선택적 에스트로겐 수용체 조절제 목록

List of selective estrogen receptor modulators
Tamoxifen은 트리페닐에틸렌 유도체이며 가장 잘 알려져 있고 널리 사용되는 SERM입니다.

이것은 선택적 에스트로겐 수용체 변조기(SERM)의 목록입니다.

승인된

의료용으로 승인된 SERM은 아노드린(+미페프리스톤(지윤), 바제독시펜(+공역 에스트로겐(Duavee), 브로프레스트롤(Acnestrol), 클로미펜(Clomid), 사이클로페닐(Sexovid), 라소옥시펜(Foxifene) 또는 센텐(Melcentene)을 포함한다.시펜(놀바덱스)과 토레미펜(페레스톤; 4-클로로타목시펜)[1]입니다.

임상시험

현재 개발 중이며 임상시험 중인 SERM에는 아콜비펜, 아비목시펜(4-히드록시타목시펜, 타목시펜의 대사물), 엘라세스트란트, 엔클로미펜(E)-클로미펜, 엔독시펜(4-히드록시-N-데시메틸타목시옥시펜, 타목시펜, 타목시펜) 대사물 등이 포함된다.

승인되지 않음

의학 사용을 위해 승인하지 않SERMs arzoxifene,brilanestrant, clomifenoxide(클로미펜 N-oxide, clomifene의 대사 물질)[3]droloxifene(3-hydroxytamoxifen), etacstil, fispemifene, GW-7604(4-hydroxyetacstil, etacstil의 대사 물질),idoxifene(pyrrolidino-4-iodotamoxifen),levormeloxifene((L)-ormeloxifene), miproxifene, n.을 포함한다afo시딘, 니트로미펜(CI-628), NNC 45-0095, 파노미펜, 피펜독시펜(ERA-923), 트리옥시펜 및 진독시펜(D-16726)[4][1][5][6][7]이 그것이다.

시비펜(A-007)은 타목시펜과 구조적으로 유사하기 때문에 처음에는 SERM으로 생각되었으나 이후 에스트로겐 수용체(ER)[8]와 결합하지 않는 것으로 밝혀졌다.Tesmilifene(DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01)도 구조적으로 타목시펜과 관련이 있지만 ER과 결합하지 않으며 [9][10]SERM도 아닙니다.

구조.

SERM은 구조적으로 트리페닐에틸렌(타목시펜, 클로미펜, 토레미펜, 드록시펜, 이독시펜, 오스페미펜, 피스페미펜, 아비목시펜, 기타), 벤조티오펜(랄록시펜, 아르조시펜), 인돌시펜(지펜, 지폭시펜)으로 다양하게 분류될 수 있다.르멜록시펜, 레보르멜록시펜).[11][12][13]

레퍼런스

  1. ^ a b Pinkerton, JoAnn V.; Thomas, Semara (2014). "Use of SERMs for treatment in postmenopausal women". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 142: 142–154. doi:10.1016/j.jsbmb.2013.12.011. ISSN 0960-0760. PMID 24373794. S2CID 24196362.
  2. ^ http://adisinsight.springer.com/
  3. ^ Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 20 March 1998. pp. 112–113. ISBN 978-0-08-086120-3.
  4. ^ World Health Organization (2013), The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN)for pharmaceutical substances (PDF)
  5. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  6. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  7. ^ Taylor, Hugh S. (2009). "Designing the ideal selective estrogen receptor modulator-an achievable goal?". Menopause. 16 (3): 609–615. doi:10.1097/gme.0b013e3181906fa3. ISSN 1072-3714. PMC 3107842. PMID 19182697.
  8. ^ Eilender, David; LoRusso, Patricia; Thomas, Leonard; McCormick, Catherine; Rodgers, Andrew H.; Hooper, Catherine L.; Tornyos, Karl; Krementz, Edward T.; Parker, Steven; Morgan, Lee Roy (2005). "4,4′-Dihydroxybenzophenone-2,4-dinitrophenylhydrazone (A-007): a topical treatment for cutaneous metastases from malignant cancers". Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 57 (6): 719–726. doi:10.1007/s00280-005-0124-2. ISSN 0344-5704. PMID 16184382. S2CID 10830366.
  9. ^ Brandes LJ (2008). "N,N-diethyl-2-[4-(phenylmethyl) phenoxy] ethanamine (DPPE; tesmilifene), a chemopotentiating agent with hormetic effects on DNA synthesis in vitro, may improve survival in patients with metastatic breast cancer". Hum Exp Toxicol. 27 (2): 143–7. doi:10.1177/0960327108090751. PMID 18480139. S2CID 20966915.
  10. ^ Brandes LJ, Hermonat MW (1984). "A diphenylmethane derivative specific for the antiestrogen binding site found in rat liver microsomes". Biochem. Biophys. Res. Commun. 123 (2): 724–8. doi:10.1016/0006-291x(84)90289-4. PMID 6548377.
  11. ^ John P. Bilezikian; Lawrence G. Raisz; T. John Martin (29 September 2008). Principles of Bone Biology. Academic Press. pp. 891–. ISBN 978-0-08-056875-1.
  12. ^ Stuart Silverman; Bo Abrahamsen (29 December 2015). The Duration and Safety of Osteoporosis Treatment: Anabolic and Antiresorptive Therapy. Springer. pp. 24–. ISBN 978-3-319-23639-1.
  13. ^ Atta-ur Rahman; Khurshid Zaman (28 November 2014). Topics in Anti-Cancer Research. Bentham Science Publishers. pp. 559–565. ISBN 978-1-60805-908-9.


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