파로모마이신

Paromomycin
파로모마이신
Paromomycin structure.svg
Paromomycin ball-and-stick.png
임상자료
상명카테눌린, 아미노시딘, 후마틴[1] 등
기타 이름모노마이신, 아미노시딘[2]
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a601098
라이센스 데이터
임신
범주
  • C
경로:
행정		입으로, 근육질, 국소적으로[3]
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성GI 트랙에 잘 흡수되지 않음
신진대사사용할 수 없음
배설대변
식별자
  • (2R,3S,4R,5R,6S)-5-아미노-6-[(1R,2S,3S,4R,6S)-
    4,6-다이아미노-2-[(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)]-
    3-169-6-(아미노메틸)-4,5-디히드록시-옥산-2-yl]
    oxy-3-exxy-5-5-(exxymethyl)oxolan-2-yl]sxi-3-yl-
    3-제복시-사이클로헥실]oxy-2-(hydroxymethyl)옥산-3,4-diol
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.028.567 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C23H47N5O18S
어금질량713.71 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=S(=O)O.O([C@H]3[C@H])(O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@H](O[C@H])1O[C@@H](CN)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1N)[C@H]2O)[C@@H](O)[C@H](N)C[C@@H]3N)[C@H]4O[C@H]([C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]4N)CO
  • InChi=1S/C23H45N5O14.H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(27)21(37-7)41-19-9(4-30)39-23(17(19)36)42-20-12(31)5(25)1-6(26)18(20)40-22-11(28)16(35)14(33)8(3-29)38-22;1-5(2,3)4/h5-23,29-36H,1-4,24-28H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7+,8-,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+;/m1./s1 checkY
  • 키:LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N checkY
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파로모마이신(Paromomomycin)은 아메바이아시스, 지아디아시스, 라이프마니아시스, 촌충감염 등 다수의 기생충 감염을 치료하는 데 사용되는 항균제다.[3] 임신 중 아메바아시스(amebiasis)나 지아디아시스(giardiasis)에 대한 1차 치료법이다.[3] 그렇지 않으면 일반적으로 두 번째 라인 처리 옵션이다.[3] 입으로 사용하거나 피부에 바르거나 근육에 주사하여 사용한다.[3]

입으로 복용할 때 흔히 나타나는 부작용으로는 식욕부진, 구토, 복통, 설사 등이 있다.[3] 피부에 바르면 가려움증, 홍조, 물집이 생긴다.[3] 주사를 맞으면 발열, 간 질환, 청력 상실 등이 있을 수 있다.[3] 모유 수유 중 사용은 안전한 것으로 보인다.[4] 파로모마이신은 아미노글리코사이드 약품군에 속하며 세균성 단백질의 생성을 중단시켜 미생물 죽음을 초래한다.[3]

Paromomycin은 1950년대에 스트렙토미스의 일종에서 발견되었고 1960년에 의학적으로 사용되었다.[1][4] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있는데, 건강 시스템에 필요한 가장 안전하고 효과적인 의약품이다.[5] Paromomycin은 일반적인 약으로 이용 가능하다.[6]

의학적 용법

크립토스포리디온증[7], 아메바이아시스 등 장내 기생충 감염과 [8]그 밖의 레시마니아시스 등의 질병을 치료하는 데 사용되는 항균제다.[9] Paromomycin은 1960년대 USSR의 임상 연구와 1990년대 초 본능적인 Leismanias를 이용한 실험에서 피하지방성 백혈병에 효과가 있는 것으로 입증되었다.[2]

투여 경로는 근육 주사 및 캡슐이다. 젠타미닌을 함유하거나 함유하지 않은 파로모마이신 국소크림은 위상3의 무작위화, 이중맹,[10] 평행군 통제 임상시험 결과에 따라 궤양성 피하수족증에 효과적인 치료법이다.

임신과 모유수유

약이 잘 흡수되지 않는다.[11] 그것이 아기에게 미칠 영향은 아직 알려지지 않았다.[12]

모유 수유 시 파로모마이신 복용의 안전성에 관한 자료는 한정되어 있지만, 약물의 흡수가 잘 되지 않기 때문에 모유에 최소한의 약품이 분비될 것이다.[13]

HIV/에이즈

Paromomycin이 HIV와 Cryptosporidium에 감염된 사람에게 사용될 수 있다는 제한적인 증거가 있다. 몇몇 소규모 실험에서는 파로모마이신 치료 후 난모세포탈출이 감소하는 것으로 나타났다.[14]

역효과

파로모마이신 황산염과 관련된 가장 흔한 부작용은 복통, 설사, 속쓰림, 메스꺼움, 구토 등이다. 파로모마이신을 장기간 사용하면 세균이나 곰팡이 감염의 위험이 높아진다. 과성장의 징후로는 구강 충치에 흰 파편이 있다. 그 외 덜 흔한 부작용으로는 근막염, 신장 손상, 장초콜릿염, 흡혈증후군, 어시노필리아, 두통, 청력 상실, 귀울림, 가려움증, 심한 어지럼증, 췌장염 등이 있다.[15]

상호작용

파로모마이신은 아미노글리코사이드 약품 등급에 속하므로 신장과 귀에 독성이 있다. 이러한 독성은 첨가물이므로 귀와 신장 독성을 일으키는 다른 약과 함께 사용하면 더 잘 발생할 수 있다.[16] Foscarnet을 동시에 사용하면 신장 독성의 위험이 증가한다.[17] 대장균과 파로모마이신을 동시에 사용하면 호흡기 우울증이라고 알려진 호흡이 위험하게 느려질 수 있으므로, 필요한 경우 극도로 주의하여 사용해야 한다.[17] 파라모마이신 같은 전신 항생제와 함께 사용하면 콜레라 백신이 면역 반응을 일으킬 수 있다.[17] 청력을 해칠 수도 있는 강한 이뇨제와 함께 사용하면 안 된다.[18] 파로모마이신은 마비성 숙시닐콜린과 함께 사용하면 신경근육 효과를 높여 위험한 반응을 일으킬 수 있다.[19]

파로모마이신과는 알려진 음식이나 음료의 상호작용이 없다.[17]

메커니즘

Paromomycin은 16S 리보솜 RNA에 결합하여 내성이 없는 세포에 있는 단백질 합성 억제제다.[20] 물에 용해되는 이 광폭 항생제는 네오마이신과 작용이 매우 유사하다. 대장균과 포도상구균에 대한 파라모마이신의 항균 활성이 나타났다.[21] 파로모마이신은 리보솜 번역의 오류율을 높여 항생제 역할을 한다. 파로모마이신은 잔류물 A1492와 A1493이 주로 쌓여 있는 RNA 루프에 결합해 이 두 개의 잔류물을 배출한다. 이 두 개의 잔여물은 코돈과 안티 코돈 사이의 올바른 왓슨-크릭 페어링의 검출에 관여한다. 올바른 상호작용이 달성되면 결합은 두 잔류물을 배출하는 에너지를 제공한다. 파로모마이신 결합은 잔여물 배출에 충분한 에너지를 공급하므로 리보솜이 잘못된 아미노산을 초기 펩타이드 체인에 통합하게 된다.[22]

약동학

흡수

GI 흡수가 잘 안 된다. GI 운동성을 손상시키는 장애물이나 요인은 소화관에서 약물의 흡수를 증가시킬 수 있다. 또한 병변이나 궤양과 같은 구조적 손상은 약물 흡수를 증가시키는 경향이 있다.[23]

근육내(IM) 주입의 경우 흡수가 빠르다. 파로모마이신은 IM 주입 후 1시간 이내에 혈장 농도가 최고조에 이를 것이다.[3] 생체내 활동과 생체내 활동은 네오마이신 활동과 병행된다.[24]

분배

정보를 사용할 수 없음.[24]

제거

구강 투여량의 거의 100%는 대변을 통해 변하지 않고 제거된다. 흡수된 약물은 소변으로 배출될 것이다.[25]

역사

Paromomycin은 1950년대에 Streptomyces Krestomuceticus로 알려진 다양한 Streptomyces의 2차 대사물들 사이에서 발견되었다. 현재 Streptomyces 리모수스로 알려져 있다. 그것은 1960년에 의학적으로 사용되기 시작했다.[1][4]

참조

  1. ^ a b c Publishing, William Andrew (2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition (3 ed.). Elsevier. p. 21p. ISBN 9780815518563. Archived from the original on 20 December 2016.
  2. ^ a b Neal RA, Murphy AG, Olliaro P, Croft SL (1994). "Aminosidine ointments for the treatment of experimental cutaneous leishmaniasis". Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene. 88 (2): 223–5. doi:10.1016/0035-9203(94)90307-7. PMID 8036682.
  3. ^ a b c d e f g h i j "Paromomycin Sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 17 November 2016. Retrieved 3 December 2016.
  4. ^ a b c Davidson RN, den Boer M, Ritmeijer K (2008). "Paromomycin". Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene. 103 (7): 653–60. doi:10.1016/j.trstmh.2008.09.008. PMID 18947845.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 54. ISBN 9781284057560.
  7. ^ Sweetman S, ed. (2002). Martindale: The Complete Drug Reference (33rd ed.). London: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-499-1.
  8. ^ 도랜드 의학 사전의 "파로모마이신"
  9. ^ Sundar S, Jha TK, Thakur CP, Sinha PK, Bhattacharya SK (2007). "Injectable paromomycin for visceral leishmaniasis in India". N. Engl. J. Med. 356 (25): 2571–81. doi:10.1056/NEJMoa066536. PMID 17582067.
  10. ^ Ben Salah A, Ben Messaoud N, Guedri E, Zaatour A, Ben Alaya N, Bettaieb J, Gharbi A, Belhadj Hamida N, et al. (2013). "Topical Paromomycin with or without Gentamicin for Cutaneous Leishmaniasis". N. Engl. J. Med. 368 (6): 524–32. doi:10.1056/NEJMoa1202657. PMID 23388004.
  11. ^ Sweet, Richard L.; Gibbs, Ronald S. (2009). Infectious Diseases of the Female Genital Tract. Lippincott Williams & Wilkins. p. 364. ISBN 9780781778152. Archived from the original on 7 November 2016.
  12. ^ Handbook of Antimicrobial Therapy. New Rochelle, New York: The Medical Letter Inc. 2015. p. 468. ISBN 978-0-9815278-8-8.
  13. ^ "Paromomycin Use During Pregnancy". Drugs.com. Archived from the original on 10 November 2016. Retrieved 10 November 2016.
  14. ^ Mandell, Douglas, and Bennett (2015). Principles and Practice of Infectious Diseases. Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. p. 3181. ISBN 978-1-4557-4801-3.{{cite book}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  15. ^ "paromomycin oral : Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD". WebMD. Archived from the original on 10 November 2016. Retrieved 10 November 2016.
  16. ^ Raphael Dolin, MD; Martin j. Blaser, MD (28 August 2014). Principles and Practice of Infectious Diseases: Edition 8. ISBN 978-1455748013. {{cite book}}: 실종 author1= (도움말)
  17. ^ a b c d "Micromedex".
  18. ^ Grayson, M. Lindsay, ed. (2012). Kucers' the use of antibiotics a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs (6th ed.). Boca Raton, FL: CRC Press. p. 2144. ISBN 9781444147520. Archived from the original on 8 September 2017.
  19. ^ Drug Therapy in Nursing. Lippincott Williams & Wilkins. 2009. ISBN 978-1605472706.
  20. ^ Vicens Q, Westhof E (2001). "Crystal Structure of Paromomycin Docked into the Eubacterial Ribosomal Decoding A Site". Structure. 9 (8): 647–58. doi:10.1016/S0969-2126(01)00629-3. PMID 11587639.
  21. ^ "Paromomycin" (PDF). Toku-E. 12 January 2010. Archived from the original (PDF) on 26 April 2014. Retrieved 11 June 2012.
  22. ^ Voet D, Voet J, 2011, 생화학, 페이지 1397
  23. ^ 카라코 제약 연구소. 파라모마이신 황산염 캡슐, USP가 정보를 처방한다. 디트로이트, MI; 1997년 3월.
  24. ^ a b DrugBank, ed. (17 August 2016). "Paromomycin". DrugBank. Archived from the original on 10 November 2016.
  25. ^ 제품 정보: 후마틴(R), 파로모마이신 황산염 캡슐. 1999년 NJ 모리스 플레인즈 워너-램버트 컴퍼니 디비전 파크 데이비스

외부 링크

  • "Paromomycin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.