EC50

절반 최대 유효 농도(EC₅₀)는 특정 노출 시간 ^[1]후 기준선과 최대값 사이의 반응을 유도하는 약물, 항체 또는 독성 물질의 농도를 측정하는 것이다.EC는₅₀ 50%의 [...] 효과를^[2] 얻기 위해 필요한 농도로 정의할 수 있으며 [A]₅₀^[3]라고도 쓸 수 있습니다.EC의 사용은₅₀ ^[3]모호하다는 비판을 받아온 '능력'보다 선호되지만, 일반적으로 약물의 효력을 측정하는 척도로 사용된다.EC는₅₀ 몰 단위(M)로 표시되는 농도의 측정치이며, 여기서 1 M은 1 mol/L에 해당한다.

따라서 등급별 선량 반응 곡선의 EC는 최대₅₀ 효과의 50%가 ^[4]관찰되는 화합물의 농도를 나타낸다.정량 선량 반응 곡선의 EC는 특정₅₀ 노출 기간 후 모집단의 50%가 ^[5]반응을 보이는 화합물의 농도를 나타낸다.

명확히 하기 위해, 등급화된 선량 반응 곡선은 피험자 1명 또는 평균의 약물 선량(x축)에 대한 약물(y축)의 등급화된 효과를 보여준다.정량 선량 반응 곡선은 약물의 선량(x축)에 걸쳐 반응이 전부 또는 없음(y축) 방식으로 기록되는 피험자의 백분율을 보여준다.

경쟁 결합 분석과 기능성 길항제 분석의₅₀ 경우 IC는 선량-반응 곡선의 가장 일반적인 요약 측정이다.작용제/자극제 검사의 경우 가장 일반적인 요약 척도는 ^[6]EC입니다₅₀.

EC는₅₀ 화합물 억제(50% 억제)의 척도인 IC와도 관련이₅₀ 있다.

EC의 계산₅₀

리간드 농도에 대한 생물학적 반응은 전형적으로 S자형 기능을 따른다.리간드 농도가 증가함에 따라 반응의 증가가 느려지기 시작하는 변곡점은 EC이며₅₀, 이는 최적의 라인의 도출에 의해 수학적으로 결정될 수 있다.추정을 위해 그래프에 의존하는 것이 더 편리하지만, 이 일반적인 방법은 정확도가 떨어지고 정확도가 ^[6]떨어진다.

반응 또는 효과 E는 약물 결합과 약물 결합 수용체 모두에 따라 달라진다.수용체에 결합하고 반응을 시작하는 작용제는 일반적으로 A 또는 D로 약칭된다.저작용제 농도 [A]에서는 E의 반응은 측정할 수 없을 정도로 낮지만 [A]가 높을 때는 E를 측정할 수 있게 된다.E는 [A]와 함께 증가하며 [A]가 충분히 높을 때 점근적 최대 도달 가능한 반응 E에_max 대한 E 고원이 된다.E가 E의_max 50%인 [A]는 절반의 최대 유효 농도로 불리며, EC로₅₀ 약칭되거나 드물게 [A]₅₀이다."잠재력"이란 EC 값을 말합니다₅₀.EC가₅₀ 낮을수록 최대 효과의 50%를 얻기 위해 필요한 약물의 농도는 줄어들고 효력은 높아진다.최대₁₀ 반응을 10%, 90% 유도하기 위한 EC 및 EC₉₀ 농도는 유사하게 정의된다.

약물의₅₀ EC 값은 광범위하며, 일반적으로 nM에서 mM까지이다.따라서 종종 EC₅₀ 대신 로그 변환된₅₀ pEC 값을 참조하는 것이 더 실용적입니다.

${\displaystyle {\mathrm{pEC}}_{}^{}}$ 50 ${\displaystyle =}$ - ${\displaystyle {\log }_{}}$ 10 ${\displaystyle (}$ （ ${\displaystyle {\mathrm{EC}}_{}^{}}$ $50$） { $displaystyle { pEC50$ } = - \$log$ _ { $10$} ( { $\ce$ { EC50 $}$ )$$。

친화력 및 효과와의 관계

약물의 효능은 약물의 친화력과 효능에 달려있다.

어피니

친화력은 약물이 수용체에 얼마나 잘 결합할 수 있는지를 나타낸다.결합이 빠르거나 강할수록 높은 친화력 또는 동등하게 낮은 해리 상수로 나타난다.EC는₅₀ 선호도 상수 K와 혼동해서는 안 됩니다_d.전자는 조직 반응 수준에 필요한 약물 농도를 반영하는 반면, 후자는 수용체 결합의 양에 필요한 약물 농도를 반영한다.

유효성

효능은 수용체 점유와 분자, 세포, 조직 또는 시스템 수준에서 반응을 시작하는 능력 사이의 관계입니다.

힐 방정식과의 관계

EC는₅₀ 작용제 농도의 함수인 힐 방정식과 관련이 있다. [A]:

${\displaystyle E=mathrm {max}}{1+\leftfrac{\ce {EC50}}}{\ce {[A]}}}}}\right^{n_{H}}}}}}$^[3]

여기서 E는 기준선 위의 관측된 반응 또는 효과이고, nH는 ^[7]곡선의 기울기를 반영합니다.

EC는₅₀ 힐 방정식의 변곡점을 나타내며, 이를 초과하면 [A]의 증가가 E에 미치는 영향이 적다.선량 반응 곡선에서는 [A]의 로그가 자주 사용되어 힐 방정식을 S자형 로지스틱 함수로 변환한다.이 경우 EC는₅₀ S자 곡선의 상승 부분을 나타냅니다.

제한 사항

스트레스 요인 또는 약물의 효과는 일반적으로 노출 시간에 따라 달라집니다.따라서 EC(및 유사한 통계)는₅₀ 노출 시간의 함수가 될 것이다.이 시간 기능의 정확한 모양은 스트레스 요인(예: 특정 독성 물질), 작용 메커니즘, 노출된 유기체 등에 따라 달라진다.이러한 시간 의존성은 화합물 간 및 다른 유기체 간 효력 또는 독성의 비교를 방해한다.

약물에 대한 민감도가 서로 다른 조직(일부 조직별 수용체 발현)^{[citation needed]}으로 인해 약물은 단일 EC₅₀ 값을 가지지 않는다.또한, EC는₅₀ 종, 조직, 세포 유형 및 ^{[citation needed]}유전학을 포함한 많은 요인에 의존합니다.

「 」를 참조해 주세요.

• 오염물질 농도 측정값
• 특정 안전 요소
• LD₅₀(중간치사량)
• 치료 지수

레퍼런스

외부 링크

• IC₅₀ 값 결정