베클로메타손

Beclometasone
베클로메타손
Beclometasone dipropionate.png
Beclometasone-dipropionate-3D-balls.png
임상자료
상명Qvar, Beconase AQ 등
기타 이름베클로메타손(USAN), 베클로메타손 디프로피온산 베클로메타손 디프로피온산
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a681047
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B3
경로:
행정		흡입, 비강, 국소적
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성흡수 시 베클로메타손-17-단엽수(17-BMP)로 변환
단백질 결합17-BMP의 87%를 알부민 및 트랜스코르틴에 사용
신진대사대부분의 조직에서 발견되는 에스테라제 효소에 의해
제거 반감기2.8시간
배설담도(60%), 신장(12%)
식별자
  • (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.024.442 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C28H37CLO7
어금질량521.05 g·2010−1
3D 모델(JSmol)
녹는점117 ~ 120 °C(243 ~ 248 °F) (결정)
  • O=C(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@]/1(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@H]2C[C@@H]3C)C)C))C C
  • InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1 checkY
  • 키:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

베클로메타손 이프로피온산염으로도 알려져 있으며, 그 중에서도 Qvar라는 상표명으로 판매되는 베클로메타손은 스테로이드제다.[1] 흡입기, 크림, 알약, 비강 스프레이로 사용할 수 있다.[2] 흡입된 형태는 천식을 장기간 관리하는 데 사용된다.[1] 이 크림은 피부염과 건선에 사용될 수 있다.[3] 그 알약은 궤양성 대장염을 치료하는 데 사용되어 왔다.[4] 비강 스프레이는 알레르기 비염과 비강 용종을 치료하는 데 사용된다.[5]

흡입된 형태에 대한 일반적인 부작용으로는 호흡기 감염, 두통, 목 염증이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 감염 위험 증가, 백내장, 쿠싱 증후군, 심각한 알레르기 반응 등이 있다.[1] 알약 형태의 장기 사용은 부신 불량을 야기할 수 있다.[4] 그 알약은 또한 기분이나 성격 변화를 일으킬 수도 있다.[4] 흡입된 형태는 일반적으로 임신 중에 안전한 것으로 간주된다.[6] 베클로메타손은 주로 글루코코르티코이드다.[1]

베클로메타손 이프로피온산염은 1962년에 처음 특허를 받았고 1972년에 의학적으로 사용되었다.[7] 1976년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[8] 2017년에는 미국에서 153번째로 가장 많이 처방된 약으로 4백만 개 이상의 처방전이 있었다.[9][10]

부작용

흡입된 형태에 대한 일반적인 부작용으로는 호흡기 감염, 두통, 목 염증이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 감염 위험 증가, 백내장, 쿠싱 증후군, 심각한 알레르기 반응 등이 있다.[1] 알약 형태의 장기 사용은 부신 불량을 야기할 수 있다.[4] 그 알약은 또한 기분이나 성격 변화를 일으킬 수도 있다.[4] 흡입된 형태는 일반적으로 임신 중에 안전한 것으로 간주된다.[6]

때때로 흡입 시 기침을 유발할 수 있다. 혀와 목에 침전물을 바르면 구강 칸디다증이 촉진될 수 있으며, 이는 흰 코팅으로 나타나며, 자극이 있을 수 있다.[11][12][13] 이것은 보통 흡입기를 사용한 후 물로 입을 헹궈서 예방할 수 있다. 다른 부작용으로는 플라스틱을 태우는 것과 비슷한 냄새, 불쾌한 맛, 후레쉬나 코막힘, 통증이나 두통, 시각적 변화 등이 거의 없을 수 있다. 알레르기 반응은 일어날 수 있지만 드물다.

코성 코르티코스테로이드는 중심부 톱니 망막병증과 관련이 있을 수 있다.[14]

약리학

주요 기사: 글루코르티코이드

베클로메타손은 주로 글루코코르티코이드다.[1] 글루코코르티코이드는 거의 모든 척추동물 세포에 존재하는 글루코코르티코이드 수용체에[15] 결합하는 코르티코스테로이드다. 활성화된 글루코코르티코이드 수용체-글루코르티코이드 복합체는 핵에서 항염증 단백질의 발현을 상향 조절하고(트랜스프레프라고 하는 과정) 시토솔에서 다른 전사인자가 핵(트랜스프레프)으로 전이되는 것을 방지하여 시토솔에서 항염증 단백질의 발현을 억제한다.저항하다[16]

글루코코르티코이드(glukocorticoids)는 면역체계의 피드백 메커니즘의 일부로서, 염증과 같은 면역 기능의 특정 측면을 감소시킨다.

이름

베클로메타손 이프로피온산은 INN이 변형한 것이고 베클로메타손 이프로피온산은 USAN과 전 BAN이다. 자유형인 베클로메타손(INN)의 약점이다. 프로드약 베클로메타손은 노르웨이와 러시아에서 판매된다.[17][18][19][20][21]

블러칠, 큐바는 흡입기 브랜드 이름이야 베코나세, 알라나세, 반케나제, 코 스프레이나 에어로졸용 콰나스.

참조

  1. ^ a b c d e f g h i "Beclomethasone Dipropionate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-12-08. Retrieved Dec 2, 2015.
  2. ^ "List of products: BECLOMETASONE DIPROPIONATE". MHRA. Archived from the original on 8 December 2015. Retrieved 6 December 2015.
  3. ^ "Beclometasone dipropionate 0.25 mg/g Cream" (PDF). MHRA. Archived from the original (PDF) on 8 December 2015. Retrieved 6 December 2015.
  4. ^ a b c d e "Clipper" (PDF). MHRA. Archived from the original (PDF) on 2015-12-08. Retrieved 6 December 2015.
  5. ^ "Beclomethasone Dipropionate eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-12-08. Retrieved Dec 2, 2015.
  6. ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 349. ISBN 9781284057560.
  7. ^ McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3rd ed.). Burlington: Elsevier. p. 539. ISBN 9780815518563. Archived from the original on 2015-12-08.
  8. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  10. ^ "Beclomethasone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  11. ^ Willey R, Milne L, Crompton G, Grant I (1976). "Beclomethasone dipropionate aerosol and oropharyngeal candidiasis". Br J Dis Chest. 70 (1): 32–8. doi:10.1016/0007-0971(76)90004-8. PMID 1259918.
  12. ^ Salzman G, Pyszczynski D (1988). "Oropharyngeal candidiasis in patients treated with beclomethasone dipropionate delivered by metered-dose inhaler alone and with Aerochamber". J Allergy Clin Immunol. 81 (2): 424–8. doi:10.1016/0091-6749(88)90911-6. PMID 3339197.
  13. ^ Fukushima C, Matsuse H, Tomari S, Obase Y, Miyazaki Y, Shimoda T, Kohno S (2003). "Oral candidiasis associated with inhaled corticosteroid use: comparison of fluticasone and beclomethasone". Ann Allergy Asthma Immunol. 90 (6): 646–51. doi:10.1016/S1081-1206(10)61870-4. PMID 12839324.
  14. ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (October 1997). "Central serous chorioretinopathy associated with inhaled or intranasal corticosteroids". Ophthalmology. 104 (10): 1653–60. doi:10.1016/s0161-6420(97)30082-7. PMID 9331207.
  15. ^ Pelt AC (2011). Glucocorticoids: effects, action mechanisms, and therapeutic uses. Hauppauge, N.Y.: Nova Science. ISBN 978-1617287589.
  16. ^ Rhen T, Cidlowski JA (Oct 2005). "Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs". The New England Journal of Medicine. 353 (16): 1711–23. doi:10.1056/NEJMra050541. PMID 16236742.
  17. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  18. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 95–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  19. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  20. ^ Muller (19 June 1998). European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition. CRC Press. pp. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  21. ^ "Beclometasone". drugs.com.

외부 링크

  • "Beclometasone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.