메파크린

메파크린은 키나크린 또는 무역명 아타브린으로도 불리는데 여러 가지 용도가 있는 약이다. 그것은 클로로킨과 메플로킨과 관련이 있다. 비록 이전에는 복합 약국에서 이용 가능했지만, 2020년 8월 현재 미국에서는 이용할 수 없다.^[1]

의학적 용법

메파크린의 주요 용도는 항정신병, 항우울제 및 경막내 경화제다.^[2]

항정신병 약물 사용에는 메트로니다졸 저항성 기아디아스를 가진 환자와 메트로니다졸을 받아서는 안 되거나 참을 수 없는 환자에 대해 메파크린이 1차 작용제로 표시되는 표적형 기아디아스를 포함한다. 내성이 강한 Giardiasis는 심지어 메파크린과 메트로니다졸의 조합이 필요할 수도 있다.^[2]

메파크린은 특히 클로로킨 유도체를 복용할 수 없는 환자에게서 나타나는 전신 루푸스 에리테마토수스의 치료에도 오프라벨로 사용된다.^[3]label)로 사용된다.^[2]

경막내 경화제로서 낭포성 섬유증 환자 등 재발 위험이 높은 환자에서 기흉증 프로필락스로 사용된다.^[2]

메파크린은 독성 정신병을 포함한 부작용이 흔하고 영구적인 손상을 일으킬 수 있기 때문에 선택의 약이 아니다. 자세한 내용은 mefloquine을 참조하십시오.

메파크린은 의학적 응용 외에도 세포, 특히 혈소판 형광 시각화에 효과적인 체외 연구 도구다. 메파크린은 대부분의 세포가 차지하는 녹색 형광 염료다. 혈소판은 메파크린을 빽빽한 과립에 저장한다.^[4]

메커니즘

원생대에 대한 작용기전은 불확실하지만 원생대의 세포막에 대해 작용하는 것으로 생각된다.

히스타민 N-메틸전달효소 억제제 역할을 하는 것으로 알려져 있다.

또한 NF-118B를 억제하고 p53을 활성화한다.

역사

항트로토조아목

메파크린은 처음에 1930년대에 말라리아 퇴치제로 승인되었다. 말라리아를 예방하기 위해 북아프리카와 극동지역에서 전투를 벌이는 연합군이 제2차 세계대전 당시 광범위하게 사용하였다.^[5]

이 항정신병제는 지아디아시스(장내 기생충)의 치료도 승인받았으며,^[6] 인산염 A2의 억제제로 연구되어 왔다.

독일 바이엘의 과학자들은 1931년 메파크린을 처음으로 합성했다. 그 제품은 비록 나중에 클로로킨으로 대체되었지만 퀴닌의 최초의 합성 대체물 중 하나였다.

개미핥기

게다가 그것은 촌충 감염을 치료하는데 사용되어 왔다.^[7]

크로이츠펠트-야콥병

메파크린은 프리온 단백질과 결합해 체외에서 프리온 골재 형성을 막는 것으로 나타났으며,[8] 영국과 미국에서도 크로이츠펠트-야콥병 치료제로 사용하는 완전한 임상시험이 진행되고 있다. 일본의 소규모 실험에서는 다른 보고에서는 큰 효과를 보이지 않았지만,^[9][10] 이 병에 걸린 환자의 상태가 호전되고, 쥐와 양의 스크래피 치료도 효과가 없다고 보고되었다.^[11][12] 체내 효과가 없는 가능한 이유로는 혈액-뇌 장벽의 비효율적인 침투뿐만 아니라 메파크린으로 치료를 선택했을 때 수가 증가하는 약물 내성 프리온 단백질의 존재 등이 있다.^[13]

여성을 위한 비수술적 살균

여성을 위한 비수술적 살균에 메파크린의 사용법도 연구됐다. 이 방법의 첫 번째 보고서는 첫 해 실패율이 3.1%^[14]라고 주장했다. 그러나 메파크린 사용과 여성 살균에 대한 수많은 임상 연구에도 불구하고 현재까지 무작위적이고 통제된 실험은 보고되지 않았으며 사용에 대한 일부 논란이 있다.^[2]

메파크린 펠릿은 자궁경부를 통해 자궁강으로 삽입되는데, IUCD 삽입 방식과 유사하게 미리 탑재된 삽입 장치를 사용하여 여성의 자궁강으로 삽입된다. 시술은 두 차례 진행되는데, 첫째 증식기에, 생리주기 첫날에 이어 6~12일, 그리고 한 달 후에 다시 시행된다. 자궁-관 접합부(낙관관이 자궁으로 들어가는 곳)에서 약물의 경화 효과로 인해 6주 간격으로 흉터 조직이 형성되어 관을 영구적으로 폐쇄한다.

미국에서는 이 방법이 임상 1상 시험을 거쳤다. FDA는 메파크린의 다른 사용과 관련된 광범위한 데이터 때문에 임상 2상 필요성을 포기했다. 미국의 FDA 승인 절차의 다음 단계는 3단계 대형 멀티센터 임상시험이다. 그 방법은 현재 라벨 밖에서 사용되고 있다.

많은 동료 검토 연구들은 메파크린 살균(QS)이 외과적 살균보다 잠재적으로 안전하다고^[15] 제안한다.^[16][17] 그럼에도 불구하고 1998년 인도 대법원은 이 약이 암이나 자궁외 임신을 일으킬 수 있다는 보도에 근거하여 수입이나 사용을 금지했다고 한다.^[18]

피부염료

제2차 중일 전쟁 동안, 미국-중국-미국 협력 기구 요원들은 중국 동료들의 피부색과 더 밀접하게 일치시키기 위해 메파크린 정제를 사용하여 피부를 노랗게 했다.^[19]

참고 항목

• 클로로킨
• 아모디아킨
• 파마킨
• 메플로킨

참조

외부 링크

• 국립고령화연구소(NIA) 재판