16α-LE2
16α-LE2 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니아이 | |
| 화학물질 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C20H24O4 |
| 어금니 질량 | 328.408 g·mol−1 |
| 3D 모델(Jsmol) | |
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16α-LE2 또는 16α-락톤-에스트라디올(, 16α-lactone-estradiol)은 에스트라디올 코어를 갖는 합성 스테로이드성 에스트로겐으로서, 3,17β-디하이드록시-19-nor-17α-프레그나-1,3,5-(10)-트리엔-21,16α-락톤. ERα의 기능을 연구하기 위해 과학 연구에 사용되는 ERα의 매우 강력하고 선택적인 작용제입니다.[1][2] ERβ에 비해 ERα의 트랜스활성화 분석에서 265배 더 높은 효능과 ERβ에 비해 ERα에 대한 결합 친화성에서 70배 더 선호도를 가지고 있습니다.[2]
설치류에서 16α-LE2는 난소 난포 발달에 영향을 미치지 않는 반면, 높은 ERβ-선택적 작용제 8β-VE2는 난포 성장과 에스트라디올과 유사한 정도로 자극하여 ERα가 아닌 ERβ가 난소 난포에 대한 에스트로겐의 영향에 관여함을 나타냅니다.[2][3] 반면 16α-LE2는 자궁 무게를 자극하는 반면 8β-VE2는 효과가 없어 ERβ가 아닌 ERα가 자궁에 미치는 에스트로겐의 영향에 관여한다는 것을 알 수 있습니다.[2] 에스트라디올, 16α-LE2 및 8β-VE2를 사용한 실험 설치류 연구를 통해 골형성 흡수 및 골밀도에 대한 에스트로겐의 긍정적인 보호 효과가 ERα를 통해 매개되는 반면, ERβ는 관련이 없는 것으로 나타났습니다.[4]
참고 항목
참고문헌
- ^ I Shaw (31 March 2009). Endocrine-Disrupting Chemicals in Food. Elsevier. pp. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3.
- ^ a b c d Hegele-Hartung C, Siebel P, Peters O, Kosemund D, Müller G, Hillisch A, Walter A, Kraetzschmar J, Fritzemeier KH (2004). "Impact of isotype-selective estrogen receptor agonists on ovarian function". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 101 (14): 5129–34. Bibcode:2004PNAS..101.5129H. doi:10.1073/pnas.0306720101. PMC 387385. PMID 15037755.
- ^ Tony M. Plant; Anthony J. Zeleznik (15 November 2014). Knobil and Neill's Physiology of Reproduction. Academic Press. pp. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4.
- ^ Hertrampf T, Schleipen B, Velders M, Laudenbach U, Fritzemeier KH, Diel P (2008). "Estrogen receptor subtype-specific effects on markers of bone homeostasis". Mol. Cell. Endocrinol. 291 (1–2): 104–8. doi:10.1016/j.mce.2008.03.003. PMID 18433985. S2CID 1774519.
