CYP2C8
CYP2C8| CYP2C8 | |||||||||||||
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| 식별자 | |||||||||||||
| 별칭 | CYP2C8, CPC8, CYPIIC8, MP-12/MP-20, 시토크롬 P450 패밀리 2 서브 패밀리 C 멤버 8, CYP2C8DM | ||||||||||||
| 외부 ID | OMIM: 601129 MGI: 1306818 호몰로진: 117948 GeneCard: CYP2C8 | ||||||||||||
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| 직교체 | |||||||||||||
| 종 | 인간 | 마우스 | |||||||||||
| 엔트레스 | |||||||||||||
| 앙상블 | |||||||||||||
| 유니프로트 | |||||||||||||
| RefSeq(mRNA) | |||||||||||||
| RefSeq(단백질) | |||||||||||||
| 위치(UCSC) | Chr 10: 95.04 – 95.07Mb | Cr 19: 39.51 – 39.57Mb | |||||||||||
| PubMed 검색 | [3] | [4] | |||||||||||
| 위키다타 | |||||||||||||
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사이토크롬 P2C8450(약칭 CYP2C8)은 사이토크롬 P450 혼합기능 산화효소 계통의 구성원으로 체내 유전생균의 신진대사에 관여한다. 시토크롬 P2C8은450 또한 에폭시겐아제 활성을 가지고 있다. 즉, 장기체인 다불포화지방산(예: 아라키돈산, 아이코사펜타에노산, 도코사헥사에노산, 리놀레산)을 생물학적으로 활성 에폭시드에 대사시킨다.[5]
CYP2C8 리간즈
다음은 2C8의 선택된 기판, 유도체 및 억제제 표이다.
CYP2C8의 억제제는 다음과 같이 효력별로 분류할 수 있다.
- 강한 억제제는 혈장 AUC 값이 최소한 5배 증가하거나 간극이 80% 이상 감소하는 것을 유발한다.[6]
- 적당한 억제제는 혈장 AUC 값이 최소한 2배 증가하거나 간극이 50-80% 감소하는 것을 유발한다.[6]
- 약한 억제제는 혈장 AUC 값이 1.25배 이상 2배 이하로 증가하거나 간극이 20-50% 감소하는 원인이다.[6]
| 기판 | 억제제 | 인덕서스 |
|---|---|---|
| 강하다
중간 불특정 효력 | 불특정 효력 |
에이전트 클래스가 나열된 경우 클래스 내에 예외가 있을 수 있다.
에폭시겐화효소 활성
CYP2C8은 또한 에폭시겐화효소 활성을 가지고 있는데, 에폭시겐화효소 활성을 가지고 있는데, 에폭시겐화효소는 다양한 롱체인 다불포화지방산을 이중(즉, 알켄) 결합으로 공격하여 신호제 역할을 하는 에폭시드 제품을 형성하는 주요 효소 중 하나이다. It metabolizes: 1) arachidonic acid to various epoxyeicosatrienoic acids (also termed EETs); 2) linoleic acid to 9,10-epoxy octadecaenoic acids (also termed vernolic acid, linoleic acid 9:10-oxide, or leukotoxin) and 12,13-epoxy-octadecaenoic (also termed coronaric acid, linoleic acid 12,13-oxide, or isoleukotoxin); 3) docosahexaenoic acid to various epoxydocosapentaenoic acids(일명 EDP) 및 4) 다양한 eicosapentaenoic acids(일명 EEQ)에 대한 eicosapentaeno acid.[9][10][11]
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2J2 및 아마도 CYP2S1은 EET의 주요 생산국이며, 매우 가능성이 높은 EEQ, EDP, 리놀레산의 에폭시드일 것이다.[12][13]
참고 항목
참조
- ^ Jump up to: a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000138115 - 앙상블, 2017년 5월
- ^ Jump up to: a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG00003 - 앙상블, 2017년 5월
- ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
- ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
- ^ Westphal C, Konkel A, Schunck WH (Nov 2011). "CYP-eicosanoids--a new link between omega-3 fatty acids and cardiac disease?". Prostaglandins & Other Lipid Mediators. 96 (1–4): 99–108. doi:10.1016/j.prostaglandins.2011.09.001. PMID 21945326.
- ^ Jump up to: a b c d e f g h i j k l m n o Flockhart DA (2007). "Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table". Indiana University School of Medicine. 2011년 7월 검색됨
- ^ 26장 인:
- ^ 제품 정보: PLABIX(R) 경구정제, 클로피도그렐 비황산 경구정제. Bristol-Myers Squibb/Sanofi 제약 파트너십(FDA), Bridgewater, NJ, 2019. https://packageinserts.bms.com/pi/pi_plavix.pdf
- ^ Fleming I (October 2014). "The pharmacology of the cytochrome P450 epoxygenase/soluble epoxide hydrolase axis in the vasculature and cardiovascular disease". Pharmacological Reviews. 66 (4): 1106–40. doi:10.1124/pr.113.007781. PMID 25244930.
- ^ Wagner K, Vito S, Inceoglu B, Hammock BD (October 2014). "The role of long chain fatty acids and their epoxide metabolites in nociceptive signaling". Prostaglandins & Other Lipid Mediators. 113–115: 2–12. doi:10.1016/j.prostaglandins.2014.09.001. PMC 4254344. PMID 25240260.
- ^ Fischer R, Konkel A, Mehling H, Blossey K, Gapelyuk A, Wessel N, von Schacky C, Dechend R, Muller DN, Rothe M, Luft FC, Weylandt K, Schunck WH (March 2014). "Dietary omega-3 fatty acids modulate the eicosanoid profile in man primarily via the CYP-epoxygenase pathway". Journal of Lipid Research. 55 (6): 1150–1164. doi:10.1194/jlr.M047357. PMC 4031946. PMID 24634501.
- ^ Spector AA, Kim HY (April 2015). "Cytochrome P450 epoxygenase pathway of polyunsaturated fatty acid metabolism". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular and Cell Biology of Lipids. 1851 (4): 356–65. doi:10.1016/j.bbalip.2014.07.020. PMC 4314516. PMID 25093613.
- ^ Shahabi P, Siest G, Meyer UA, Visvikis-Siest S (November 2014). "Human cytochrome P450 epoxygenases: variability in expression and role in inflammation-related disorders". Pharmacology & Therapeutics. 144 (2): 134–61. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.05.011. PMID 24882266.
외부 링크
- UCSC 게놈 브라우저의 인간 CYP2C8 유전자 위치 및 CYP2C8 유전자 세부 정보 페이지.
추가 읽기
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- Smith G, Stubbins MJ, Harries LW, Wolf CR (Dec 1998). "Molecular genetics of the human cytochrome P450 monooxygenase superfamily". Xenobiotica. 28 (12): 1129–65. doi:10.1080/004982598238868. PMID 9890157.
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