카르무스틴

Carmustine
카르무스틴
Skeletal formula of carmustine
Ball-and-stick model of carmustine molecule
이름
IUPAC 이름
1,3-Bis(2-클로로테틸)-1-니트로수레아[1]
기타 이름
N,N'-Bis(2-클로로에틸)-N-니트로수레아, 비스-클로로에틸니트로수레아, BCNU
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐벨
켐스파이더
드러그뱅크
ECHA InfoCard 100.005.309 Edit this at Wikidata
EC 번호
  • 205-838-2
케그
메슈 카르무스틴
펍켐 CID
RTECS 번호
  • YS2625000
유니
UN 번호 2811
  • InChi=1S/C5H9Cl2N3O2/c6-1-3-8-5(11)10(9-12)4-2-7/h1-4H2, (H,8,11) checkY
    키: DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N checkY
  • C(CCL)NC(=O)N(CCCl)N=O
특성.
C5H9CL2N3O2
어금질량 214.05 g·2010−1
외관 오렌지 크리스털
냄새 무취의
녹는점 30°C(86°F, 303K)
로그 P 1.375
산도(pKa) 10.194
기본성(pKb) 3.803
약리학
L01AD01(WHO)
  • AU: D
라이센스 데이터
법적현황
위험
GHS 라벨 표시:
GHS06: Toxic GHS08: Health hazard
위험
H300, H350, H360
P301+P310, P308+P313
치사량 또는 농도(LD, LC):
20 mg kg−1(도덕, 랫드)
관련 화합물
관련 요소
 디메틸루레아과
관련 화합물
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료
카르무스틴
임상자료
상명글리아델 비씨누
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a682060.
라이센스 데이터
마약류항소성제
식별자
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.005.309 Edit this at Wikidata

그중에서도 BiCNU라는 상표명으로 판매되는 카르무스틴은 항암화학요법에 주로 쓰이는 약이다. 알킬링제로 쓰이는 질소 머스터드 β-클로로니트로소아 화합물이다.[medical citation needed]

설명

카르무스틴은 주로 화학요법에 사용되는 오렌지색-노란색의 고형분 약이다. 질소 겨자 β-염소-니트로소아 화합물이다.

작용기전

알킬링제로서 카르무스틴은 DNA에서 교차연결을 형성할 수 있어 DNA 복제와 DNA 전사 등을 막을 수 있다.[citation needed]

사용하다

카르무스틴은 교모종, 교모세포종, 다발성 근종, 림프종(호지킨과 비호지킨) 등 여러 종류의 뇌암을 치료하는 알킬링제로 쓰인다.

카르무스틴은 때때로 O-벤질구아닌과6 같은 알킬 구아닌 전달효소(AGT) 억제제와 함께 사용된다. AGT 억제제는 DNA 수리의 직접적인 역전 경로를 억제하여 카르무스틴의 효능을 높여 구아닌의 N과1 시토신의 N3 사이의 인터스트랜드 교차 연계가 형성되는 것을 막는다.

수령자의 백혈구 수를 줄이기 위해 골수이식의 일종인 혈액학적 줄기세포 이식에 대비한 화학요법 프로토콜의 일부로도 사용된다.[6] 이 프로토콜에 따라 주로 루다라빈과 멜팔란과 함께 사용되며 텍사스 대학교 MD 앤더슨 암 센터의 종양학자들이 개발했다.[citation needed]

주입하다

뇌종양 치료에서 미국 식품의약국(FDA)은 카르무스틴(글리아델)이 첨가된 생분해성 디스크를 승인했다.[7] 그것들은 두개골 절제술이라고 불리는 수술 중에 두개골 아래에 이식된다. 이 디스크는 뇌의 세포외액에서 카르무스틴의 조절된 방출을 가능하게 하여 캡슐화된 약물이 혈액뇌 장벽을 통과할 필요가 없게 한다.[8]

생산

주입을 위한 카르무스틴은 브리스톨마이어스 스퀴브에[9] 의해 BiCnU라는 이름으로, 현재[when?] Emcure Pharmetic에 의해 판매되었다.[10] 인도에서는 콘시움을 포함한 다양한 브랜드 이름으로 판매되고 있다.[citation needed] 이 제품은 미국과 EU 시장에서 라이선스된 제품을 제공하는 다른 제조업체들과 함께 일반 버전으로 제공된다.[citation needed]

참고 항목

참조

  1. ^ CID 2578 from PubChem
  2. ^ "Carmustine 100mg Powder and solvent for Solution for Infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 24 March 2020. Retrieved 27 February 2021.
  3. ^ "Gliadel 7.7mg Implant - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 15 June 2020. Retrieved 27 February 2021.
  4. ^ "Bicnu- carmustine kit". DailyMed. Retrieved 27 February 2021.
  5. ^ "Gliadel- carmustine wafer". DailyMed. Retrieved 27 February 2021.
  6. ^ Damaj G, Cornillon J, Bouabdallah K, Gressin R, Vigouroux S, Gastinne T, et al. (July 2017). "Carmustine replacement in intensive chemotherapy preceding reinjection of autologous HSCs in Hodgkin and non-Hodgkin lymphoma: a review". Bone Marrow Transplantation. 52 (7): 941–949. doi:10.1038/bmt.2016.340. PMID 28112752.
  7. ^ Ewend MG, Brem S, Gilbert M, Goodkin R, Penar PL, Varia M, et al. (June 2007). "Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control". Clinical Cancer Research. 13 (12): 3637–41. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID 17575228.
  8. ^ "Hopkins Medicine Magazine - In Spite of All Odds". Archived from the original on 2014-11-20. Retrieved 2014-07-08.
  9. ^ "Company Statement on BiCNU® (carmustine for injection)". Bristol-Myers Squibb Company. Archived from the original on 2014-07-11. Retrieved 2015-01-31.
  10. ^ "Emcure Press release" (PDF). Archived from the original (PDF) on 2014-07-02. Retrieved 2015-01-31.

외부 링크