G단백질결합담즙산수용체 1(GPBAR1)도 G단백질결합담즙산수용체 19 (GPCR19), 담즙산용막형수용체 (M-BAR) 또는 TGR5 를 인간 내에서도 GPBAR1유전자 에 의해 암호화된 단백질 로 알려져 있다.[5]
함수 이 유전자는 GPCR(단백질결합수용체 ) 슈퍼패밀리의 부재를 암호화한 것이다.이 단백질은 담즙산 의 세포표면 수용체 역할을 한다. 담즙산으로 이 GPCR을 발현하는 세포의 처리는 세포내 cAMP 의 생성, MAP키나제 신호 경로의 활성화, 수용체의 내성을 유도한다. 수용체는 담즙산에 의한 대식세포 기능 억제 및 에너지 동점선 조절에 관여한다.[6]
이 수용체의 한 가지 효과는 프로호르몬 티록신 (T4 )을 활성 호르몬 트리오도티로닌 (T3 )으로 전환하는 디오디나제 를 활성화하는 것이다. T는3 차례로 갑상선 호르몬 수용체 를 활성화시켜 대사율 을 높인다.[7] [8]
참조 ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000179921 - 앙상블 , 2017년 5월^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000064272 - 앙상블 , 2017년 5월^ "Human PubMed Reference:" . National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine .^ "Mouse PubMed Reference:" . National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine .^ Kawamata Y, Fujii R, Hosoya M, Harada M, Yoshida H, Miwa M, Fukusumi S, Habata Y, Itoh T, Shintani Y, Hinuma S, Fujisawa Y, Fujino M (2003). "A G protein-coupled receptor responsive to bile acids" . J. Biol. Chem . 278 (11): 9435–40. doi :10.1074/jbc.M209706200 PMID 12524422 . ^ "Entrez Gene: GPBAR1 G protein-coupled bile acid receptor 1" .^ Watanabe M, Houten SM, Mataki C, Christoffolete MA, Kim BW, Sato H, Messaddeq N, Harney JW, Ezaki O, Kodama T, Schoonjans K, Bianco AC, Auwerx J (2006). "Bile acids induce energy expenditure by promoting intracellular thyroid hormone activation". Nature . 439 (7075): 484–9. Bibcode :2006Natur.439..484W . doi :10.1038/nature04330 . PMID 16400329 . S2CID 4429032 . ^ Baxter JD, Webb P (2006). "Metabolism: bile acids heat things up". Nature . 439 (7075): 402–3. Bibcode :2006Natur.439..402B . doi :10.1038/439402a . PMID 16437098 . S2CID 45562883 .
추가 읽기 Takeda S, Kadowaki S, Haga T, et al. (2002). "Identification of G protein-coupled receptor genes from the human genome sequence" . FEBS Lett . 520 (1–3): 97–101. doi :10.1016/S0014-5793(02)02775-8 PMID 12044878 . S2CID 7116392 . Maruyama T, Miyamoto Y, Nakamura T, et al. (2003). "Identification of membrane-type receptor for bile acids (M-BAR)". Biochem. Biophys. Res. Commun . 298 (5): 714–9. doi :10.1016/S0006-291X(02)02550-0 . PMID 12419312 . Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). "Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences" . Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A . 99 (26): 16899–903. doi :10.1073/pnas.242603899 PMC 139241 PMID 12477932 . Kawamata Y, Fujii R, Hosoya M, et al. (2003). "A G protein-coupled receptor responsive to bile acids" . J. Biol. Chem . 278 (11): 9435–40. doi :10.1074/jbc.M209706200 PMID 12524422 . Ota T, Suzuki Y, Nishikawa T, et al. (2004). "Complete sequencing and characterization of 21,243 full-length human cDNAs" . Nat. Genet . 36 (1): 40–5. doi :10.1038/ng1285 PMID 14702039 . Gerhard DS, Wagner L, Feingold EA, et al. (2004). "The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC)" . Genome Res . 14 (10B): 2121–7. doi :10.1101/gr.2596504 . PMC 528928 PMID 15489334 . Watanabe M, Houten SM, Mataki C, et al. (2006). "Bile acids induce energy expenditure by promoting intracellular thyroid hormone activation". Nature . 439 (7075): 484–9. Bibcode :2006Natur.439..484W . doi :10.1038/nature04330 . PMID 16400329 . S2CID 4429032 . Thomas SM, Bhola NE, Zhang Q, et al. (2007). "Cross-talk between G protein-coupled receptor and epidermal growth factor receptor signaling pathways contributes to growth and invasion of head and neck squamous cell carcinoma" . Cancer Res . 66 (24): 11831–9. doi :10.1158/0008-5472.CAN-06-2876 PMID 17178880 . Yasuda H, Hirata S, Inoue K, et al. (2007). "Involvement of membrane-type bile acid receptor M-BAR/TGR5 in bile acid-induced activation of epidermal growth factor receptor and mitogen-activated protein kinases in gastric carcinoma cells". Biochem. Biophys. Res. Commun . 354 (1): 154–9. doi :10.1016/j.bbrc.2006.12.168 . PMID 17214962 . Keitel V, Reinehr R, Gatsios P, et al. (2007). "The G-protein coupled bile salt receptor TGR5 is expressed in liver sinusoidal endothelial cells" . Hepatology . 45 (3): 695–704. doi :10.1002/hep.21458 PMID 17326144 . S2CID 24892239 . 외부 링크
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