젤키스티넬
Zelquistinel | |
| 임상 데이터 | |
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| 루트 행정부. | 입으로 |
| 약물 클래스 | NMDA수용체변조기 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C15H25N3O5 |
| 몰 질량 | 327.381 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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젤키스티넬(GATE-251, 이전 AGN-241751)은 Gate Neurosciences 및 Allergan에 의해 주요 [1][2][3]우울 장애(MDD) 치료를 위해 개발 중인 경구 활성 소분자 NMDA 수용체 변조기이다.
젤키스티넬은 글리신 부위와는 독립적으로 NMDA 수용체 상의 독특한 결합 부위를 통해 작용하여 수용체 활성을 조절하고 NMDAR 매개 시냅스 [4][5]가소성을 강화한다.그것의 작용 메커니즘은 라파스티넬과 유사하다.그러나 라파스티넬과는 달리 느티나무는 경구적으로 생물적으로 이용 가능하며, 효능이 높아지며,[2][3][5] 약물 특성이 개선된다.
2018년 7월 23일, 미국 FDA는 주요 우울증 [6]장애의 새로운 치료제로서 젤키스티넬 개발에 패스트 트랙을 지정했습니다.2019년 8월 현재 이 약은 IIa 임상시험을 [1][3][7]완료했다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b "NMDA receptor modulators - AdisInsight". adisinsight.springer.com.
- ^ a b "Home - Gate Neurosciences". Retrieved 2022-05-12.
- ^ a b c Aptinyx Inc. "Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration". www.prnewswire.com.
- ^ Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. (March 2019). "Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 22 (3): 247–259. doi:10.1093/ijnp/pyy101. PMC 6403082. PMID 30544218.
- ^ a b Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS (March 2021). "Positive modulation of NMDA receptors by AGN-241751 exerts rapid antidepressant-like effects via excitatory neurons". Neuropsychopharmacology. 46 (4): 799–808. doi:10.1038/s41386-020-00882-7. PMC 8027594. PMID 33059355.
- ^ plc, Allergan. "Allergan Receives FDA Fast Track Designation for AGN-241751 for the Treatment of Major Depressive Disorder (MDD)". www.prnewswire.com. Retrieved 2022-05-16.
- ^ 임상시험번호 NCT03586427 - "중증 우울증 성인의 AGN-241751에 대한 이중 블라인드, 플라시보 대조, 고정 용량 연구" (ClinicalTrials.gov )
