살메롤
Salmeterol![]() | |
임상 데이터 | |
---|---|
상호 | Serevent, Aeromax 등 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
라이선스 데이터 | |
임신 카테고리 |
|
루트 행정부. | 호흡흡입기(MDI), 건조분말흡입기(DPI) |
ATC 코드 | |
법적 상태 | |
법적 상태 | |
약동학 데이터 | |
단백질 결합 | 96% |
대사 | 간(CYP3A4) |
반감기 제거 | 5.5시간 |
식별자 | |
| |
CAS 번호 | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
PDB배위자 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.122.879 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C25H37NO4 |
몰 질량 | 415.574 g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
키라리티 | 라세미 혼합물 |
| |
| |
![]() ![]() |
살메롤은 천식 증상의 유지 및 예방과 만성폐쇄성폐질환([2]COPD) 증상의 유지에 사용되는 장기작용성β아드레날린수용체작용제2(LABA)다.기관지 경련의 증상으로는 호흡 곤란, 쌕쌕거림, 기침, 가슴 결림 등이 있습니다.또한 운동 중 호흡곤란을 예방하기 위해 사용된다(운동에 의한 기관지 수축).[3]
그것은 1983년에 특허를 받았고 [4]1990년에 의학적으로 사용되기 시작했다.미국에서는 [5]Serevent로 판매되고 있습니다.약물의 분말 형태를 방출하는 건조 분말 흡입기(DPI)로 사용할 수 있습니다.이전에 미터제 흡입기(MDI)로 사용 가능했으나 [2][6]2002년 미국에서 단종되었다.2020년 [7]현재 다른 국가에서 MDI로 제공되고 있습니다.
작용 메커니즘
흡입 살메롤은 베타-2 작용제라고 불리는 약물에 속합니다.이 약물들은 기관지 근육 구조에 존재하는 베타-2 수용체를 자극한다.이것은 그들이 긴장을 풀게 하고 천식 증상의 시작과 악화를 예방하게 한다.이들은 cAMP(사이클릭 아데노신 일인산)의 농도를 증가시키는 아데닐 사이클라아제 효소에 작용한다.이 주기성 AMP는 평활근의 긴장감을 감소시킨다.이 약물은 단기작용성 베타-2 아드레날린 수용체 작용제인 알부테롤보다 지질 수용성이 10,000배 더 높습니다.알부테롤과는 달리 살메트롤은 세포막의 지질 이중층에 용해되어 세포막으로부터의 점진적인 해리는 베타-2 아드레날린 수용체에 장기간 [8]작용제를 공급한다.
살부타몰 및 기타 단시간2 β 아드레날린 수용체 작용제(SABA)와 살메트롤의 주요 눈에 띄는 차이는 작용 지속시간이다.살메트롤은 4-6시간 [2][9]지속되는 살부타몰에 비해 약 12시간 지속된다.처방대로 매일 규칙적으로 사용하면, 흡입식 살메롤은 천식 발작의 횟수와 심각도를 줄여줍니다.포르모테롤은 낮은 친유성으로 인해 살메롤보다 작용 개시 속도가 빠르며, 또한 12μg 용량인 살메롤이 [3][10]50μg 용량에 상당하는 것으로 입증되었다.
의료 용도
- 살메롤은 살부타몰(알부테롤)과 같은 단기작용성2 β아드레날린수용체작용제(SABA)에 의한 이전 치료 후 중간에서 중증 지속성 천식에 사용된다.
- LABA는 단발성 요법으로 사용되어서는 안 되며, 천식과 관련된 사망과 같은 심각한 반응을 최소화하기 위해 천식 치료에서 베크로메타손 디프로피온산염 또는 플루티카손 프로피온산염과 같은 흡입된 코르티코스테로이드와 동시에 사용되어야 한다.흡입된 코르티코스테로이드와 살메롤(LABA)의 조합은 상승작용을 하며 천식 발작의 빈도를 감소시키고 심각성을 감소시킨다.
- 만성폐쇄성폐질환(COPD)에서 LABA는 단일요법 또는 코르티코스테로이드와 함께 사용될 수 있다.Torch 연구는 COPD[11] 환자에서 살메트롤 단독 또는 흡입된 코르티코스테로이드와 조합하여 삶의 질과 폐 기능의 측면에서 이점을 입증했다.
- 운동으로 인한 기관지 경련에서 단발성 요법은 지속적인 천식이 없는 환자에게 나타날 수 있다.LABA는 급성 [2][9][12]증상 치료에 사용해서는 안 된다.
임신 및 수유
임신 중 살미터롤의 사용은 산모에 대한 위험 대 유익성에 기초하여 결정되어야 한다.임산부에게 살메롤에 대한 잘 통제된 연구는 없다.일부 동물 연구는 어미에게 여러 가지 임상 투여를 경구 투여했을 때 발달 기형을 보여 주었다.쥐의 경우, 살메롤 친나포산염은 우유에 배설된다.그러나 모유에서 살메트롤의 배설을 나타내는 데이터가 없기 때문에 산모에게 제공하는 중요한 이점을 바탕으로 치료를 계속할 것인지 중단할 것인지를 결정해야 한다.임신과 수유 중인 여성은 살메롤을 [1]사용하기 전에 의사와 상의해야 한다.
부작용
혈관 확장 특성 때문에 살메롤의 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.
기타 부작용
- 근육 떨림,
- 골격근의 베타-2 수용체에 대한 직접적인 영향으로 인한 저칼륨혈증.
대부분의 경우 살메롤 부작용은 경미하며 치료가 필요하지 않거나 쉽게 치료할 수 있습니다.그러나 특정 부작용은 즉시 의료 제공자에게 보고해야 합니다.
이러한 더 심각한 부작용들 중 일부는 다음을 포함한다.
구조 활동 관계
살메롤은 아민으로부터 11개의 원자의 사슬 길이를 가진 아릴 알킬기를 가지고 있다.이러한 부피성은 화합물을 더욱 친유성으로 만들고 또한 β 아드레날린 [14]수용체를 선택하게2 만든다.
역사
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/5c/AsthmaInhaler.jpg/220px-AsthmaInhaler.jpg)
1980년대 글락소(현 글락소스미스클라인, GSK)에 의해 처음 판매 및 제조된 살메롤은 1990년에 [6]세레벤트로 출시되었습니다.이 제품은 GSK가 영국에서 [citation needed]Allen & Hanburys라는 브랜드로 판매하고 있다.
2005년 11월, 미국 식품의약국(FDA)은 장기간 작용하는2 β작용제의 사용이 증상 악화로 이어질 수 있고 경우에 따라 [15]사망할 수 있다는 연구 결과를 대중에게 경고하는 건강 권고안을 발표했다.
개선된 증상 [16]제어를 위해 천식 지침에서 흡입 LABA를 사용하는 것이 여전히 권장되지만, 추가적인 우려가 제기되었습니다.33,826명의 참가자를 가진 19개 실험의 공동 결과에 대한 대규모 메타 분석은 살메롤이 천식 관련 사망의 작은 위험을 증가시킬 수 있으며, 흡입 스테로이드(예를 들어, 결합 제품 플루티카손/살메롤과 [17]같이)의 추가 사용에도 이러한 추가 위험은 감소하지 않을 수 있음을 시사한다.LABA는 천식 증상을 완화하지만 기관지 염증과 민감성을 경고 [18]없이 촉진하기 때문에 발생하는 것으로 보인다.
사회와 문화
이름
흡입 스테로이드와 이러한 장기 기관지 확장제의 조합은 점점 더 널리 퍼지고 있다[when?]; 현재 사용되는 가장 일반적인 조합은[when?] 플루티카손/살메롤이다.또 다른 조합은 부데소니드/포르모테롤(브랜드명 심비코트)[19]이다.
레퍼런스
- ^ a b "Serevent Diskus- salmeterol xinafoate powder, metered". DailyMed. 13 January 2020. Retrieved 6 September 2020.
- ^ a b c d "global initiative for chronic obstructive disease" (PDF). goldcopd.org. Archived from the original (PDF) on 24 September 2015. Retrieved 30 October 2014.
- ^ a b "National Asthma Education and Prevention Program". Retrieved 30 October 2014.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 543. ISBN 9783527607495.
- ^ "Salmeterol inhalation index". Retrieved 30 October 2014.
- ^ a b "Benefit Risk Assessment of Salmeterol for the Treatment of Asthma in Adults and Children" (PDF). fda.gov. Archived from the original (PDF) on 26 January 2018.
- ^ "Serevent Dosieraeros 25 mcg FCKW-frei". compendium.ch (in German). Archived from the original on 2021-07-24. Retrieved 2020-03-25.
- ^ XPharm : the comprehensive pharmacology reference. Enna, S. J., Bylund, David B., Elsevier Science (Firm). Amsterdam: Elsevier. 2008. ISBN 978-0-08-055232-3. OCLC 712018683.
{{cite book}}
: CS1 유지보수: 기타 (링크) - ^ a b "Global initiative for asthma" (PDF). ginasthma.org. Archived from the original (PDF) on 22 August 2014. Retrieved 30 October 2014.
- ^ "Recommended Medication for Asthma" (PDF). www.partnershiphp.org. Archived from the original (PDF) on 2014-11-03.
- ^ Calverley PM, Anderson JA, Celli B, Ferguson GT, Jenkins C, Jones PW, et al. (February 2007). "Salmeterol and fluticasone propionate and survival in chronic obstructive pulmonary disease". The New England Journal of Medicine. 356 (8): 775–89. doi:10.1056/NEJMoa063070. PMID 17314337.
- ^ "Use of long-acting beta agonist in chronic obstructive pulmonary disease". mhra.gov.uk. Archived from the original on 3 November 2014. Retrieved 30 October 2014.
- ^ "Medtv". HealthSavy. Retrieved 8 March 2012.
- ^ Mehta A. "Medicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics". PharmaXChange. Archived from the original on 2010-11-04.
- ^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". Fierce Biotech. 6 March 2008.
- ^ 영국 흉부학회 & 스코틀랜드 대학간 가이드라인 네트워크(SIGN). 천식 관리에 관한 영국 가이드라인.지침 제63호에든버러:SIGN; 2004 (HTML 아카이브 2006-06-18 웨이백 머신, 풀 PDF 아카이브 2006-07-24 웨이백 머신, 요약 PDF 아카이브 2006-07-24)
- ^ Salpeter SR, Buckley NS, Ormiston TM, Salpeter EE (June 2006). "Meta-analysis: effect of long-acting beta-agonists on severe asthma exacerbations and asthma-related deaths". Annals of Internal Medicine. 144 (12): 904–12. doi:10.7326/0003-4819-144-12-200606200-00126. PMID 16754916.
- ^ Ramanujan K (June 9, 2006). "Common asthma inhalers cause up to 80 percent of asthma-related deaths, Cornell and Stanford researchers assert". ChronicalOnline - Cornell University.
- ^ "Australian Medicines Handbook". amhonline.amh.net.au. Retrieved 2020-05-07.
외부 링크
- "Salmeterol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.