아르베카신

Arbekacin
아르베카신
Arbekacin.png
임상자료
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
경로:
행정		근육내, 정맥내
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
신진대사최소의
배설레날
식별자
  • (2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3R,4R,5S)-5-amino-2-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy}-4-{[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C22H44N6O10
어금질량552.626 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(N[C@H]3[C@H](O[C@H])1O[C@H]([C@H](O)[C@H](N)[C@H]1O)CO)[C@H](O)[C@H](O[C@H]]2O[C@H](CN)CC[C@H]2N)[C@H](N)C3)[C@H](O)CCN
  • InChI=1S/C22H44N6O10/c23-4-3-12(30)20(34)28-11-5-10(26)18(37-21-9(25)2-1-8(6-24)35-21)17(33)19(11)38-22-16(32)14(27)15(31)13(7-29)36-22/h8-19,21-22,29-33H,1-7,23-27H2,(H,28,34)/t8-,9+,10-,11+,12-,13+,14-,15+,16+,17+,18+,19-,21+,22+/m0/s1 수표Y
  • 키:MKKYBZZTJQGVCD-JLZDOWJMSA-N 수표Y
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

아르베카신(INN)은 반증성 아미노글리코사이드 항생제다.메티실린 내성 포도상구균(MRSA) 등 다내성 박테리아에 의한 감염 치료에 주로 쓰인다.[1][2]아르베카신은 1973년에 디베카신으로부터 합성되었다.1990년부터 일본에서 하베카신이라는 상표명으로 등록되어 판매되고 있다.[3]아르베카신은 더 이상 특허가 적용되지 않으며 일반 버전의 약품도 디콘타신, 블루바토신과 같은 상표명으로 구입할 수 있다.null

약리학

아르베카신은 메티실린 내성 포도상구균(MRSA)에 의한 폐렴과 패혈증 치료로 승인된다.아르베카신은 베타락탐과의 시너지 효과 때문에 멀티드럭 저항성 녹농균, 아시네토박터 바우만니이 등 다제 내성 그램 음성 세균감염 치료제로도 유망하다.[4]null

약리역학

아르베카신과 같은 아미노글리코사이드들은 박테리아 30S 리보솜 하위 유닛에 결합하여 작용하여 tRNA를 잘못 읽게 하고 결과적으로 박테리아는 성장에 필수적인 단백질을 합성할 수 없게 된다.아미노글리코사이드의 박테리아 세포 흡수에는 에너지가 필요하다.아나에로브스는 이러한 흡수에 사용할 수 있는 에너지가 적어서 아미노글리코사이드들은 아나로브에 대해 덜 활동적이다.null

작용기전

아르베카신과 같은 아미노글리코사이드들은 박테리아 30S 리보솜 하위 유닛에 불가역적으로 결합하여 취약한 박테리아에서 단백질 합성을 억제한다.구체적으로 아르베카신은 16S rRNA의 뉴클레오티드 4개와 단백질 S12의 단일 아미노산에 결합한다.이는 30S 서브 유닛의 16S rRNA 구성 요소에서 뉴클레오티드 1400 부근의 디코딩 현장을 방해한다.이 지역은 tRNA의 해독기에 있는 흔들거리는 기지와 상호작용한다.이는 mRNA의 오독으로 이어지기 때문에 폴리펩타이드에 잘못된 아미노산이 삽입되어 비기능성 또는 독성 펩타이드, 비기능성 모노솜으로 폴리솜이 분해된다.null

흡수

아미노글리코시드는 위장관에서 잘 흡수되지 않기 때문에 전형적으로 자궁경부로 투여된다.null

독성

이투독성과 신독성은 아미노글리코사이드 치료의 가장 심각한 부작용이며, 신장 손상의 이력이 있거나 다른 이투독성 및/또는 신독성 약물을 복용하고 있는 환자에게서 더 많이 발생할 가능성이 있다.때로는 더 긴 치료가 필요하지만, 근육내 또는 정맥내 아미노글리코사이드 치료의 정상적인 지속기간은 7-10일이다.10일 이상 아미노글리코사이드 치료를 계속하면 독성이 더 많이 발생한다.null

참조

  1. ^ Inoue, M.; M. Nonoyama; R. Okamoto; T. Ida (1994). "Antimicrobial activity of arbekacin, a new aminoglycoside antibiotic, against methicilin-resistant Staphylococcus aureus". Drugs Under Experimental and Clinical Research. 20 (6): 233–240. PMID 7758395.
  2. ^ Cordeiro, J. C. R.; Reis, A. O.; Miranda, E. A.; Sader, H. S. (2001). The Arbekacin Study Group. "In vitro antimicrobial activity of the aminoglycoside arbekacin tested against oxacillin-resistant Staphylococcus aureus isolated in Brazilian hospitals". Brazilian Journal of Infectious Diseases. 5 (3): 130–135. doi:10.1590/s1413-86702001000300005. PMID 11506776.
  3. ^ Kobayashi, Y.; Uchida, H.; Kawakami, Y. (1995). "Arbekacin". International Journal of Antimicrobial Agents. 5 (4): 227–230. doi:10.1016/0924-8579(95)00014-Y. PMID 18611673.
  4. ^ Matsumoto T (2014). "Arbekacin: another novel agent for treating infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus and multidrug-resistant Gram-negative pathogens". Clinical Pharmacology: Advances and Applications. 6: 139–148. doi:10.2147/CPAA.S44377. PMC 4186621. PMID 25298740.