연관성이 제안되었다.

녹아웃 마우스를 사용한 연구

1994년에 기능성 글루탐산염 수용체 1이 없는 생쥐가 보고되었다.이러한 쥐를 대상으로 하는 상동 재조합 매개 유전자에 의해 mGlu 수용체 1 단백질이 결핍되었다.이 쥐들은 뇌에서 기본적인 해부학적 변화를 보이지 않았지만 소뇌 장기 우울증과 해마 장기 증강증이 있었다.게다가 그들은 운동기능이 손상되었고, 그 특징은 균형이 깨졌다는 것이다.학습 능력에 대한 분석인 Morris 워터마이즈 테스트에서, 그 쥐들은 ^[9]그 과제를 성공적으로 완료하는데 훨씬 더 많은 시간이 필요했다.

임상적 의의

GRM1 유전자의 돌연변이는 흑색종 ^[10]감수성에 기여할 수 있다.mGluR1 수용체에 대한 항체는 소뇌 운동 장애를 일으키고 소뇌의 장기 우울증(^[11]LTDpathies)을 손상시킨다.

리간드

mGluR1에는 ^[12]정형부위(내인성 리간드 글루탐산염이 결합하는 부위) 외에 적어도 2개의 다른 알로스테릭 결합부위가 존재한다.상당수의 강력하고 특정한 알로스테릭 리간드(주로 길항제/억제제)가 최근 몇 년 동안 개발되었지만, 직교성 아형 선택 리간드는 아직 발견되지 않았다(2008년).^[13]

JNJ-16259685: 매우 강력한 선택적 비경쟁적 길항제^[14]
R-214,127 ³및 [H]-아날로그: 고친화성 선택적 알로스테릭^[15] 억제제
YM-202,074: 고친화성 선택적 알로스테릭 길항제^[16]
YM-230,888: 고친화성 선택적 알로스테릭 길항제^[17]
YM-298,198 ³및 [H]-아날로그: 선택적 비경쟁적 길항제^[18]
FTIDC: 매우 강력하고 선택적인 알로스테릭 길항제/역작용제^[19]
A-841,720: 잠재적 비경쟁적 길항제, 경미한 hmGluR5 결합^[20]
VU-71: 전위차^[12]
불소화 9H-크산텐-9-카르본산 옥사졸-2-일-아미드: 경구용 PAM^[21]
사이클로티아지드: 비선택적 비경쟁적 길항제^[22]

mGluR1 선택적 리간드의 화학적 구조.

「」를 참조해 주세요.

메타트로픽글루탐산수용체

레퍼런스

^ ^a ^b ^c GRCh38: 앙상블 릴리즈 89: ENSG00000152822 - 앙상블, 2017년 5월
^ ^a ^b ^c GRCm38: 앙상블 릴리즈 89: ENSMUSG000019828 - 앙상블, 2017년 5월
^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
^ ^a ^b "Entrez Gene: GRM1 glutamate receptor, metabotropic 1".
^ Stephan D, Bon C, Holzwarth JA, Galvan M, Pruss RM (1996). "Human metabotropic glutamate receptor 1: mRNA distribution, chromosome localization and functional expression of two splice variants". Neuropharmacology. 35 (12): 1649–60. doi:10.1016/S0028-3908(96)00108-6. PMID 9076744. S2CID 37222391.
^ Makoff AJ, Phillips T, Pilling C, Emson P (September 1997). "Expression of a novel splice variant of human mGluR1 in the cerebellum". NeuroReport. 8 (13): 2943–7. doi:10.1097/00001756-199709080-00027. PMID 9376535. S2CID 28116484.
^ Smith RS, Weitz CJ, Araneda RC (Aug 2009). "Excitatory actions of noradrenaline and metabotropic glutamate receptor activation in granule cells of the accessory olfactory bulb". Journal of Neurophysiology. 102 (2): 1103–14. doi:10.1152/jn.91093.2008. PMC 2724365. PMID 19474170.
^ Conquet F, Bashir ZI, Davies CH, Daniel H, Ferraguti F, Bordi F, Franz-Bacon K, Reggiani A, Matarese V, Condé F (November 1994). "Motor deficit and impairment of synaptic plasticity in mice lacking mGluR1". Nature. 372 (6503): 237–43. Bibcode:1994Natur.372..237C. doi:10.1038/372237a0. PMID 7969468. S2CID 4256888.
^ Ortiz P, Vanaclocha F, López-Bran E, Esquivias JI, López-Estebaranz JL, Martín-González M, Arrue I, García-Romero D, Ochoa C, González-Perez A, Ruiz A, Real LM (November 2007). "Genetic analysis of the GRM1 gene in human melanoma susceptibility". Eur. J. Hum. Genet. 15 (11): 1176–82. doi:10.1038/sj.ejhg.5201887. PMID 17609672.
^ Mitoma H, Honnorat J, Yamaguchi K, Manto M (March 2021). "LTDpathies: a novel clinical concept". Cerebellum. doi:10.1007/s12311-021-01259-2. PMID 33754326.
^ ^a ^b Hemstapat K, de Paulis T, Chen Y, Brady AE, Grover VK, Alagille D, Tamagnan GD, Conn PJ (2006). "A novel class of positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 1 interact with a site distinct from that of negative allosteric modulators". Mol. Pharmacol. 70 (2): 616–26. doi:10.1124/mol.105.021857. PMID 16645124. S2CID 2719603.
^ PubMed의 평이한 리뷰에 의거하여
^ Lavreysen H, Wouters R, Bischoff F, Nóbrega Pereira S, Langlois X, Blokland S, Somers M, Dillen L, Lesage AS (2004). "JNJ16259685, a highly potent, selective and systemically active mGlu1 receptor antagonist". Neuropharmacology. 47 (7): 961–72. doi:10.1016/j.neuropharm.2004.08.007. PMID 15555631. S2CID 601322.
^ Lavreysen H, Janssen C, Bischoff F, Langlois X, Leysen JE, Lesage AS (2003). "[3H]R214127: a novel high-affinity radioligand for the mGlu1 receptor reveals a common binding site shared by multiple allosteric antagonists". Mol. Pharmacol. 63 (5): 1082–93. doi:10.1124/mol.63.5.1082. PMID 12695537.
^ Kohara A, Takahashi M, Yatsugi S, Tamura S, Shitaka Y, Hayashibe S, Kawabata S, Okada M (2008). "Neuroprotective effects of the selective type 1 metabotropic glutamate receptor antagonist YM-202074 in rat stroke models". Brain Res. 1191: 168–79. doi:10.1016/j.brainres.2007.11.035. PMID 18164695. S2CID 3236484.
^ Kohara A, Nagakura Y, Kiso T, Toya T, Watabiki T, Tamura S, Shitaka Y, Itahana H, Okada M (2007). "Antinociceptive profile of a selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonist YM-230888 in chronic pain rodent models". Eur. J. Pharmacol. 571 (1): 8–16. doi:10.1016/j.ejphar.2007.05.030. PMID 17597604.
^ Kohara A, Toya T, Tamura S, Watabiki T, Nagakura Y, Shitaka Y, Hayashibe S, Kawabata S, Okada M (2005). "Radioligand binding properties and pharmacological characterization of 6-amino-N-cyclohexyl-N,3-dimethylthiazolo[3,2-a]benzimidazole-2-carboxamide (YM-298198), a high-affinity, selective, and noncompetitive antagonist of metabotropic glutamate receptor type 1". J. Pharmacol. Exp. Ther. 315 (1): 163–9. doi:10.1124/jpet.105.087171. PMID 15976016. S2CID 15291494.
^ Suzuki G, Kimura T, Satow A, Kaneko N, Fukuda J, Hikichi H, Sakai N, Maehara S, Kawagoe-Takaki H, Hata M, Azuma T, Ito S, Kawamoto H, Ohta H (2007). "Pharmacological characterization of a new, orally active and potent allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, 4-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide (FTIDC)". J. Pharmacol. Exp. Ther. 321 (3): 1144–53. doi:10.1124/jpet.106.116574. PMID 17360958. S2CID 10065500.
^ El-Kouhen O, Lehto SG, Pan JB, Chang R, Baker SJ, Zhong C, Hollingsworth PR, Mikusa JP, Cronin EA, Chu KL, McGaraughty SP, Uchic ME, Miller LN, Rodell NM, Patel M, Bhatia P, Mezler M, Kolasa T, Zheng GZ, Fox GB, Stewart AO, Decker MW, Moreland RB, Brioni JD, Honore P (2006). "Blockade of mGluR1 receptor results in analgesia and disruption of motor and cognitive performances: effects of A-841720, a novel non-competitive mGluR1 receptor antagonist". Br. J. Pharmacol. 149 (6): 761–74. doi:10.1038/sj.bjp.0706877. PMC 2014656. PMID 17016515.
^ Vieira E, Huwyler J, Jolidon S, Knoflach F, Mutel V, Wichmann J (2009). "Fluorinated 9H-xanthene-9-carboxylic acid oxazol-2-yl-amides as potent, orally available mGlu1 receptor enhancers". Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (6): 1666–9. doi:10.1016/j.bmcl.2009.01.108. PMID 19233648.
^ Surin A, Pshenichkin S, Grajkowska E, Surina E, Wroblewski JT (2007). "Cyclothiazide selectively inhibits mGluR1 receptors interacting with a common allosteric site for non-competitive antagonists". Neuropharmacology. 52 (3): 744–54. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.09.018. PMC 1876747. PMID 17095021.

추가 정보

Bockaert J, Pin JP (1999). "Molecular tinkering of G protein-coupled receptors: an evolutionary success". EMBO J. 18 (7): 1723–9. doi:10.1093/emboj/18.7.1723. PMC 1171258. PMID 10202136.
King JE, Eugenin EA, Buckner CM, Berman JW (2006). "HIV tat and neurotoxicity". Microbes Infect. 8 (5): 1347–57. doi:10.1016/j.micinf.2005.11.014. PMID 16697675.
Desai MA, Burnett JP, Mayne NG, Schoepp DD (1995). "Cloning and expression of a human metabotropic glutamate receptor 1 alpha: enhanced coupling on co-transfection with a glutamate transporter". Mol. Pharmacol. 48 (4): 648–57. PMID 7476890.
Scherer SW, Duvoisin RM, Kuhn R, Heng HH, Belloni E, Tsui LC (1997). "Localization of two metabotropic glutamate receptor genes, GRM3 and GRM8, to human chromosome 7q". Genomics. 31 (2): 230–3. doi:10.1006/geno.1996.0036. PMID 8824806.
Brakeman PR, Lanahan AA, O'Brien R, Roche K, Barnes CA, Huganir RL, Worley PF (1997). "Homer: a protein that selectively binds metabotropic glutamate receptors". Nature. 386 (6622): 284–8. Bibcode:1997Natur.386..284B. doi:10.1038/386284a0. PMID 9069287. S2CID 4346579.
Stephan D, Bon C, Holzwarth JA, Galvan M, Pruss RM (1997). "Human metabotropic glutamate receptor 1: mRNA distribution, chromosome localization and functional expression of two splice variants". Neuropharmacology. 35 (12): 1649–60. doi:10.1016/S0028-3908(96)00108-6. PMID 9076744. S2CID 37222391.
Makoff AJ, Phillips T, Pilling C, Emson P (1997). "Expression of a novel splice variant of human mGluR1 in the cerebellum". NeuroReport. 8 (13): 2943–7. doi:10.1097/00001756-199709080-00027. PMID 9376535. S2CID 28116484.
Francesconi A, Duvoisin RM (1998). "Role of the second and third intracellular loops of metabotropic glutamate receptors in mediating dual signal transduction activation". J. Biol. Chem. 273 (10): 5615–24. doi:10.1074/jbc.273.10.5615. PMID 9488690.
Okamoto T, Sekiyama N, Otsu M, Shimada Y, Sato A, Nakanishi S, Jingami H (1998). "Expression and purification of the extracellular ligand binding region of metabotropic glutamate receptor subtype 1". J. Biol. Chem. 273 (21): 13089–96. doi:10.1074/jbc.273.21.13089. PMID 9582347.
Snow BE, Hall RA, Krumins AM, Brothers GM, Bouchard D, Brothers CA, Chung S, Mangion J, Gilman AG, Lefkowitz RJ, Siderovski DP (1998). "GTPase activating specificity of RGS12 and binding specificity of an alternatively spliced PDZ (PSD-95/Dlg/ZO-1) domain". J. Biol. Chem. 273 (28): 17749–55. doi:10.1074/jbc.273.28.17749. PMID 9651375.
Xiao B, Tu JC, Petralia RS, Yuan JP, Doan A, Breder CD, Ruggiero A, Lanahan AA, Wenthold RJ, Worley PF (1998). "Homer regulates the association of group 1 metabotropic glutamate receptors with multivalent complexes of homer-related, synaptic proteins". Neuron. 21 (4): 707–16. doi:10.1016/S0896-6273(00)80588-7. PMID 9808458. S2CID 16431031.
Tu JC, Xiao B, Yuan JP, Lanahan AA, Leoffert K, Li M, Linden DJ, Worley PF (1998). "Homer binds a novel proline-rich motif and links group 1 metabotropic glutamate receptors with IP3 receptors". Neuron. 21 (4): 717–26. doi:10.1016/S0896-6273(00)80589-9. PMID 9808459. S2CID 2851554.
Ciruela F, Robbins MJ, Willis AC, McIlhinney RA (1999). "Interactions of the C terminus of metabotropic glutamate receptor type 1alpha with rat brain proteins: evidence for a direct interaction with tubulin". J. Neurochem. 72 (1): 346–54. doi:10.1046/j.1471-4159.1999.0720346.x. PMID 9886087. S2CID 3923065.
Robbins MJ, Ciruela F, Rhodes A, McIlhinney RA (1999). "Characterization of the dimerization of metabotropic glutamate receptors using an N-terminal truncation of mGluR1alpha". J. Neurochem. 72 (6): 2539–47. doi:10.1046/j.1471-4159.1999.0722539.x. PMID 10349865. S2CID 43073802.
Mody N, Hermans E, Nahorski SR, Challiss RA (1999). "Inhibition of N-linked glycosylation of the human type 1alpha metabotropic glutamate receptor by tunicamycin: effects on cell-surface receptor expression and function". Neuropharmacology. 38 (10): 1485–92. doi:10.1016/S0028-3908(99)00099-4. PMID 10530810. S2CID 31175440.
Francesconi A, Duvoisin RM (2000). "Opposing effects of protein kinase C and protein kinase A on metabotropic glutamate receptor signaling: selective desensitization of the inositol trisphosphate/Ca2+ pathway by phosphorylation of the receptor-G protein-coupling domain". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 97 (11): 6185–90. Bibcode:2000PNAS...97.6185F. doi:10.1073/pnas.97.11.6185. PMC 18579. PMID 10823959.
Ganesh S, Amano K, Yamakawa K (2000). "Assignment of the gene GRM1 coding for metabotropic glutamate receptor 1 to human chromosome band 6q24 by in situ hybridization". Cytogenet. Cell Genet. 88 (3–4): 314–5. doi:10.1159/000015517. PMID 10828618. S2CID 26499807.
Ray K, Hauschild BC (2000). "Cys-140 is critical for metabotropic glutamate receptor-1 dimerization". J. Biol. Chem. 275 (44): 34245–51. doi:10.1074/jbc.M005581200. PMID 10945991.
Hartley JL, Temple GF, Brasch MA (2001). "DNA cloning using in vitro site-specific recombination". Genome Res. 10 (11): 1788–95. doi:10.1101/gr.143000. PMC 310948. PMID 11076863.

이 기사에는 미국 국립 의학 도서관(미국 국립 의학 도서관)의 공공 도메인 텍스트가 포함되어 있습니다.

외부 링크

"Metabotropic Glutamate Receptors: mGlu₁". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
PDBe-KB의 UniProt: Q13255(변성 글루탐산염 수용체 1)에 대해 PDB에서 사용할 수 있는 모든 구조 정보의 개요.

[refGRCh38Ensembl-1] GRCh38: 앙상블 릴리즈 89: ENSG00000152822 - 앙상블, 2017년 5월

[refGRCm38Ensembl-2] GRCm38: 앙상블 릴리즈 89: ENSMUSG000019828 - 앙상블, 2017년 5월

[3] "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

[4] "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

[entrez-5] "Entrez Gene: GRM1 glutamate receptor, metabotropic 1".

[pmid9076744-6] Stephan D, Bon C, Holzwarth JA, Galvan M, Pruss RM (1996). "Human metabotropic glutamate receptor 1: mRNA distribution, chromosome localization and functional expression of two splice variants". Neuropharmacology. 35 (12): 1649–60. doi:10.1016/S0028-3908(96)00108-6. PMID 9076744. S2CID 37222391.

[pmid9376535-7] Makoff AJ, Phillips T, Pilling C, Emson P (September 1997). "Expression of a novel splice variant of human mGluR1 in the cerebellum". NeuroReport. 8 (13): 2943–7. doi:10.1097/00001756-199709080-00027. PMID 9376535. S2CID 28116484.

[8] Smith RS, Weitz CJ, Araneda RC (Aug 2009). "Excitatory actions of noradrenaline and metabotropic glutamate receptor activation in granule cells of the accessory olfactory bulb". Journal of Neurophysiology. 102 (2): 1103–14. doi:10.1152/jn.91093.2008. PMC 2724365. PMID 19474170.

[pmid7969468-9] Conquet F, Bashir ZI, Davies CH, Daniel H, Ferraguti F, Bordi F, Franz-Bacon K, Reggiani A, Matarese V, Condé F (November 1994). "Motor deficit and impairment of synaptic plasticity in mice lacking mGluR1". Nature. 372 (6503): 237–43. Bibcode:1994Natur.372..237C. doi:10.1038/372237a0. PMID 7969468. S2CID 4256888.

[pmid17609672-10] Ortiz P, Vanaclocha F, López-Bran E, Esquivias JI, López-Estebaranz JL, Martín-González M, Arrue I, García-Romero D, Ochoa C, González-Perez A, Ruiz A, Real LM (November 2007). "Genetic analysis of the GRM1 gene in human melanoma susceptibility". Eur. J. Hum. Genet. 15 (11): 1176–82. doi:10.1038/sj.ejhg.5201887. PMID 17609672.

[pmid33754326-11] Mitoma H, Honnorat J, Yamaguchi K, Manto M (March 2021). "LTDpathies: a novel clinical concept". Cerebellum. doi:10.1007/s12311-021-01259-2. PMID 33754326.

[Hemstapat_K,_de_Paulis_T,_Chen_Y,_et_al._2006_616–26-12] Hemstapat K, de Paulis T, Chen Y, Brady AE, Grover VK, Alagille D, Tamagnan GD, Conn PJ (2006). "A novel class of positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 1 interact with a site distinct from that of negative allosteric modulators". Mol. Pharmacol. 70 (2): 616–26. doi:10.1124/mol.105.021857. PMID 16645124. S2CID 2719603.

[13] PubMed의 평이한 리뷰에 의거하여

[14] Lavreysen H, Wouters R, Bischoff F, Nóbrega Pereira S, Langlois X, Blokland S, Somers M, Dillen L, Lesage AS (2004). "JNJ16259685, a highly potent, selective and systemically active mGlu1 receptor antagonist". Neuropharmacology. 47 (7): 961–72. doi:10.1016/j.neuropharm.2004.08.007. PMID 15555631. S2CID 601322.

[15] Lavreysen H, Janssen C, Bischoff F, Langlois X, Leysen JE, Lesage AS (2003). "[3H]R214127: a novel high-affinity radioligand for the mGlu1 receptor reveals a common binding site shared by multiple allosteric antagonists". Mol. Pharmacol. 63 (5): 1082–93. doi:10.1124/mol.63.5.1082. PMID 12695537.

[16] Kohara A, Takahashi M, Yatsugi S, Tamura S, Shitaka Y, Hayashibe S, Kawabata S, Okada M (2008). "Neuroprotective effects of the selective type 1 metabotropic glutamate receptor antagonist YM-202074 in rat stroke models". Brain Res. 1191: 168–79. doi:10.1016/j.brainres.2007.11.035. PMID 18164695. S2CID 3236484.

[17] Kohara A, Nagakura Y, Kiso T, Toya T, Watabiki T, Tamura S, Shitaka Y, Itahana H, Okada M (2007). "Antinociceptive profile of a selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonist YM-230888 in chronic pain rodent models". Eur. J. Pharmacol. 571 (1): 8–16. doi:10.1016/j.ejphar.2007.05.030. PMID 17597604.

[18] Kohara A, Toya T, Tamura S, Watabiki T, Nagakura Y, Shitaka Y, Hayashibe S, Kawabata S, Okada M (2005). "Radioligand binding properties and pharmacological characterization of 6-amino-N-cyclohexyl-N,3-dimethylthiazolo[3,2-a]benzimidazole-2-carboxamide (YM-298198), a high-affinity, selective, and noncompetitive antagonist of metabotropic glutamate receptor type 1". J. Pharmacol. Exp. Ther. 315 (1): 163–9. doi:10.1124/jpet.105.087171. PMID 15976016. S2CID 15291494.

[19] Suzuki G, Kimura T, Satow A, Kaneko N, Fukuda J, Hikichi H, Sakai N, Maehara S, Kawagoe-Takaki H, Hata M, Azuma T, Ito S, Kawamoto H, Ohta H (2007). "Pharmacological characterization of a new, orally active and potent allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, 4-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide (FTIDC)". J. Pharmacol. Exp. Ther. 321 (3): 1144–53. doi:10.1124/jpet.106.116574. PMID 17360958. S2CID 10065500.

[20] El-Kouhen O, Lehto SG, Pan JB, Chang R, Baker SJ, Zhong C, Hollingsworth PR, Mikusa JP, Cronin EA, Chu KL, McGaraughty SP, Uchic ME, Miller LN, Rodell NM, Patel M, Bhatia P, Mezler M, Kolasa T, Zheng GZ, Fox GB, Stewart AO, Decker MW, Moreland RB, Brioni JD, Honore P (2006). "Blockade of mGluR1 receptor results in analgesia and disruption of motor and cognitive performances: effects of A-841720, a novel non-competitive mGluR1 receptor antagonist". Br. J. Pharmacol. 149 (6): 761–74. doi:10.1038/sj.bjp.0706877. PMC 2014656. PMID 17016515.

[pmid19233648-21] Vieira E, Huwyler J, Jolidon S, Knoflach F, Mutel V, Wichmann J (2009). "Fluorinated 9H-xanthene-9-carboxylic acid oxazol-2-yl-amides as potent, orally available mGlu1 receptor enhancers". Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (6): 1666–9. doi:10.1016/j.bmcl.2009.01.108. PMID 19233648.

[pmid17095021-22] Surin A, Pshenichkin S, Grajkowska E, Surina E, Wroblewski JT (2007). "Cyclothiazide selectively inhibits mGluR1 receptors interacting with a common allosteric site for non-competitive antagonists". Neuropharmacology. 52 (3): 744–54. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.09.018. PMC 1876747. PMID 17095021.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]

[22]

Search

메타트로픽글루탐산수용체1

네임스페이스

더

목차

기능.

녹아웃 마우스를 사용한 연구

임상적 의의

리간드

「」를 참조해 주세요.

레퍼런스

추가 정보

외부 링크

Search

메타트로픽글루탐산수용체1

기능.

녹아웃 마우스를 사용한 연구

임상적 의의

리간드

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

추가 정보

외부 링크

「」를 참조해 주세요.