브롬화 베큐로늄

Vecuronium bromide
브롬화 베큐로늄
Vecuronium bromide.svg
임상자료
상명노르쿠론, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
경로:
행정		정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성100%(IV)
신진대사간 30%
행동 개시< 1분[1]
제거 반감기51-80분(신장 기능 저하로 인한 증상)
작용기간15~30분[2]
배설대변(40~75%), 신장(변동되지 않은 약물 및 대사물의 30%)
식별자
  • [(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17S)-17-Acetyloxy-10,13-dimethyl-16-(1-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyridin-1-yl)-2-(1-piperidyl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate bromide
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.051.549 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C34H57BRN2O4
어금질량637.744 g·m−1&m
3D 모델(JSmol)
  • CC(=O)O[C@H]1C[C@H]2CC[C@H]3[C@H]([C@]2(C[C@H]1N4CCCC4)C)C)CC[C@]5([C@H]3)C[C@H]([C@H])5OC(=O)C[N+]6(CCCCCC6)C.[Br-]
  • InChi=1S/C34H57N2O4.BrH/c1-23(37)39-31-20-25-12-13-26-27(34(25,4)22-29(31)35-16-8-6-9-17-35)14-15-33(3)28(26)21-30(32(33)40-24(2)38)36(5)18-10-7-11-19-36;/h25-32H,6-22H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1/t25-,26+,27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-;/m0./s1 ☒N
  • 키:베스피라브르벡스YIB-PWXDFCLTSA-M ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

베큐로늄 브롬화물은 노큐론이라는 브랜드명으로 판매되며, 수술이나 기계적 인공호흡 시 골격근 이완을 제공하기 위해 전신마취의 일부로 사용되는 약물이다.[1] 기관내 삽관을 돕는 데도 쓰이지만, 빨리 해야 할 경우에는 일반적으로 수산화메토늄(수치비닐콜린)을 선호한다.[1] 그것은 정맥에 주사하여 주어진다.[1] 효과는 약 4분에서 최대 1시간까지 지속된다.[1]

부작용으로는 저혈압과 장기간의 마비가 있을 수 있다.[3] 알레르기 반응은 드물다.[4] 임신 중 사용이 아기에게 안전한지 확실하지 않다.[1] 베큐로늄은 아미노스테로이드 신경근차단제 약품군에 속하며 비분열형이다.[1] 골격근에 아세틸콜린의 작용을 차단해 작용한다.[1]

베큐로늄은 1984년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있는데, 건강 시스템에 필요한 가장 안전하고 효과적인 의약품이다.[5] 베큐로늄은 일반 의약품으로 이용할 수 있다.[1] 네오스티그민과 아트로핀의 조합으로 효과가 역전될 수 있다.[1]

작용기전

베큐로늄은 모터 엔드 플레이트에서 콜리노수용체를 위해 경쟁함으로써 작동하며, 이에 따라 근육을 이완시키는 성질을 발휘하여 전신마취에 부가적으로 사용된다. 균형잡힌 마취 상태에서 제어의 25%까지 회복하는 시간(임상 기간)은 주입 후 약 25~40분이며, 회복은 대개 삽관선량 주입 후 약 45~65분 후에 95% 완료된다. 베큐로늄의 신경근 차단 작용은 강력한 흡입 마취제가 있는 상태에서 약간 강화된다. 만약 베큐로늄이 엔플루란, 이소플루란 또는 할로탄의 흡입이 시작된 지 5분 이상 후에 처음 투여되거나 안정된 상태에 도달했을 때, 베큐로늄의 삽관 선량이 약 15% 감소할 수 있다.

베큐로늄은 활성 대사물인 3-데사세틸-베큐로늄을 가지고 있으며, 베큐로늄 효과의 80%를 가지고 있다. 신장에 의해 제거되는 이 대사물의 축적은 약물의 작용 기간을 연장시킬 수 있으며, 특히 신장에 이상이 있는 사람에게 주입을 사용할 경우 더욱 그러하다.[1]

베큐로늄의 역전은 베큐로늄을 수용체에 결합하지 못하도록 캡슐화하는 cycl사이클로덱스트린인 스가마덱스를 투여함으로써 이루어질 수 있다.[6] 네오스티그민이나 다른 콜린세테라제 억제제로도 반전을 이룰 수 있지만, 그 효능은 스가마덱스보다 낮다.[7]

역사

1862년 전, 모험가 돈 라몬 파에즈는 원주민들이 정어리들을 왜가리와 학의 미끼로 레이싱하는 데 사용한 베네수엘라의 독인 과카마카를 묘사했다. 그렇게 죽은 새의 머리와 목이 잘린다면 나머지 살은 안전하게 먹을 수 있을 것이다. 파에즈는 또 라네로 여성이 과카마카에 대한 애인의 정에 라이벌인 상대를 살해하려다 남편이 손님들과 음식을 나눠 먹자 의도치 않게 다른 10명을 살해했다고 묘사했다.[8] 이 식물이 니티다 말루에티아나 말루이에티아 콤부르크키였을 가능성이 크다.[9]

말루에티아속(패밀리 아포시니아과)은 남아메리카와 아프리카 양쪽에서 발견된다. 식물학자 로버트 E. 우드슨 주니어는 1935년 미국의 말루이티아 종을 포괄적으로 분류했다. 당시 아프리카 말루이티아 종은 단 한 종만 인정받았지만, 이듬해 우드손은 벨기에 콩고 출신의 말루이티아 베케르티아나를 두 번째 묘사했다.[9]

과학자들이 이온 교환 기법으로 말루이티아 베케르티아나 우드손의 뿌리와 껍질에서 말루이틴이 분리되었다고 보고한 것은 1960년이다. 이 물질의 순수한 형태는 1964년에 처음 합성되었고, 판쿠로늄 브로마이드로 명명되었다. 그 이름은 p(iperidino)an(drostan)cur(arriing)-onium에서 유래되었다.[9]

1973년에 발표된 논문은 후에 베큐로늄으로 불리는 판쿠로늄의 단분위 아날로그를 포함한 일련의 아미노스테로이드 근육 이완제의 구조-활동 관계에 대해 논했다.[9]

사회와 문화

분말 형태로 4 또는 10mg의 약물을 함유한 앰풀로 시중에서 판매되며, 이를 증류수에 녹여 주어야 한다.

비의료용

베큐로늄 브롬화물은 미국의 교도소들이 사형수를 사형에 처하기 위한 수단으로 사용하는 마약 칵테일의 일부로 사용되어 왔다. 베큐로늄은 진정제, 염화칼륨과 함께 죄수의 심장을 멈추게 하기 위해 죄수를 마비시키고 호흡을 멈추게 하는데 사용된다. 적절한 진정제를 투여하지 않은 채 베큐로늄 브롬화물을 투여하면 완전히 깨어있지만 통증에 반응하여 움직일 수 없다.[10]

2001년 일본인 간호사 모리 다이스케가 베큐로늄 브롬화물을 이용해 환자 10명을 살해한 것으로 알려졌다.[11] 그는 살인죄로 유죄판결을 받고 무기징역을 선고받았다.[12]

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j k l "Vecuronium Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  2. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 23. ISBN 9781284057560.
  3. ^ "NORCURON 10mg - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 4 August 2000. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 16 December 2016.
  4. ^ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. p. 431. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ U.S. Food and Drug Administration. "Bridion (sugammadex) Injection" (PDF). Retrieved 2019-12-01.
  7. ^ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola; Ori, Carlo (December 2016). "Efficacy and safety of sugammadex compared to neostigmine for reversal of neuromuscular blockade: a meta-analysis of randomized controlled trials". Journal of Clinical Anesthesia. 35: 1–12. doi:10.1016/j.jclinane.2016.06.018. ISSN 1873-4529. PMID 27871504.
  8. ^ Páez, Ramón (1862-01-01). Wild Scenes in South America, Or, Life in the Llanos of Venezuela. C. Scribner. pp. 206–208. A dreadful case of poisoning by means of this plant had just occurred at Nutrias soon after our arrival on the Apure which created for a time great excitement even amidst that scattered population
  9. ^ a b c d McKenzie, A. G. (2000-06-15). "Prelude to pancuronium and vecuronium". Anaesthesia. 55 (6): 551–556. doi:10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x. ISSN 1365-2044. PMID 10866718. S2CID 22476701.
  10. ^ "One Execution Botched, Oklahoma Delays the Next". The New York Times. April 29, 2014. Archived from the original on 2 May 2014.
  11. ^ "Japanese nurse kills 10 patients, says wanted to trouble hospital". The Indian Express. 2001-01-10. Archived from the original on 2012-03-09. Retrieved 2008-03-22.
  12. ^ "Nurse gets life for patient slaying". The Japan Times Weekly. April 10, 2004. Archived from the original on April 1, 2010. Retrieved October 26, 2011.

외부 링크