바탈라닙
Vatalanib | |
| 임상자료 | |
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| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 |
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| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 높은 |
| 신진대사 | 광범위한 간 대사(대부분 CYP3A4 매개)[1] |
| 제거 반감기 | 4.6 ± 1.1 h[1] |
| 배설 | 분변과 신장[1] |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C20H15CLN4 |
| 어금질량 | 346.82 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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바탈라닙(INN, 코드네임 PTK787 또는 PTK/ZK)은 혈관신생을 억제하는 작은 분자 단백질 키나아제 억제제다.그것은 여러 종류의 암, 특히 화학요법에 대해 진전된 단계에 있거나 반응하지 않은 암에 대해 가능한 치료법으로 연구되고 있다.바탈라닙은 구강 활동이 활발하며, 즉 입으로 복용할 때 효과가 있다.
바탈라닙은 바이엘 셰링과 노바티스가 개발하고 있다.혈소판 유도 성장인자 수용체-베타와 c-킷뿐만 아니라 알려진 모든 VEGF 수용체를 억제하지만, VEGFR-2의 경우 가장 선택적이다.[1][2][3][4]
개발
바탈라닙은 고투과 스크리닝을 통해 발견되었다.[2]그것은 1단계, 2단계, 3단계 임상시험에서 광범위하게 조사되었다.[1][4]2개의 대규모 무작위 제어 임상 3상 실험은 전이성 대장암 환자들에게서 바탈라닙을 FOLFOX 화학요법 요법에 첨가하는 효과를 연구했다: 참여자들이 아직 암에 대한 어떠한 치료도 받지 않은 PRECIAL-1과 참여자들이 이리노테칸과 f로 1차 치료를 받은 PRECIAL-2.루로피리미딘비록 크게 CONFIRM-2.[4]에progression-free 생존을 증가시켜 Vatalanib 둘 다 실험에 따르면progression-free 생존 젖산 탈수소 효소 효소 조직 붕괴의 표식으로 사용되는 높은 수준을 가진 사람들에 의해 향상되었다는 것을 발견했다;전반적인 생존(연구의 일차 끝점)에 있어 어느 중요한 개선을 생산했다. 월이 차이의 이유와 함축은 여전히 불분명하다.[4][5]
역효과
바탈라닙의 부작용은 다른 VEGF 억제제와 유사하게 나타난다.컨펌 실험에서 가장 흔한 부작용은 고혈압, 위장 장애(지질, 메스꺼움, 구토), 피로, 현기증이었다.[4]
주요 사용자
'더티 댄싱' '로드하우스' 등 1980년대 인기 배우 패트릭 스웨이지가 2008년 4기 췌장암 진단을 받으면서 이 약을 처방받았다.의사들은 그 약이 그 종양에 대한 혈액 공급을 차단해 주길 바랐다.[6]그럼에도 불구하고 스웨이지 씨는 진단을 받은 지 20개월 만인 2009년 9월 14일 사망했다.
참조
- ^ a b c d e Jost LM, Gschwind HP, Jalava T, et al. (November 2006). "Metabolism and disposition of vatalanib (PTK787/ZK-222584) in cancer patients". Drug Metabolism and Disposition. 34 (11): 1817–28. doi:10.1124/dmd.106.009944. PMID 16882767. S2CID 9545358.
- ^ a b Mariani SM (2004). "Antiangiogenesis Cocktails -- Stirred or Shaken?: Highlights of the 9th Annual Drug Discovery Technology World Congress; August 8-13, 2004; Boston, Massachusetts". Medscape General Medicine. 6 (4): 21. PMC 1480579. PMID 15775848. 2008년 10월 29일 회수.
- ^ Wood JM, Bold G, Buchdunger E, et al. (April 2000). "PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration". Cancer Research. 60 (8): 2178–89. PMID 10786682.
- ^ a b c d e Los M, Roodhart JM, Voest EE (April 2007). "Target practice: lessons from phase III trials with bevacizumab and vatalanib in the treatment of advanced colorectal cancer". The Oncologist. 12 (4): 443–50. doi:10.1634/theoncologist.12-4-443. PMID 17470687.
- ^ Scott EN, Meinhardt G, Jacques C, Laurent D, Thomas AL (March 2007). "Vatalanib: the clinical development of a tyrosine kinase inhibitor of angiogenesis in solid tumours". Expert Opin Investig Drugs. 16 (3): 367–79. doi:10.1517/13543784.16.3.367. PMID 17302531. S2CID 41568265.
- ^ Mann, Denise. "Patrick Swayze Dies of Pancreatic Cancer". WebMD. Retrieved 3 April 2021.
외부 링크
- ClinicalTrials.gov(미국 국립보건원)에서 진행 중인 바탈라닙의 임상 시험 완료
