하이칸톤

Hycanthone
하이칸톤
Hycanthone.png
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 1-(2-디에틸아미노)-4-(히드록시메틸)-9-티옥산테논
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.019.512 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H24N2O2S
몰 질량356.48 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CCN(CC)CCNC1=C2C(=C(C=C1)CO) SC3=CC=CC=C3C2=o
  • InChI=1S/C20H24N2O2S/c1-3-22(4-2)12-11-16-10-9-14(13-23)20-18(16)19(24)15-7-6-8-17(15)25-20/5-10-11,234,
  • 키: MFZWMTSUNYWVBU-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

하이칸톤은 1975년 FDA에 의해 승인된 주혈흡충제이다.그것은 루칸톤의 대사물입니다.히칸톤은 기생충의 신경 기능을 방해하여 마비 및 사망을 일으킨다.또한 이 약물은 DNA로 중간변환되어 시험관내 RNA 합성을 억제하고 잠재적인 항종양 [1]활성을 나타낸다.

항혈흡충제 활성

히칸톤은 주혈흡충만소니의 아세틸콜린에스테라아제(ACHE)를 효과적으로 억제하는 것으로 나타나지만, 포유류 기원의 ACHE에 대해서는 가능성이 낮다.이것은 주혈흡충과 포유류의 ACHE [2]효소 사이의 활성 중심 구성의 차이에서 비롯될 수 있다.

하이칸톤은 DNA로 중간변환하여 시험관내 RNA 합성을 저해하는 것으로 나타났다.히카톤이 항종양 활성을 가지고 있다는 증거가 증가하고 있다.

임상시험

  • 진행성 대장암에 [3]대한 하이칸톤 화학요법 II상 연구
  • 진행성 악성 림프종에 대한 하이칸톤 메실레이트 및 플라길 화학요법 II상(완료)[4]

물리 속성

물리 상태 단단한
용해성 에탄올, 메탄올, DMSO 및 물에 용해됨
최대 흡수량 233, 258, 329, 438 nm
녹는점 173~176°C
로그P 3.74

레퍼런스

  1. ^ "hycanthone". NCI Cancer Dictionary.
  2. ^ Hillman GR, Senft AW (September 1975). "Anticholinergic properties of the antischistosomal drug hycanthone". The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 24 (5): 827–34. doi:10.4269/ajtmh.1975.24.827. PMID 1190369.
  3. ^ Schutt AJ, Dalton RJ, Kovach JS, Moertel CG, O'Connell MJ (June 1983). "Phase II study of hycanthone in patients with advanced colorectal carcinoma". Cancer Treatment Reports. 67 (6): 593–4. PMID 6861166.
  4. ^ "Phase II Chemotherapy with Hycanthone Mesylate and Flagyl for Advanced Malignant Lymphomas". U.S. National Cancer Institute. Archived from the original on 13 February 2015.