OPK-88004

OPK-88004
OPK-88004
법적지위
법적지위
식별자
  • 프로판-2-일 N-[(2S)-7-시아노-4-(피리딘-2-일메틸)-2,3-디하이드로-1H-사이클로펜타[b]인돌-2-일]카바메이트
CAS 번호
펍켐 CID
유니아이
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리 데이터
공식C22H22N4O2
어금니 질량374.4g·mol−1
3D 모델(JSMO)
  • CC(C)OC(=O)N[C@H]1CC2=C(C1)N(C3=C2C=C(C=C3)C#N)CC4=CC=CC=N4
  • InChI=1S/C22H22N4O2/c1-14(2)28-22(27)25-17-10-19-18-9-15(12-23)6-7-20(18)26(21(19)11-17)13-16-5-3-4-8-24-16/h3-9,14,17H,10-11,13H2,1-2H3,(H,25,27)/t17-/m0/s1
  • 키:IHIWYQYVBNODSV-KRWDZBQOSA-N

OPK-88004(이전 명칭: LY-2452473 또는 TT-701)는 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)로 작용하는 비스테로이드 인돌 유도체이다. 이는 발기부전 및 양성 전립선 [1][2][3]비대증과 관련된 증상의 치료를 위해 OPKO Health에 의해 조사되었습니다.

조사.

양성 전립선 비대증에서 이 화합물은 2상 시험까지 진출했지만 시험의 주요 [4]종착점인 전립선 크기 측정이 어려워 종료됐습니다.

전립선암 환자들의 삶의 질을 향상시키기 위한 연구에서도 시도되었습니다.병의 진행과 군살 없는 체질량을 증가시키지는 못했지만,[3] 그 약은 성기능을 개선시키지는 못했습니다.

참고 항목

참고문헌

  1. ^ Yi, Ping; Rehmel, Jessica Fayer; Cassidy, Kenneth; Hadden, Chad; Campanale, Kristina; Patel, Nita; Johnson, Jason (December 2012). "Disposition and Metabolism of LY2452473, a Selective Androgen Receptor Modulator, in Humans". Drug Metabolism and Disposition. 40 (12): 2354–2364. doi:10.1124/dmd.112.047613.
  2. ^ Noey, Elizabeth L.; Yang, Zhongyue; Li, Yanwei; Yu, Hannah; Richey, Rachel N.; Merritt, Jeremy M.; Kjell, Douglas P.; Houk, K. N. (2 June 2017). "Origins of Regioselectivity in the Fischer Indole Synthesis of a Selective Androgen Receptor Modulator". The Journal of Organic Chemistry. 82 (11): 5904–5909. doi:10.1021/acs.joc.7b00878.
  3. ^ a b Pencina, Karol M; Burnett, Arthur L; Storer, Thomas W; Guo, Wen; Li, Zhuoying; Kibel, Adam S; Huang, Grace; Blouin, Michelle; Berry, Donna L; Basaria, Shehzad; Bhasin, Shalender (2021). "A Selective Androgen Receptor Modulator (OPK-88004) in Prostate Cancer Survivors: A Randomized Trial". The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 106 (8): 2171–2186. doi:10.1210/clinem/dgab361.
  4. ^ Christiansen, Andrew R.; Lipshultz, Larry I.; Hotaling, James M.; Pastuszak, Alexander W. (March 2020). "Selective androgen receptor modulators: the future of androgen therapy?". Translational Andrology and Urology. 9 (Suppl 2): S135–S148. doi:10.21037/tau.2019.11.02. ISSN 2223-4683.
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