WAY-16503

WAY-161503
WAY-16503
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식별자
  • 8,9-디클로로-2,3,4,4a-테트라히드로-1H-피라지노[1,2-a]키녹살린-5(6H)-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
화학 및 물리 데이터
공식C11H11클론2N3O
몰 질량272.13 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • Clc1cc2NC(=O)C3CNCCN3c2cc1Cl
  • InChI=1S/C11H11Cl2N3O/c12-6-3-8-9(4-7(6)13)16-2-14-5-10(16)11(17)15-8/h3-4,10,14H,1-2,5H2,15,17)
  • 키: PHGWDAICBXUJDU-UHFFFAOYSA-N

WAY-16503은 5-HT2C 수용체(DOI 치환의 경우 Ki = 3.3nM), 5-HT2A 수용체의 경우 최대 6배(Ki = 18nM), 5-HT2B 수용체의 경우 최대 20배(Ki =[1] 60nM)의 효력이 낮다.기능 연구에서는 EC 값이 각각 [1]0.8, 1.8, 7nM인50 5-HT2C, 5-HT2B2A 수용체와 결합된 칼슘 동원을 자극한다.WAY-16503은 ED 값이 각각 [1]1.9, 6.8, 0.73mg/kg인50 24시간 금식 정상 스프래그-다울리 랫드, 다이어트 유도 비만 쥐, 비만 주커 랫드에서 용량 의존적인 음식 섭취 감소를 일으키는 것으로 보고되었다.

WAY-161503은 우울증, 운동, 강화 또는 동기 [2][3]부여 행동의 설치류 모델에서2C 5-HT 수용체의 역할을 조사하기 위해 사용되어 왔다.

레퍼런스

  1. ^ a b c Rosenzweig-Lipson S, Zhang J, Mazandarani H, Harrison BL, Sabb A, Sabalski J, et al. (February 2006). "Antiobesity-like effects of the 5-HT2C receptor agonist WAY-161503". Brain Research. 1073–1074: 240–51. doi:10.1016/j.brainres.2005.12.052. PMID 16430874. S2CID 23160473.
  2. ^ Cryan JF, Lucki I (December 2000). "Antidepressant-like behavioral effects mediated by 5-Hydroxytryptamine(2C) receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 295 (3): 1120–6. PMID 11082448.
  3. ^ Hayes DJ, Mosher TM, Greenshaw AJ (February 2009). "Differential effects of 5-HT2C receptor activation by WAY 161503 on nicotine-induced place conditioning and locomotor activity in rats". Behavioural Brain Research. 197 (2): 323–30. doi:10.1016/j.bbr.2008.08.034. PMID 18805442. S2CID 16911749.
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