XCT-790

XCT-790
XCT-790
XCT790-A.png
이름
선호 IUPAC 이름
(2E)-3-(4-{[2,4-Bis(트리플루오로메틸)페닐]메톡시}-3-메톡시페닐)-2-사이아노-N-[5-(트리플루오로메틸)-1,3,4-티아졸-2-yl]프로프-2-에나미드아미드(enamide)
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
ECHA InfoCard 100.163.130 Edit this at Wikidata
펍켐 CID
  • InChI=1S/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32)2-5-16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3,(H,34,36,37)/b13-6+ ☒N
    키: HQFNFOOGGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N ☒N
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    키: HQFNFOOGGGLSBBT-AWNIVKPZBQ
  • COC1=C(C=CC(=C1)/C=C(\C#N)/C(=O)NC2=NN(S2)C(F)C(F)C(C)3=C(C=C=C3)C(F)C(F)C(F)C(F)(F))C(F))f
특성.
C23H13F9N4O3S
어금질량 596.424949
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

XCT-790은 에스트로겐 관련 수용체 알파(ERRα)의 강력하고 선택적인 역작용제 리간드다.[1] ERRα 억제와는 별개로 XCT-790은 강력한 미토콘드리아 전자 전송 체인 언커플러다.[2]

미토콘드리아 전자 트랜스포트 체인 언커플링

XCT-790은 ERRα 발현과 독립적으로 매우 낮은 나노극 범위 선량으로 미토콘드리아에서 ATP 생산으로 인한 산소 소비량을 분리하는 것으로 나타났다. 그 영향은 미토콘드리아 투과형 전기화학 구배를 교란시키는 FCCP와 같은 양성자 이오노포어와 유사하다. 이러한 분리는 ATP 생산의 빠른 감소를 초래하고, 결과적으로 AMPK의 신속한 활성화를 초래한다.[2]

참조

  1. ^ Busch BB, Stevens WC Jr, Martin R, Ordentlich P, Zhou S, Sapp DW, Horlick RA, Mohan R; Stevens (November 2004). "Identification of a selective inverse agonist for the orphan nuclear receptor estrogen-related receptor alpha". J. Med. Chem. 47 (23): 5593–6. doi:10.1021/jm049334f. PMID 15509154.{{cite journal}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  2. ^ a b Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (July 7, 2014). "The estrogen-related receptor α inverse agonist XCT 790 is a nanomolar mitochondrial uncoupler". Biochemistry. 53 (29): 4839–4846. doi:10.1021/bi500737n. PMC 4116149. PMID 24999922.

외부 링크


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