로쿠로늄브로마이드
Rocuronium bromide | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 기타 이름 | [3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 경로: 행정 | 정맥주사 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | NA |
| 단백질 결합 | ~30% |
| 신진대사 | 약간의 탈산성 |
| 제거 반감기 | 66-80분 |
| 배설 | 담즙과 소변에서 변하지 않음 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.122.235  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C32H53BRN2O4 |
| 어금질량 | 609.690 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
로쿠로늄브로마이드(브랜드명 제무론, 에스메론)는 현대 마취에서 사용하는 아미노스테로이드 비분열 신경근 차단제 또는 근육 이완제로, 수술이나 기계적 환기에 가장 많이 필요한 골격근 이완제를 제공하여 기관 삽관을 용이하게 한다. 이것은 표준 기관 내 삽관뿐만 아니라 빠른 시퀀스 유도(RSI)에도 사용된다.[1]
약리학
작용기전
로쿠로늄 브로미드는 신경근 접합부에서 니코틴 아세틸콜린 수용체에 대한 경쟁적 대항제다. 신경근차단제 중에서는 숙시닐콜린과 같이 탈분극화된 신경근차단제의 작용 메커니즘인 연속 탈분극화 대신 근육 이완을 유발하는 수용체 작용을 습하게 하여 작용하기 때문에 비분극성 신경근 접합차단제로 간주된다.
그것은 판쿠로늄보다 신경근접에서 약한 대항마로 설계되었다. 따라서 그것의 단백질 구조와 그것의 동맹군 그룹과 D 링 쿼터나 질소 원자에 부착된 피롤리딘 그룹을 가지고 있다. 로쿠로늄은 빠른 시작과 중간 지속시간을 가진다.[2]
일부 환자(특히 천식을 앓는 환자)에서는 약물에 대한 알레르기 반응의 위험이 있다고 생각되지만, 같은 약물 등급의 다른 구성원(비분열 신경근 차단제)을 사용함으로써 유사한 알레르기 반응의 발생이 관찰되었다.[3]
γ-사이클로덱스트린 파생상품인 스가마덱스(거래명 브리디온)가 최근 로쿠로늄의 작용을 뒤집는 새로운 요원으로 소개되고 있다.[4] 스가마덱스는 2009년부터 유럽 여러 국가에서 사용되었으나 알레르기 반응과 출혈에 대한 우려로 미국 FDA로부터 두 차례 승인을 거부당했으나,[5] 2015년 12월 15일 미국에서 수술 시 사용할 수 있는 약을 최종 승인했다.[6] 네오스티그민 역시 로쿠로늄의 역전제로도 쓰일 수 있지만 스가마덱스만큼 효과적이지는 않다. 네오스티그민(Neostigmine)은 스가마데스에 비해 가격이 저렴해 여전히 자주 사용된다.[7]
역사
1994년에 도입되었으며, 미국에는 제무론, 다른 대부분의 나라에서는 에스메론이라는 상명으로 판매되고 있다.
실행
2012년 7월 27일 미국 버지니아주는 독극물 주사에 의해 시행되는 3가지 약물 중 하나인 판쿠로늄 브로미드를 로쿠로늄 브로미드로 대체했다.[8]
2016년 10월 3일 미국 오하이오주는 미다졸람, 로쿠로늄브로마이드, 염화칼륨을 혼합해 2017년 1월 12일 사형을 재개한다고 발표했다. 이에 앞서 오하이오주에서 마지막 사형집행은 2014년 1월이었다.[9]
2017년 8월 24일 미국 플로리다주는 에토미다이트, 로쿠로늄브로미드, 아세테이트 칼륨을 혼합해 마크 제임스 아세이(Asay)를 처형했다.[10]
참조
- ^ Tran, DT; Newton, EK; Mount, VA; Lee, JS; Wells, GA; Perry, JJ (29 October 2015). "Rocuronium versus succinylcholine for rapid sequence induction intubation". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10 (10): CD002788. doi:10.1002/14651858.CD002788.pub3. PMC 7104695. PMID 26512948.
- ^ Hunter JM (April 1996). "Rocuronium: the newest aminosteroid neuromuscular blocking drug". British Journal of Anaesthesia. 76 (4): 481–3. doi:10.1093/bja/76.4.481. PMID 8652315.
- ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR (June 2007). "Anaesthetic management in asthma". Minerva Anestesiologica. 73 (6): 357–65. PMID 17115010.
- ^ Naguib M (March 2007). "Sugammadex: another milestone in clinical neuromuscular pharmacology". Anesthesia and Analgesia. 104 (3): 575–81. doi:10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc. PMID 17312211.
- ^ McKee, Selina (September 24, 2013). "FDA turns down Merck & Co's sugammadex again". PharmaTimes. Archived from the original on February 22, 2014.
- ^ "Press Announcements - FDA approves Bridion to reverse effects of neuromuscular blocking drugs used during surgery". www.fda.gov. Retrieved 2017-01-07.
- ^ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola; Ori, Carlo (2016). "Efficacy and safety of sugammadex compared to neostigmine for reversal of neuromuscular blockade: a meta-analysis of randomized controlled trials". Journal of Clinical Anesthesia. 35: 1–12. doi:10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID 27871504.
- ^ "Virginia Department of Corrections Operating Procedure: Execution Manual" (PDF). 2017-02-07. Retrieved 2017-10-25.
- ^ "Ohio to resume executions using a three-drug combination in January". BBC News (in British English). 2016-10-03. Retrieved 2017-01-07.
- ^ Jason Dearon. "Florida executes convicted killer Mark Asay using new drug". Sun Sentinel.
