아졸레

Azole

아졸은 질소 원자와 적어도 하나의 다른 비탄소 원자(질소, 또는 산소)를 고리의 일부로 포함하는 5-흡입 이질소 순환 화합물의 일종이다.[1] 그들의 이름은 한츠슈-위드만 지명에서 유래되었다. 모화합물은 향기롭고 두 개의 이중 결합을 가지고 있다; 더 적은 수의 아날로그(아졸린과 아졸리딘)가 연속적으로 감소한다. 고리 안에 있는 각 이단 원자로부터 온 하나, 그리고 단 하나뿐인 한 쌍의 전자는 아졸에서 향기로운 결합의 일부분이다. 아졸의 이름은 감소 시 접두사를 유지한다(예: 피라졸린, 피라졸리딘). 아지랑이의 고리 원자의 수는 이중 결합의 일부가 아닌 이질 원자로부터 시작하여 다른 이질 원자를 향해 계속된다.

이미다졸과 2개의 니트로겐을 가진 다른 5-membed 방향족 헤테로사이클릭 시스템은 자연에서 극히 일반적이며 히스티딘과 같은 많은 생체 분자의 핵심을 형성한다.

복합 클래스

질소만
N,O 화합물
N,S 화합물

항균제로 사용

수용 가능한 독성 프로파일을 가진 항균제를 찾는 것은 우선 1980년대 초 전신 곰팡이 감염에 대한 최초의 아졸 기반의 경구 치료제인 케토코나졸을 발견하게 되었다. 이후, 보다 광범위한 항응고 활동 스펙트럼과 개선된 안전 프로파일을 가진 삼두 형광 형광펜코나졸이트라코나졸이 개발되었다. 활동의 부최적 스펙트럼, 약물-약물 상호작용, 독성, 저항의 발달, 불리한 약동학 등의 한계를 극복하기 위해 아날로그가 개발되었다. 보리코나졸, 포사코나졸, 라부코나졸 등 2세대 트라이아졸은 내성적인 병원균에 대해 더욱 강력하고 활동적이다.[2]

참조

본 기사는 Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 Unported License에 따라 허가되었지만 GFDL에 따라 허가되지 않은 Citizensium 기사 "Azole"의 자료를 포함하고 있다.

  1. ^ Eicher, T.; Hauptmann, S. (June 2003). The Chemistry of Heterocycles: Structure, Reactions, Synthesis, and Applications (2nd ed.). John Wiley & Sons. ISBN 3-527-30720-6.
  2. ^ Maertens, J. A. (2004-03-01). "History of the development of azole derivatives". Clinical Microbiology and Infection. 10 Suppl 1: 1–10. doi:10.1111/j.1470-9465.2004.00841.x. ISSN 1198-743X. PMID 14748798.

외부 링크