니푸르티목스

Nifurtimox
니푸르티목스
Nifurtimox.svg
Nifurtimox 3D.png
임상 데이터
상호램핏[1]
기타 이름바이어 2502[2]
AHFS/Drugs.comDrugs.com 아카이브
램핏
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티낮다
대사간(시토크롬 P450 산화효소(CYP) 관련)
반감기 제거2.95 ± 1.19 시간
배설물신장, 매우 낮음
식별자
  • N-(3-메틸-1,1-디옥시도-4-티오모폴리닐)-1-(5-니트로-2-푸릴)메타니민
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.041.377 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C10H13N3O5S
몰 질량287.29 g/120−1
3D 모델(JSmol)
키라리티라세미 혼합물
녹는점180~182°C(356~360°F)
  • CC1CS(=O)(=O)CCN1N=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]
  • InChI=1S/C10H13N3O5S/c1-8-7-19(16,17)5-4-12(8)11-6-9-3-10(18-9)13(14)15/h2-3,H8,H4-5,7H2,1-3H checkY
  • 키: ARFHIAQFJUCFH-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

람핏이라는 브랜드명으로 판매되고 있는 니푸르티목스는 샤가스병과 수면병을 [2][4]치료하기 위해 사용되는 의약품이다.수면병의 경우 니푸르티목스-에플로르니틴 병용 [4]치료에서 에플로르니틴과 함께 사용된다.샤가스병에서는 벤즈니다졸에 [5]대한 2차 옵션이다.입으로 [2]주는 거예요.

일반적인 부작용으로는 복통, 두통, 메스꺼움, 체중 [2]감량이 있다.그것이 암의 위험을 증가시킬 수 있다는 동물 연구들의 우려가 있지만, 이러한 우려는 인간 [5]실험에서는 발견되지 않았다.Nifurtimox는 임신이나 심각한 신장이나 간 [5]문제가 있는 사람들에게는 권장되지 않는다.그것은 니트로프랑의 [5]일종이다.

Nifurtimox는 1965년에 [5]약물을 사용하기 시작했다.그것은 세계보건기구의 필수 [4]의약품 목록에 있다.캐나다에서는 [2]상업적으로 이용할 수 없습니다.2020년 [3]8월 미국에서 의료용으로 승인되었다.이 질병이 흔한 세계 지역에서는 세계보건기구([6]WHO)가 니푸르티목스를 무료로 제공한다.

의료 용도

니푸르티목스는 샤가스병을 30일에서 60일 [7][8]동안 투여할 때 치료에 사용되어 왔다.하지만, 니푸르티목스의 장기 복용은 위장 및 신경학적 [8][9]부작용과 같은 부작용의 가능성을 증가시킨다.니푸르티목스의 낮은 내성 및 완료율 때문에 벤즈니다졸은 샤가스병에 걸려 장기간 [5][9]치료를 필요로 하는 사람들에게 더 많이 고려되고 있다.

미국에서 니푸르티목스는 어린이와 청소년(18세 미만 출생, 최소 2.5kg(5.5파운드)의 체중)에서 트리파노소마크루지에 [1]의해 야기되는 샤가스병(미국식 트리파노소마증)의 치료를 위해 나타난다.

Nifurtimox는 또한 아프리카 트리파노소마증(수면병)을 치료하기 위해 사용되어 왔고, 질병의 2단계(중앙 신경계 개입)에서 활동적이다.니푸르티목스를 단독으로 투여하면 전체 환자의 절반 정도가 [10]재발하지만 멜라소프롤과 니푸르티목스의 조합은 효과가 있는 [11]것으로 보인다.아프리카 수면병에 [12]대한 멜라소프롤/니푸르티목스와 멜라소프롤을 비교하는 실험이 기다리고 있다.

에프로르니틴과 니푸르티목스의 병용요법은 에프로르니틴만으로 치료하는 것보다 안전하고 쉬우며 동등하거나 더 효과적인 것으로 보인다.2기 아프리카 트리파노소마증의 [13]1차 치료제로 추천되고 있다.

임신 및 모유 수유

제한된 사용으로 인해 임산부에게 [5][8][14]니푸르티목스의 사용은 피해야 합니다.매일 최대 15mg/kg의 니푸르티목스 투여량이 모유 수유 [15]영아에게 부작용을 일으킬 수 있다는 데이터는 제한적이다.다른 저자들은 니푸르티목스 사용 [15]중 모유 수유를 금기로 간주하지 않는다.

부작용

부작용은 만성 투여 후, 특히 노인들에게서 발생한다.주요 독성에는 과민증과 같은 즉각적인 과민증과 홍반과 피부염과 관련된 지연성 과민반응이 포함된다.중추신경계 장애와 말초신경장애도 [8]발생할 수 있다.

가장 일반적인 부작용[16][8][17][18][19]

  • 거식증
  • 체중 감소
  • 메스꺼움
  • 구토
  • 두통.
  • 어지러움
  • 기억상실증

덜 일반적인[16][8][17][19] 효과

  • 발진
  • 우울증.
  • 불안.
  • 혼란
  • 열.
  • 인후염
  • 오한
  • 발작
  • 무력.
  • 떨림
  • 근력 저하
  • 손발의 저림

금지 사항

Nifurtimox는 심각한 간이나 신장 질환을 가진 사람들뿐만 아니라 신경이나 정신 [5][16][20]질환이 있는 사람들에게도 금지된다.

작용 메커니즘

Nifurtimox는 DNA의 [8]상당한 분해를 일으키는 기생충의 핵산과 반응하는 니트로 음이온 래디칼 대사물을 형성한다.그 메커니즘은 메트로니다졸의 항균 작용에 대해 제안된 것과 유사하다.Nifurtimox는 환원 과정을 거쳐 슈퍼옥시드와 같은 산소기를 생성한다.이 라디칼들은 티크루지에게 독성이 있어요포유류의 세포는 카탈라아제, 글루타티온, 과산화효소, 슈퍼옥시드 디스뮤타아제 등의 존재로 보호된다.과산화수소가 세포독성 수준까지 축적되면 기생충이 [8]사망한다.

사회와 문화

니푸르티목스 한 병

법적 상태

Nifurtimox는 아르헨티나, 미국 및 [citation needed]독일에서만 사용이 허가됩니다.2020년 [3]8월 미국에서 의료용으로 승인되었다.

이름

조사.

Nifurtimox는 소아 신경아세포종과 수아세포종 [21]치료를 위한 2상 임상시험 중이다.

레퍼런스

  1. ^ a b c "Lampit (nifurtimox) tablets, for oral use" (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Retrieved 6 August 2020.
  2. ^ a b c d e "Nifurtimox (Systemic)". Drugs.com. 1995. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 3 December 2016.
  3. ^ a b c "Lampit: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 6 August 2020.
  4. ^ a b c World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ a b c d e f g h Bern, Caryn; Montgomery, Susan P.; Herwaldt, Barbara L.; Rassi, Anis; Marin-Neto, Jose Antonio; Dantas, Roberto O.; Maguire, James H.; Acquatella, Harry; Morillo, Carlos (2007-11-14). "Evaluation and Treatment of Chagas Disease in the United States". JAMA. 298 (18): 2171–81. doi:10.1001/jama.298.18.2171. ISSN 0098-7484. PMID 18000201.
  6. ^ "Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness)". World Health Organization. February 2016. Archived from the original on 4 December 2016. Retrieved 7 December 2016.
  7. ^ Coura JR, de Castro SL (2002). "A critical review of Chagas disease chemotherapy". Mem Inst Oswaldo Cruz. 97 (1): 3–24. doi:10.1590/S0074-02762002000100001. PMID 11992141.
  8. ^ a b c d e f g h "Nifurtimox Drug Information, Professional". www.drugs.com. Archived from the original on 2016-11-08. Retrieved 2016-11-09.
  9. ^ a b Jackson, Yves; Alirol, Emilie; Getaz, Laurent; Wolff, Hans; Combescure, Christophe; Chappuis, François (2010-11-15). "Tolerance and Safety of Nifurtimox in Patients with Chronic Chagas Disease". Clinical Infectious Diseases. 51 (10): e69–e75. doi:10.1086/656917. ISSN 1058-4838. PMID 20932171.
  10. ^ Pepin J, Milord F, Mpia B, et al. (1989). "An open clinical trial of nifurtimox for arseno-resistant T. b. gambiense sleeping sickness in central Zaire". Trans R Soc Trop Med Hyg. 83 (4): 514–7. doi:10.1016/0035-9203(89)90270-8. PMID 2694491.
  11. ^ Bisser S, N'Siesi FX, Lejon V, et al. (2007). "Equivalence Trial of Melarsoprol and Nifurtimox Monotherapy and Combination Therapy for the Treatment of Second-Stage Trypanosoma brucei gambiense Sleeping Sickness". J Infect Dis. 195 (3): 322–329. doi:10.1086/510534. PMID 17205469.
  12. ^ Pepin J (2007). "Combination Therapy for Sleeping Sickness: A Wake-Up Call". J Infect Dis. 195 (3): 311–13. doi:10.1086/510540. PMID 17205466.
  13. ^ Priotto G, Kasparian S, Mutombo W, et al. (July 2009). "Nifurtimox-eflornithine combination therapy for second-stage African Trypanosoma brucei gambiense trypanosomiasis: a multicentre, randomised, phase III, non-inferiority trial". Lancet. 374 (9683): 56–64. doi:10.1016/S0140-6736(09)61117-X. hdl:10144/72797. PMID 19559476. S2CID 32757305.
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  15. ^ a b "Nifurtimox use while Breastfeeding". Drugs.com. Archived from the original on 2016-11-08. Retrieved 2016-11-07.
  16. ^ a b c "Parasites - American Trypanosomiasis (also known as Chagas Disease)". U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Archived from the original on 2016-11-06. Retrieved 2016-11-09.
  17. ^ a b Forsyth, Colin J.; Hernandez, Salvador; Olmedo, Wilman; Abuhamidah, Adieb; Traina, Mahmoud I.; Sanchez, Daniel R.; Soverow, Jonathan; Meymandi, Sheba K. (2016-10-15). "Safety Profile of Nifurtimox for Treatment of Chagas Disease in the United States". Clinical Infectious Diseases. 63 (8): 1056–1062. doi:10.1093/cid/ciw477. ISSN 1537-6591. PMC 5036918. PMID 27432838.
  18. ^ Castro, José A.; de Mecca, Maria Montalto; Bartel, Laura C. (2006-08-01). "Toxic side effects of drugs used to treat Chagas' disease (American trypanosomiasis)". Human & Experimental Toxicology. 25 (8): 471–479. doi:10.1191/0960327106het653oa. ISSN 0960-3271. PMID 16937919. S2CID 8980212.
  19. ^ a b Estani, Sergio Sosa; Segura, Elsa Leonor (1999-09-01). "Treatment of Trypanosoma cruzi infection in the undetermined phase. Experience and current guidelines of treatment in Argentina". Memórias do Instituto Oswaldo Cruz. 94: 363–365. doi:10.1590/S0074-02761999000700070. ISSN 0074-0276. PMID 10677756.
  20. ^ "Chagas disease". World Health Organization. Archived from the original on 2014-02-27. Retrieved 2016-11-08.
  21. ^ 임상시험번호 NCT00601003 - "내화성 또는 재발 신경아세포종 또는 수종 치료를 위한 Nifurtimox 연구" (ClinicalTrials.gov )2009년 7월 10일에 취득.

외부 링크

  • "Nifurtimox". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.