염화석사메토늄

Suxamethonium chloride
염화석사메토늄
Suxamethonium-chloride-2D-skeletal.svg
Suxamethonium chloride ball-and-stick.png
임상 데이터
발음/scsks-n-l-ko-li-n/
상호쿠엘리신, 아넥틴, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.		정맥주사, 근육내
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티NA
대사슈도콜린에스테라아제에 의해 숙시닐모노콜린 및 콜린에
조치의 개시30 ~ 60 초 (IV), 2~3 분 (IM)
작업 기간10분 미만(IV), 10~30분(IM)
배설물신장(10%)
식별자
  • 2,2'-[(1,4-디옥소부탄-1,4-디일)비스(산소)]비스
    (N,N,N-트리메틸타나미늄)
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C14H30클론2N2O4
몰 질량361.30 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • [찰칵] [찰칵]O=C(OCC[N+](C)(C)CC(=O)OC[N+](C)(C)C
  • InChI=1S/C14H30N2O4.2ClH/c1-15(2,3)9-11-19-13(17)7-8-14(18)20-12-10-16(4,5)6;/h7-12H2,1-6H3,2*1H/q+2;/p-2 checkY
  • 키: YOEWQQVKRJEPAE-UHFFFAOYSA-L checkY
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염화석사메토늄(suxamethonium chloride)은 석사메토늄(suxamethonium) 또는 숙시닐콜린(suxinylcholine)이라고도 하며 전신마취의 [3]일부로 단기 마비를 일으키기 위해 사용되는 약물이다.이것은 기관 삽관이나 전기 경련 [3]치료를 돕기 위해 행해진다.정맥이나 [4]근육에 주사하여 투여한다.정맥에 사용될 때 작용 시작은 일반적으로 1분 이내이며 [4]효과는 최대 10분 동안 지속됩니다.

일반적인 부작용으로는 저혈압, 타액 생성 증가, 근육통, [4]발진이 있습니다.심각한 부작용으로는 악성 고열과 알레르기 [5]반응이 있다.고칼륨 혈중이나 [3]근병력이 있는 사람에게는 권장되지 않습니다.임신 중 복용은 [6]아기에게 안전한 것으로 보인다.석사메토늄은 신경근 차단제 계열의 약물에 속하며 탈분극형이다.[4]골격근육에 아세틸콜린이 [4]작용하는 것을 차단함으로써 효과가 있다.염화숙시닐콜린 주사의 부작용으로는 과민증, 고칼륨혈증,[7] 악성 고열증 등이 있다.

Suxamethonium은 1906년에 기술되었고 [8]1951년에 의학적으로 사용되었습니다.그것은 세계보건기구의 필수 [9]의약품 목록에 있다.석사메토늄은 제네릭 [4]의약품으로 구입할 수 있다.구어로는 "sux"[8]라고 할 수 있다.

의료 용도

염화석사메토늄병

전신 마취와 더불어 기관 삽관을 용이하게 하고 수술 또는 기계적 인공호흡 [7]시 골격근 이완을 제공하기 위해 염화숙시닐콜린 주사가 지시된다.

의학적 용도는 마취 및 집중 치료에서 단기적인 근육 이완으로 제한되며, 일반적으로 기관 내 삽관 촉진에 사용됩니다.그것은 빠른 시작과 짧은 활동 기간으로 응급의학에서 인기가 있다.전자는 기관내 삽관을 매우 빨리 완료해야 하는 외상 치료의 맥락에서 주요 고려 사항이다.후자는 기관내 삽관 시도가 실패하고 인공호흡을 할 수 없는 경우 저혈중 산소수치가 발생하기 전에 신경근 회복과 자발적 호흡이 시작될 가능성이 있음을 의미한다.금기가 없는 사람에게는 로쿠로늄보다 효과가 더 좋을 수 있는데,[10] 그 이유는 작용이 더 빠르고 작용 기간이 짧기 때문이다.

Suxamethonium은 또한 전기 경련 치료 중 유일한 근육 이완제로 일반적으로 사용되며,[medical citation needed] 짧은 활동 기간 동안 선호된다.

석사메토늄은 혈장 부틸콜린에스테라아제에 의해 빠르게 분해되며, 효과 지속 시간은 보통 몇 분 범위입니다.부틸콜린에스테라아제의 혈장 수치가 크게 감소하거나 비정형 형태가 존재할 때(그렇지 않으면 무해한 유전 장애), 마비는 간부전이나 [11]신생아에서와 같이 훨씬 더 오래 지속될 수 있습니다.

바이알은 2°-8°C 사이의 온도에서 보관하는 것이 좋습니다.다용량 바이알은 실온에서 최대 14일 동안 큰 효력 [2]손실 없이 안정적입니다.처방 정보에 달리 명시되지 않은 한 의약품 보관 시 실온은 15°-25°C(59°-77°F)[12]입니다.

부작용

부작용으로는 악성 고열증, 근육통, 혈중 칼륨 [11]수치가 높은 급성 횡문근융해증, 일시적인 안구 고혈압, 변비[13], 느린 심장 박동, 심장 마비를 포함한 심장 박동 변화 등이 있다.신경근육 질환이나 화상을 입은 사람의 경우 석사메토늄을 주입하면 골격근에서 칼륨이 대량 방출되어 심장마비를 일으킬 수 있습니다.석사메토늄에 의해 유발되는 고칼륨에 걸리기 쉬운 상태는 화상, 폐쇄성 머리 손상, 산성증, 길랭-바레 증후군, 뇌졸중, 익사, 심각한 복강내 패혈증, 대규모 외상, 근병증 및 파상풍이다.

석사메토늄은 의식불명이나 마취를 일으키지 않으며, 그 영향은 환자의 의사소통을 불가능하게 만드는 동시에 상당한 심리적 고통을 야기할 수 있다.따라서 의식이 있는 환자에 대한 약물 투여는 [medical citation needed]금지된다.

고칼륨혈증

고혈중 칼륨의 부작용은 아세틸콜린 수용체가 열려 있어 칼륨 이온이 세포외 액체로 계속 흐를 수 있기 때문에 발생할 수 있다.석사메토늄 투여 시 칼륨 이온 혈청 농도의 일반적인 증가는 리터당 0.5mmol이다.그렇지 않으면 건강한 환자의 증가세는 일시적인 것이다.칼륨의 정상 범위는 리터당 3.5~5mEq입니다.고혈중 칼륨은 일반적으로 리터당 6.5~7mEq 농도 이하의 부작용을 초래하지 않는다.따라서 혈청 칼륨 수치의 증가는 다른 건강한 환자들에게서 보통 치명적이지 않다.심각한 혈중 칼륨 수치는 심장 전기생리학에 변화를 일으킬 수 있으며, 심하면 부정맥과 심장마비를 일으킬 수 있습니다.

악성 온열증

석사메토늄 투여로 인한 악성 고열증(MH)은 골격근 산화대사의 급격한 증가를 초래할 수 있다.이것은 산소를 공급하고, 이산화탄소를 제거하고, 체온을 조절하는 신체의 능력을 압도하고, 결국 순환기 붕괴와 빠른 치료를 하지 않으면 사망에 이르게 된다.

악성 온열증에 대한 감수성은 종종 상염색체 우성 질환으로 유전되며, 이 질환에는 적어도 6개의 관심 유전자(RYR1)가 있으며, 가장 두드러진 것은 리아노딘 수용체 유전자(RYR1)이다.MH 감수성은 표현형이며 MH 증상과 근병증으로 특징지어지는 상염색체 우성 질환인 중추핵심질환(CCD)과 유전적으로 관련이 있다.MH는 보통 마취나 가족 구성원에 의해 증상이 나타날 때 마스크가 벗겨진다.상태를 진단하는 간단하고 간단한 테스트는 없습니다.시술 중에 MH가 발생하면, 보통 단트로렌 나트륨으로 치료가 시작됩니다. 단트로렌과 민감한 사람들의 석사메토늄 투여 회피는 이 상태로 인한 사망률을 현저히 낮춥니다.

무호흡

참고 항목: Pseudocholinesterase 결핍증

석사메토늄의 정상적인 짧은 작용 지속 시간은 비특이적 혈장 콜린에스테라아제에 의한 약물의 빠른 대사 때문이다.그러나 혈장 콜린에스테라아제 활성은 유전적 변이 또는 후천적 조건으로 인해 감소하며, 이는 신경근 차단의 장기화를 초래한다.유전적으로 인구의 96%가 정상이다(Eu:Eu) 유전자형과 블록 지속시간. 단, 일부 사람들은 Eu 유전자 또는 기타 비정형 유전자와 다양한 조합으로 발견되는 비정형 유전자(Ea, Es, Ef)를 가지고 있다(Pseudocholinesterase 결핍 참조).이러한 유전자들은 약물의 작용 기간을 20분에서 몇 시간까지 더 길게 할 것이다.혈장 콜린에스테라아제 활성에 영향을 미치는 후천적 요인으로는 임신, 간질환, 신부전, 심부전, 갑상선독증, 암이 있으며, 다른 [14]약물들도 있습니다.

임상의가 인식하지 못하는 경우, 인공 환기가 유지되지 않으면 마비 또는 저산소혈증(그리고 잠재적으로 치명적인 결과)이 있는 상태에서 마취가 중단될 경우 이를 인식할 수 있다.정상적인 치료는 근육 기능이 회복될 때까지 중환자실에서 진정제를 유지하고 환자를 인공호흡하는 것이다.콜린에스테라아제 기능에 대한 혈액 검사를 [medical citation needed]수행할 수 있습니다.

비탈분극 신경근 차단제인 미바쿠륨도 혈장 콜린에스테라아제 [medical citation needed]활성이 부족한 환자에게서 유사한 임상 효과를 보이며 동일한 경로를 통해 대사된다.

이 약을 사용하여 의식적인 무호흡을 의도적으로 유도함으로써 1960년대와 1970년대에 일부 교도소 [15][16][17]및 시설 환경에서 혐오 치료의 한 형태로 사용되게 되었다.이 치료의 대상자에 대한 무시무시한 효과와 고통스런 [citation needed]혐오의 징벌적 사용에 대한 윤리적 질문들에 대한 부정적인 평판이 있은 후 이 사용은 중단되었다.

작용 메커니즘

석사메토늄의 차단 효과에는 두 가지 단계가 있습니다.

단계 1 블록

단계 1 블로킹은 주요 마비 효과가 있습니다.니코틴성 아세틸콜린 수용체에 대한 석사메토늄의 결합은 수용체의 1가 양이온 채널을 열게 하고, 모터 엔드 플레이트의 무조직 탈분극이 일어나 석소체 망막에서 칼슘이 방출된다.

정상 골격근에서 아세틸콜린은 탈분극 후 수용체로부터 분리되며 아세틸콜린에스테라아제에 의해 빠르게 가수분해된다.그러면 근육 세포는 다음 신호를 받을 준비가 됩니다.

석사메토늄은 아세틸콜린보다 효과 지속시간이 길고 아세틸콜린에스테라아제에 의해 가수분해되지 않습니다.막전위를 역치 이상으로 유지함으로써 근육세포가 재분극하는 것을 허용하지 않는다.아세틸콜린이 이미 탈분극된 수용체에 결합하면, 더 이상의 탈분극을 일으킬 수 없다.

칼슘은 재분극과는 독립적으로 근육 세포질에서 제거된다(탈분극 신호와 근육 수축은 독립적인 과정이다).칼슘이 석소체에 흡수되면서 근육이 이완된다.이것은 근육의 축퇴를 설명할 수 있다.

그 결과 막 탈분극과 일시적인 매혹이 나타나고 마비가 뒤따른다.

단계 2 블록

이 단계는 비정상적이지 않고 작용 메커니즘의 일부이지만, 세포를 다시 탈분극시킬 수 없기 때문에 수술 중에는 바람직하지 않습니다.종종 2단계 블록이 발생할 경우 환자는 인공호흡기를 몇 시간 동안 사용해야 합니다.석사메토늄의 혈중 농도가 치료 기간을 초과하여 발생합니다.탈감작증은 신경 말단에서 일어나고 근구는 아세틸콜린에 덜 민감해진다; 막은 다시 분극되어 다시 분극될 수 없다.

화학

석사메토늄은 무취의 하얀 결정성 물질이다.수용액의 pH는 약 4이다.이수화물은 160°C에서 녹는 반면, 무수물은 190°C에서 녹습니다.물에 잘 녹고(약 1 mL에 1 g), 에틸알코올에 녹고(약 350 mL에 1 g), 클로로포름에 약간 녹으며 에테르에 거의 녹지 않는다.석사메토늄은 흡습성 [18]화합물이다.이 화합물은 아세틸기에 의해 연결된 두 개의 아세틸콜린 분자로 구성됩니다.그것은 또한 양 끝에 하나씩 두 개의 콜린 부분이 있는 숙신산의 중심 부분으로 볼 수 있다.

역사

Suxamethonium은 1906년 Reid Hunt와 René de M에 의해 처음 발견되었다.타보.그 약물을 연구할 때, 동물들에게 카레어를 투여했고, 따라서 그들은 석사메토늄의 신경근 차단 특성을 놓쳤다.대신 1949년 다니엘 보벳이 이끄는 이탈리아 그룹이 숙시닐콜린에 의한 마비를 최초로 설명했습니다.석사메토늄의 임상적 도입은 1951년 여러 그룹에 의해 설명되었다.스웨덴의 스테판 테슬레프와 오토 폰 다르델이 발표한 논문도 중요하지만 오스트리아의 브루크, 마이호퍼, 하스푸르트, 영국의 스크러와 본, 미국의 [19]폴데스의 작품도 언급해야 한다.

남용

두바이 당국은 하마스의 공작원 마흐무드 알-마부의 살해가 모사드 요원들에 의해 염화석사메토늄 주사를 통해 자신들의 땅에서 이뤄졌다고 보고 있다.2010년 위조여권으로 두바이에 입국한 모사드 요원들은 호텔에서 알 마부우를 발견해 마약으로 꼼짝 못하게 한 뒤 감전사시킨 뒤 암살 과정에서 베개로 질식시켰다.알-마부 사후에 고농도의 염화석사메토늄이 검출되었다.그 사건은 중동, 유럽,[20][21] 호주에서 중대한 외교적 위기를 촉발시켰다.

그것은 연쇄 살인범 에프렌 살디바르(1988-1998)와 캐시 어거스틴(2006)의 살인 사건에서 사용되었다.

브랜드명

독일어권 국가에서는 리스테논이라는 상표명으로 판매되고 있습니다.[22]

기타 동물

그것은 때때로 안락사와 말의 [citation needed]고정을 위해 진통제와 진정제와 함께 사용된다.

레퍼런스

  1. ^ "Anectine- succinylcholine chloride injection, solution". DailyMed. 17 September 2018. Retrieved 23 November 2020.
  2. ^ a b "Quelicin- succinylcholine chloride injection, solution". DailyMed. 15 February 2019. Retrieved 23 November 2020.
  3. ^ a b c World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. pp. 426–8. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
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  5. ^ "Anectine Injection - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 12 January 2016. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 16 December 2016.
  6. ^ "Prescribing medicines in pregnancy database". Therapeutic Goods Administration (TGA). 16 December 2016. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 16 December 2016.
  7. ^ a b "Coronavirus (COVID-19) Update: December 22, 2020". U.S. Food and Drug Administration (Press release). 22 December 2020. Retrieved 23 December 2020. Public Domain 이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다..
  8. ^ a b Lee C, Katz RL (March 2009). "Clinical implications of new neuromuscular concepts and agents: so long, neostigmine! So long, sux!". Journal of Critical Care. 24 (1): 43–9. doi:10.1016/j.jcrc.2008.08.009. PMID 19272538.
  9. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ Tran DT, Newton EK, Mount VA, Lee JS, Wells GA, Perry JJ (October 2015). "Rocuronium versus succinylcholine for rapid sequence induction intubation". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10 (10): CD002788. doi:10.1002/14651858.CD002788.pub3. PMC 7104695. PMID 26512948.
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  12. ^ "Guidelines for the Storage of Essential Medicines and Other Health Commodities: 3. Maintaining the Quality of Your Products: Controlling temperature". apps.who.int. World Health Organization. Archived from the original on May 25, 2011. Retrieved 2020-03-10.
  13. ^ DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC (2005). Matzke Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th ed.). McGraw-Hill. p. 685.
  14. ^ Peck TE, Hill SA, Williams M (2003). Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care (2nd ed.). London, UK: Greenwich Medical Media Limited. ISBN 1-84110-166-4.
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  16. ^ von Hoffman N (5 April 1972). "A Bit of 'Clockwork Orange,' California-Style". Washington Post.
  17. ^ Sansweet RJ (1975). The Punishment Cure. New York: Mason/Charter. ISBN 0-88405-118-8.
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  20. ^ "Dubai Hit: Police Say They Know How Mahmoud al-Mabhouh Was Killed". ABC News.
  21. ^ "Succinylcholine, A Perfect Poison, Makes Appearance in the Dubai Killing Medgadget".
  22. ^ Compendium.ch: 리스테논 2% 인즈뢰스 100mg/5ml (독일어)
  23. ^ "Rang & Dale's Pharmacology: (9th Revised edition) by James M. Ritter WHSmith".

외부 링크